Thema 5

Question 1

Via welk transport worden de meeste geneesmiddelen opgenomen?

Answer 1

Passieve diffusie

Question 2

Welke drie eigenschappen van een geneesmiddel spelen een rol bij absorptie?

Answer 2

ionisatiegraad
Grootte/gewicht
Lipofiliteit

Question 3

Bij metabolisme worden fase I en Fase II reacties onderscheiden. Waar bestaan deze reacties uit?

Answer 3

Fase I: cyp-enzymen zorgen voor toevoegen OH- of SH-groepen
Fase II: conjugatie met endogene hydrofiele stoffen (direct of na fase I reactie)

Question 4

Waarvan is de biologische beschikbaarheid van afhankelijk?

Answer 4

• First pass effect (lever en darmwand)
• absorptie

Question 5

Waar of niet waar: de vrije fractie geneesmiddel in het bloed en de vrije fractie geneesmiddel in het weefsel zijn gelijk

Answer 5

Waar

Question 6

Noem de snelheid van farmacokinetische processen. Wat gaat het snelst?

Answer 6

Distributie
Absorptie
Eliminatie

Question 7

Wat egbeurt er met het verdelingsvolume als de vrije fractie in het plasma toeneemt?

Answer 7

Dan neemt de vrije fractie in het weefsel ook toe en neemt het verdelingsvolume dus toe!

Question 8

Wat gebeurt er als de vrije fractie in het weefsel hoger wordt?

Answer 8

Er is een evenwicht tussen vrije fractie in weefsel en in bloed, dus dan gaat er ook meer vrije fractie in het bloed dus dan daalt het verdelingsvolume

Question 9

Wat is de verklarende formule voor verdelingsvolume?

Answer 9

Vd = Vp + Vt x Fup/Fut

Question 10

Als het geneesmiddel uitsluitend gefiltreerd wordt en niet geresorbeerd of gesecreteerd, welke formule voor klaring geldt dan?

Answer 10

Clren = GFR (maximale bloodflow door nier) x Fu (want alleen vrije fractie kan gefiltreerd worden)

Question 11

Waar is de klaring van high ER voornamelijk van afhankelijk?

Answer 11

De bloodflow

Question 12

Waar is de klaring van Low ER geneesmiddelen voornamelijk van afhankelijk?

Answer 12

De ongebonden fractie en de intrinsieke klaring (Fu x Cl,h,i)

Question 13

Wat is het verband tussen de biologische beschikbaarheid (F) en de hepatische extractio ratio?

Answer 13

F = 1 - ERh (als we aannemen dat het volledige geneesmiddel opgenomen wordt)

Question 14

Welk type geneesmiddelen (HIGH ER of LOW ER) zijn met name vatbaar voor enzyminhibitie of -inductie?

Answer 14

Low ER geneesmiddelen, omdat zij afhankelijk zijn van intrinsieke klaring (enzymen) (en vrije fractie)

Question 15

Waar is de eliminatieconstante van afhankelijk?

Answer 15

van de klaring en het verdelinsgvolume

Question 16

Waar of niet waar: de halfwaardetijd is rechtevenredig met het verdelingsvolume

Answer 16

Waar!

Question 17

Wat zijn de primaire kengetallen? wat zijn secundaire kengetallen?

Answer 17

Primair: Vd, F, Cl, Ka
Secundair: T1/2, Ke

Question 18

Leg nulde orde kinetiek uit. Is het afhankelijk van de begin concentratie?

Answer 18

Bij nulde orde kinetiek wordt er iedere keer dezelfde vaste hoeveelheid uitgescheiden. Dit is onafhankelijk van de beginconcentratie

Question 19

Leg eerste orde kinetiek uit, is het afhaneklijk van de begin concentratie?

Answer 19

Bij eerste orde kinetiek wordt er iedere keer hetzelfde percentage uitgescheiden, wat dus wel afhankelijk is van de beginconcentratie

Question 20

Welke kinetiek volgen de meeste geneesmiddelen?

Answer 20

eerste orde kinetiek

Question 21

Welke orde kinetiek volgt een eenmalige intraveneuze injectie?

