Unidad III Farmacodinamia Flashcards
(31 cards)
¿Qué es la farmacodinamia?
La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos en el organismo, así como de sus mecanismos de acción. Analiza cómo los medicamentos interactúan con el cuerpo para producir un efecto terapéutico
¿Qué es la acción farmacológica?
La acción farmacológica es el conjunto de modificaciones bioquímicas y fisiológicas que un fármaco produce en un organismo al interactuar con sus estructuras biológicas, como receptores, enzimas o canales iónicos.
¿Qué es la biofase?
La biofase es el lugar específico dentro del organismo donde el fármaco interactúa con su diana biológica para generar un efecto.
¿Qué es un receptor?
Un receptor es una macromolécula, generalmente una proteína, que se encuentra en la superficie o en el interior de una célula, y que tiene la capacidad de reconocer y unirse específicamente a un fármaco, hormona, neurotransmisor u otra molécula para generar una respuesta biológica.
¿Qué son los receptores acoplados a proteínas G?
Son receptores proteicos transmembrana que atraviesan la membrana celular con siete dominios helicoidales. Al activarse, estimulan proteínas G (GTPasas), que regulan diversas vías de señalización intracelular. Estos receptores son altamente específicos para neurotransmisores, hormonas, fármacos y otras moléculas. Activan o inhiben segundos mensajeros como el AMPc, el IP₃ o el DAG, los cuales regulan la función celular.
Qué son los receptores con actividad tirosina-cinasa?
- Son proteínas transmembrana que poseen un dominio extracelular de unión a ligandos y un dominio intracelular con actividad tirosina-cinasa.
- Se activan mediante la unión de ligandos como factores de crecimiento, citoquinas y hormonas.
- Estos receptores regulan funciones celulares importantes como la proliferación, diferenciación y el metabolismo.
¿Qué son los receptores con actividad guanilato-ciclasa?
Son receptores transmembrana con dominio extracelular de unión de ligando y un dominio intracelular con actividad guanilato-ciclasa. Activan la guanilato-ciclasa, una enzima que convierte el GTP en GMPc.
¿Qué son los fármacos estructuralmente inespecíficos?
Son aquellos fármacos cuyo efecto no depende de una interacción específica con un receptor o diana molecular, sino de sus propiedades fisicoquímicas generales, como la solubilidad o la osmolaridad.
¿Qué dice el principio de Ferguson y cuáles son sus 3 condiciones?
La eficacia de un fármaco estructuralmente inespecífico depende de su concentración en la fase biológica en la que actúa, y no de su interacción con un receptor específico.
- La actividad de un fármaco depende de su concentración en la fase biológica en la que ejerce su acción, no en el plasma.
- Los efectos de los fármacos inespecíficos están relacionados con su solubilidad en lípidos y agua.
- Se puede producir la potencia de un fármaco mediante su relación de solubilidad entre la biofase y el agua.
¿Cómo se relacionan las enzimas con la farmacología?
- Enzimas de metabolismo de los fármacos: Estas enzimas metabolizan los fármacos en el hígado, facilitando su eliminación del cuerpo. Un ejemplo es el sistema CYP450.
- Enzimas diana: Son el objetivo directo de algunos fármacos para ejercer su efecto terapéutico. Un ejemplo es la ciclooxigenasa (COX-2).
- Enzimas activadoras: Algunos medicamentos requieren activación en el organismo. Un ejemplo es la enzima CYP2D6, que convierte la codeína en morfina.
- Enzimas de eliminación: Ayudan a la degradación y excreción de los fármacos. Un ejemplo es la Sulfotransferasa (SULT).
Sinergismo
Ocurre cuando la combinación de dos o más fármacos genera un efecto mayor que la suma de sus efectos individuales. Este fenómeno puede mejorar la eficacia terapéutica, pero en algunos casos también puede aumentar el riesgo de toxicidad.
Agonismo y sus tipos
Agonismo
Es el fenómeno en el que un fármaco agonista se une a un receptor y lo activa, generando una respuesta biológica similar a la del ligando endógeno.
-
Agonismo completo:
El fármaco se une al receptor y genera una respuesta máxima, comparable a la del ligando natural.
Ejemplo: morfina. -
Agonismo parcial:
El fármaco se une al receptor y lo activa, pero no produce una respuesta máxima, incluso si ocupa todos los receptores. -
Agonismo inverso:
El fármaco se une al receptor y produce un efecto opuesto al del agonista natural.
Antagonista y sus tipos
Antagonista
Un antagonista es un fármaco que se une a un receptor pero no lo activa. Su función es bloquear la acción del agonista endógeno o de un fármaco agonista, inhibiendo o reduciendo la respuesta biológica del receptor.
-
Antagonista reversible:
Ocurre cuando un antagonista se une al receptor de forma transitoria y pude ser desplazado por un agonista o eliminarse con el tiempo. -
Antagonista irreversible:
Se une permanentemente al receptor mediante enlaces covalentes, impidiendo su activación de forma prolongada. Su efecto solo desaparece cuando se sintetizan nuevos receptores.
Qué es la modulación alostérica?
Es un mecanismo de regulación de la actividad de una proteína, típicamente una enzima o un receptor, mediante la unión de una molécula llamada modulador o efecto alostérico a un sitio diferente del sitio activo o sitio de unión principal. Esta unión provoca un cambio estructural en la proteína que puede activar o inhibir su función
¿Qué es y qué características tiene la relación dosis-efecto gradual?
Es la relación que describe cómo varía la respuesta biológica de un sistema (como una célula, tejido u organismo) en función de la cantidad o concentración de una sustancia administrada, como un fármaco o un ligando.
