Unidad II Flashcards
(22 cards)
¿Qué es la farmacocinética?
Es la rama de la farmacología que estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo, determinando cómo varía su concentración en el tiempo.
¿Qué es y que tipos de transporte hay en la membrana celular?
Transporte pasivo: Es el movimiento de sustancias a través de la membrana celular sin gasto de energía, siguiendo el gradiente de concentración (de mayor a menor concentración). Incluye:
- Difusión simple: Moléculas pequeñas y lipofílicas que atraviesan la bicapa lipídica.
- Difusión facilitada: Utiliza proteínas transportadoras o canales para el paso de sustancias polares o con carga.
- Ósmosis: Es el paso de agua a través de una membrana semipermeable.
Transporte activo: Es el movimiento de sustancias a través de la membrana celular en contra del gradiente de concentración, lo que requiere gasto de energía en forma de ATP. Se divide en:
- Transporte activo primario: Como la bomba de sodio-potasio (Na+/K+ ATPasa), que usa ATP directamente.
- Transporte activo secundario: Aprovecha la energía de gradientes iónicos generados previamente.
¿Cuáles son los factores que afectan la solubilidad de un fármaco?
Tamaño o peso molecular: A mayor tamaño o peso molecular, menor es la solubilidad del fármaco en agua debido a su estructura compleja y a las fuertes fuerzas intermoleculares.
Solubilidad en lípidos: La solubilidad en lípidos facilita la disolución de fármacos lipofílicos en grasas, mejorando su absorción celular. En contraste, los fármacos hidrofílicos se disuelven mejor en agua, pero atraviesan las membranas con mayor dificultad.
Concentración en el sitio de absorción: Una mayor concentración en el sitio de absorción aumenta la solubilidad del fármaco, favoreciendo un mayor gradiente de concentración que impulsa su difusión pasiva. Sin embargo, si la concentración supera la capacidad del disolvente, puede producirse precipitación y disminuir la solubilidad.
Carga eléctrica: La carga eléctrica de un fármaco aumenta su solubilidad en agua si está ionizado, mientras que los fármacos no ionizados son más solubles en medios lipídicos.
Superficie de absorción: Una mayor superficie de absorción mejora la solubilidad del fármaco al aumentar el área disponible para su difusión.
Describe las vías de administración enterales:
Oral: El fármaco se ingiere y se absorbe a través del tracto gastrointestinal, principalmente en el estómago y el intestino delgado.
Sublingual: El fármaco se coloca debajo de la lengua, donde se absorbe rápidamente a través de la mucosa oral, evitando el paso por el tracto gastrointestinal
Rectal: El fármaco se administra en forma de supositorios o enemas, siendo absorbido a través de la mucosa rectal, lo que permite evitar parcialmente el metabolismo hepático de primer paso.
Describe las vías de administración respiratorias:
Vía inhalatoria: El fármaco se inhala en forma de aerosol, vapor o polvo y es absorbido rápidamente por los alvéolos pulmonares hacia la sangre.
Absorción pulmonar: Las partículas del fármaco se difunden desde los pulmones hacia el torrente sanguíneo, proporcionando una acción rápida.
Describe las vías de administración parenterales:
Intravenosa (IV): Administración directa en una vena, con acción rápida y controlada.
Intraarterial (IA): Administración directa en una arteria, utilizada para tratamientos localizados.
Subcutánea (SC): Inyección en el tejido debajo de la piel, con absorción lenta.
Intramuscular (IM): Administración en el músculo, con absorción más rápida que la subcutánea.
Intradérmica (ID): Inyección en la capa superficial de la piel, utilizada principalmente para pruebas de alergia.
Intratecal: Administración en el espacio subaracnoideo de la médula espinal, permitiendo el acceso directo al sistema nervioso central (SNC).
Intrarraquídea: Similar a la intratecal, se administra en el espacio alrededor de la médula espinal.
Epidural: Inyección en el espacio epidural de la columna vertebral, utilizada para el control del dolor.
Intraperitoneal (IP): Administración en la cavidad peritoneal (abdomen), utilizada en tratamientos específicos.
Describe los 3 factores que afectan la distribución de los fármacos:
Unión a proteínas plasmáticas: Afecta la distribución de los fármacos al limitar la fracción activa disponible para atravesar membranas celulares y llegar a los tejidos diana. Además, la competencia por estas proteínas puede desplazar al fármaco, aumentando su fracción libre, lo que puede intensificar sus efectos y causar toxicidad.
Fijación en tejidos corporales: Influye en la distribución de los fármacos al determinar en qué tejidos se acumulan y por cuánto tiempo permanecen allí.
Acumulación en líquidos corporales: La acumulación en líquidos corporales afecta la distribución de los fármacos al crear reservorios en medios como el plasma, el líquido intersticial y el líquido cefalorraquídeo. Esto permite una liberación gradual, prolongando su acción y regulando su disponibilidad para los tejidos, lo que influye en la eficiencia y duración del efecto del fármaco.
¿Cuáles son las 2 barreras que afectan la distribución de los fármacos?
Barrera hematoencefálica: Está formada por uniones estrechas entre células endoteliales que restringen el paso de sustancias. Solo los fármacos lipofílicos, de bajo peso molecular y no ionizados atraviesan con facilidad, mientras que los fármacos hidrofílicos requieren transportadores específicos.
Barrera placentaria: Regula el paso de fármacos de la madre al feto. Los fármacos lipofílicos, de bajo peso molecular y no ionizados atraviesan con mayor facilidad.
¿Qué es la biotransformación de los fármacos?
- El proceso por el cual el organismo modifica químicamente un fármaco para facilitar su eliminación se conoce como metabolismo de fármacos.