Answer 21

eerste orde

Question 22

Wat kan je berekenen uit de helling van een grafiek van een intraveneuze injectie?

Answer 22

De eliminatieconstante

Question 23

Welke orde absorptie en eliminatiekinetiek volgt een eenmalige orale toediening?

Answer 23

Absorptie: eerste orde
Eliminatie: eerste orde

Question 24

Wat is de orde absorptie en eliminatie kinetiek van continue intraveneuze injectie?

Answer 24

Absorptie: nulde orde
Eliminatie: eerste orde

Question 25

In welke grootheden is de Rate of infusion?

Answer 25

mg/uur

Question 26

Wanneer wordt 50% van de steady state bereikt?

Answer 26

Na 1x de halfwaardetijd

Question 27

Wanneer wordt de steady state bereikt?

Answer 27

Na 4-5x de halfwaardetijd

Question 28

Hoe bereken je de oplaaddosis van een infuus?

Answer 28

aan de hand van het verdelingsvolume: Vd = oplaaddosis / Css

Question 29

Als je wilt dat een geneesmiddel snel een steady state bereikt, naar welke eigenschappen ga je dan op zoek?

Answer 29

Een geneesmiddel met een korte halfwaardetijd en dus een laag verdelingsvolume

Question 30

Welke orde absorptie en kinetiek volgt een meermalige orale toediening?

Question 31

Waar is de accumulatie van een meermalige orale toediening van afhankelijk?

Answer 31

Toedieningsinterval (tau) en halfwaardetijd (T1/2)

Question 32

Bij een meermalige orale toediening gebruiken we in plaats van Rate of Infusion (Rinf) Dh. Wat is de formule voor Dh?

Answer 32

Dosis (mg) / tijdsinterval (uur)

Question 33

Hoe bereken je de steady state voor een infuus en hoe voor een meermalige orale toediening?

Answer 33

infuus: Css: Rinf/Cl Oraal: Css: (D x F) / Cl

Question 34

Hoe wordt de oplaaddosis voor meermalige orale toediening berekend?

Answer 34

Dl: (Css x Vd) / F

Question 35

Welk fenotype hebben poor metabolizers, intermediate metabolizers, extensive metabolizers (normale mensen) en ultrarapid metabolizers?

Answer 35

afwezigheid van twee allelen of verminderde functionaliteit 1 allel afwezig of verminderd en 1 normaal of verhoogd 1 normaal allel en 1 verhoogd of 2 normale twee allelen met verhoogde functionaliteit

Question 36

Wat wordt bedoeld met bio-equivalent?

Answer 36

Twee geneesmiddelen zijn bio equivalent aan elkaar als ze bij toediening van een gelijke dosis in de dezelfde mate van actieve vorm in de circulatie terechtkomen. Tmax, Cmax en AUC zijn gelijk, en daarmee zijn F en Ka ook gelijk

Question 37

Bij welk type geneesmiddelen wordt TDM vaak toegepast?

Answer 37

Bij geneesmiddelen met een geringe therapeutische marge, waarvan het klinisch effect op korte termijn niet goed te bepalen is, en bij hoge individuele variabiliteit in plasmaconcentraties

Question 38

Hoe houdt nierfalen verband met het verdelingsvolume?

Answer 38

Bij nierfalen vindt er proteïnurie plaats, wat zorgt voor een stijging van de vrije fractie van een geneesmiddel in het plasma, en door nierfalen ontstaat een hoger ECV, wat meespeelt in de formule voor Vd

Question 39

Wat is het verschil tussen lineaire en niet-lineaire kinetiek?

Answer 39

Bij lineaire kinetiek zijn de kengetallen onafhankelijk van de dosis, bij niet-lineaire kinetiek zijn de kengetallen wel afhankelijk van de dosis

Question 40

Wat is het verschil tussen een onderhoudsdosis en een oplaaddosis

Answer 40

een onderhoudsdosis gaat over de steady state concentratie, een oplaaddosis gaat met de formule over verdelingsvolume