Características principales:
-
Curva sigmoidea:
Al representar la dosis en el eje X (escala logarítmica) y el efecto en el eje Y, se obtiene una curva con forma de “S”, característica de procesos cooperativos o alostéricos -
Efecto submáximo y máximo:
Existe un rango de dosis donde la respuesta es parcial (efecto submáximo) y otro donde se alcanza el efecto máximo o ya que los receptores están completamente ocupados o saturados.
¿Qué es y qué características tiene la relación dosis-efecto cuantal?
Es el tipo de relación en la que una población de individuos responde de manera “todo o nada” a diferentes dosis de un fármaco o estímulo.
Características principales:
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Curva de frecuencia:
Tiene forma de campana y muestra cuántos individuos responden a cada rango de dosis. -
Curva acumulativa:
Tiene forma sigmoidea y representa el porcentaje acumulado de la población que ha respondido conforme aumenta la dosis.
DE₅₀ (Dosis Efectiva Media)
Es la cantidad de una sustancia (como un medicamento o fármaco) que produce un efecto terapéutico o deseado en el 50% de una población expuesta, en un grupo experimental.
Cómo se determina:
- Se parte de una curva dosis-respuesta, que es un gráfico.
- La curva se obtiene tras la administración de varias dosis y la medición de la respuesta a cada dosis
- Finalmente, se localiza el punto correspondiente al 50% de la respuesta máxima
DL₅₀ (Dosis Letal Media)
Es la cantidad de una sustancia que causa la muerte del 50% de una población de individuos expuestos a ella bajo condiciones experimentales controladas.
Cómo se determina:
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División en grupos experimentales:
Se seleccionan varios grupos de animales de laboratorio, y a cada grupo se le administra una dosis diferente de la sustancia. -
Registro de la mortalidad:
Se anota cuántos animales mueren en cada grupo tras la exposición a la sustancia durante un tiempo determinado. -
Construcción de la curva dosis-mortalidad:
Se grafican los datos para obtener una curva que relacione la dosis con el porcentaje de mortalidad. -
Determinación de la DL₅₀:
Se localiza en la curva el punto en el que la mortalidad alcanza el 50%, se proyecta hacia el eje X y se identifica la dosis correspondiente a la DL₅₀.
Efectos adversos
Los efectos adversos son respuestas nocivas o perjudiciales que ocurren tras la administración de un medicamento o sustancia, a dosis normalmente utilizadas para la prevención, diagnóstico o tratamiento de una enfermedad.
Clasificación de los efectos adversos
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Previsibles:
- Dependen de la dosis.
- Se relacionan con el mecanismo de acción del fármaco (p. ej., depresión respiratoria por opioides).
-
Imprevisibles:
- No dependen de la dosis.
- Incluyen reacciones alérgicas e idiosincrasias.
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Crónicos:
- Aparecen tras el uso prolongado del fármaco (p. ej., toxicidad hepática por dosis continuas).
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Retardados:
- Se manifiestan tiempo después de finalizar el tratamiento (p. ej., teratogenicidad).
Características
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No intencionados:
- No forman parte del objetivo terapéutico y se presentan como efectos colaterales.
-
Relacionados con el fármaco:
- Se deben a la acción directa o indirecta del medicamento.
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Dependientes o independientes de la dosis:
- Algunos efectos aumentan con la dosis (toxicidad dose‑dependiente).
- Otros pueden aparecer incluso a dosis bajas (alergias, idiosincrasias).
Efectos colaterales
Son efectos secundarios no deseados que ocurren como consecuencia del uso de un medicamento. No son necesariamente perjudiciales o peligrosos, sino manifestaciones adicionales al efecto terapéutico principal.
Efectos secundarios
Son todos los efectos adicionales que produce un medicamento, además de su efecto terapéutico principal. Incluyen tanto los efectos adversos como los colaterales, y pueden ser deseables o no, leves o graves, beneficiosos o perjudiciales.
Efectos toxicológicos
Son las alteraciones negativas o dañinas que sufre un organismo como resultado de la exposición a una sustancia tóxica. Estos efectos pueden ser nocivos para la salud y manifestarse a nivel celular, tisular, orgánico o sistémico.
Clasificación según el tiempo de aparición
- Agudos: aparecen poco tiempo después de una única exposición breve.
- Subagudos: se desarrollan tras exposiciones repetidas durante días o semanas.
- Crónicos: se manifiestan después de exposiciones prolongadas a dosis bajas, con acumulación durante meses o años
Clasificación según el órgano o sistema afectado
- Neurotoxicidad (sistema nervioso)
- Hepatotoxicidad (hígado)
- Nefrotoxicidad (riñones)
- Cardiotoxicidad (corazón)
- Teratogenicidad (desarrollo embrionario/fetal)
- Mutagenicidad (material genético)
Clasificación según el mecanismo de acción
- Citotóxicos: dañan directamente la integridad celular.
- Inmunotóxicos: alteran o suprimen la función del sistema inmunitario.
- Oxidativos: generan especies reactivas de oxígeno que lesionan biomoléculas.
¿Qué es la idiosincrasia?
La idiosincrasia es una respuesta anormal, inusual o inesperada de un paciente a un medicamento, que no está relacionada con la dosis ni con el mecanismo de acción conocido del fármaco.
Qué es la taquifilaxia?
La taquifilaxia es un tipo de tolerancia farmacológica que se desarrolla de forma muy rápida, a veces tras segundos, pocos minutos o incluso después de una única administración continua de un fármaco.