- Ocurre principalmente en el hígado, aunque también puede presentarse en otros órganos como los riñones, pulmones e intestinos.
- Su función principal es convertir los fármacos lipofílicos en compuestos más hidrofílicos, facilitando su excreción.
¿Cuáles son las fases de esa biotransformación?
Fase I (modificación): Incluye reacciones de oxidación, reducción o hidrólisis, que introducen o exponen grupos funcionales en la molécula del fármaco.
Fase II (conjugación): Se añaden moléculas endógenas para aumentar la solubilidad del fármaco y facilitar su eliminación.
¿Qué es el CYP450?
Es un conjunto de enzimas presentes principalmente en el hígado. Su función principal es metabolizar fármacos, toxinas y sustancias endógenas como hormonas y lípidos.
¿Cuáles son los factores fisiológicos que afectan el metabolismo de los fármacos?
- Polimorfismos genéticos: Alteran la actividad de las enzimas metabolizadoras.
- Edad
- Sexo: Las diferencias hormonales influyen en la actividad enzimática.
- Con otros fármacos: Pueden inhibir o inducir enzimas del sistema CYP450.
- Con alimentos y bebidas
¿Cuáles son los factores químicos que afectan la biotransformación de los fármacos?
Inducción enzimática: Acelera el metabolismo de los fármacos, reduciendo su concentración y eficacia terapéutica.
Inhibición enzimática: Retrasa el metabolismo, aumentando la concentración del fármaco y el riesgo de toxicidad.
- Inhibición competitiva: Ocurre cuando dos fármacos compiten por la misma enzima.
- Inhibición no competitiva: Se da cuando el inhibidor se une a un sitio diferente de la enzima, reduciendo su actividad sin depender de la concentración del sustrato.
¿Cuáles son las vías de excreción de los fármacos?
Excreción renal: Los fármacos y sus metabolitos se eliminan por la orina, involucrando filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción.
Excreción biliar y fecal: La excreción biliar y fecal elimina fármacos lipofílicos y de alto peso molecular a través de la bilis, con posible reabsorción en el ciclo enterohepático. La eliminación en heces depende de la función hepática y transportadores específicos.
¿Cuáles son los factores que modifican la excreción de los fármacos?
Fármacos ácidos: Se ionizan más en un medio alcalino (pH elevado), lo que reduce su reabsorción y favorece su eliminación.
Fármacos básicos: Se ionizan más en un medio ácido, lo que también aumenta su excreción.
Insuficiencia renal: Reduce la filtración glomerular, secreción y reabsorción, prolongando la vida media del fármaco.
Enfermedades hepáticas: Disminuyen la excreción biliar y el metabolismo de fármacos, afectando su eliminación.
Alteraciones del pH urinario: Enfermedades metabólicas como acidosis y alcalosis modifican la ionización de los fármacos.
Trastornos cardiovasculares: Reducen el flujo sanguíneo renal y hepático, afectando la filtración y eliminación de fármacos.
Enfermedades que afectan los transportadores: Patologías como el síndrome nefrótico pueden alterar la eliminación activa de ciertos fármacos.
¿Qué es la vida media de un fármaco?
Es el tiempo de vida media (t1/2), que es el tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la mitad, debido a los procesos de metabolismo y eliminación.
¿Qué es la contante de eliminación de un fármaco?
La constante de eliminación (K) indica la velocidad a la que se elimina el fármaco del organismo.
Se define como la fracción del fármaco que es eliminada por unidad de tiempo.
¿Qué es la eliminación en primer orden?
El modelo de eliminación de primer orden es el tipo de eliminación más común para la mayoría de los fármacos.
- En este modelo, la velocidad de eliminación es proporcional a la concentración plasmática del fármaco.
- A mayor concentración del fármaco en sangre, mayor será su eliminación por unidad de tiempo.
¿Qué es la eliminación en orden 0?
Eliminación de orden cero ocurre cuando los sistemas de eliminación están saturados y se elimina una cantidad fija del fármaco por unidad de tiempo, independientemente de su concentración en sangre.
¿Qué diferencia existe entre un tipo de eliminación y el otro?
Eliminación de orden cero: No sigue una curva exponencial, sino una línea recta en una gráfica de concentración versus tiempo. La vida media no es constante, ya que la eliminación no depende de la cantidad de fármaco presente.
Eliminación de primer orden: Sigue una curva exponencial de descenso. A mayor concentración del fármaco en sangre, mayor será su eliminación por unidad de tiempo.
¿Qué es la biodisponibilidad?
La biodisponibilidad es el porcentaje de la dosis administrada de un fármaco que llega a la circulación sistémica en forma inalterada, y la velocidad con la que esto ocurre.
Describe los 6 puntos en los que se relaciona la farmacocinética con la nutrición:
- Modificación del pH gástrico y absorción: La ingesta de alimentos puede alterar el pH del estómago y la motilidad gastrointestinal, lo que influye en la disolución y absorción de fármacos.
- Interacción con minerales y formación de complejos: Nutrientes como el calcio, hierro o magnesio, presentes en alimentos o suplementos, pueden interactuar con fármacos formando complejos insolubles.
- Efectos de las comidas ricas en grasa: Las comidas con alto contenido graso pueden aumentar la absorción de fármacos lipofílicos al mejorar su solubilidad en las micelas, facilitando su paso a través de la membrana intestinal.
- Inducción o inhibición de enzimas hepáticas: El alcohol y ciertos alimentos pueden influir en la actividad de las enzimas del citocromo P450, modificando el metabolismo de los fármacos.
- Estado nutricional y distribución de fármacos: El estado nutricional influye en la distribución de los fármacos en el organismo.
- Hidratación y excreción renal: La ingesta de líquidos influye en el pH urinario, afectando la eliminación de fármacos a través de la excreción renal.
