UP2 Flashcards
(162 cards)
Farmacología
Que son los AINES?
Son antiinflamatorios no esteroides con propiedades antinflamatorias, analgesicas y antipiréticas
Farmacología
Cuál la función de los AINES?
Son responsables por bloquear la síntesis de prostaglandinas al inhibir con mayor o menor potencia y especificidad, las isoformas de la ciclooxigenasa (COX)
Farmacología
Dé que maneras se puede inhibir la COX?
- Irreversible: modifica la COX1 y COX2 por mecanismo covalente e inhibe de manera irreversible la actividad de ciclooxigenasa. Como aspirina.
- Reversible/Competitivo: Aines que no sea aspirina.
Farmacología
Comó se produce las Prostaglandinas?
Se forman a partir de la vía del ácido araquidónico que tiene dos vías metabolicas:
- Ciclooxigenasa (COX): forma prostaglandina y tromboxanos
- Lipooxigenasa (LOX): forma leucotrienos. Usado en asma y alergias
Farmacología
Cuáles son los tipos de COX?
COX1: isoforma constitutiva que aparece en casi todas las células y tejidos
COX2: es inducible que se sintetiza mediante citocinas y mediantes de inflamación que acompañan la COX2. Es constituitiva en zonas de riñones y encéfalo.
COX3: es constituitiva del SNC
Farmacología
Cuál la clasificación de los AINES?
Según la inhibición:
* Inhibidores no selectivos de la COX
* Inhibidores selectivos de la COX2
Farmacología
Cuál la farmacocinética y farmacodinamica de los AINES?
- Absorción: se absorben de manera rápida y completa en las vías gastrointestinales
- Distribución: se ligan a proteínas
- Metabolismo: hígado
- Excreción: excreta por los riñones
Farmacología
Cuáles son los efectos farmacológicos?
- Efectos antiinflamatorios
- Efecto analgésico
- Efecto antipirético
- Efecto antiplaquetario
- Efecto gastrointestinales
- Efectos en el embarazo
- Efectos en la función renal
Farmacología
Cuál el efecto antiinflamatorio de los AINES?
Se da a partir de la liberación de un potente antiinflamatorio como la adenosina
Farmacologíco
Cuál el efecto analgésico de los AINES?
Son analgésicos leves. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores de dolor a los estímulos mecánicos o químicos, por la disminución del nível umbral de los nociceptores. Son más útiles para dolores intrategumentarios y no son utilizados para dolor en viseras huecas a excepción del útero y dolor menstrual.
Farmacología
Cuál el efecto antipirético de los AINES?
Los AINES inhibe la sintesis de PGE-2 producidos a partir de la liberación de citocinas como IL-I, IL-6, Interferones, TNF-alfa que pueden ser liberados en lesiones, inflamaciones, rechazo de injerto o cáncer.
Farmacología
Cuál el efecto antiplaquetarios de los AINES?
Se da por los AINES que inhiben la COX1 que se expresa en las plaquetas puede utilizar como antiagregante plaquetario.
Farmacología
Cuál el efecto gastrointestinales de los AINES?
Con la inhibición de las PGEs ocurre:
* Aumento de secreción de HCL
* Disminuye secreción de moco
* Disminuye irrigación o isquemia de la mucosa gastrointestinal
Principal efecto adverso se produce con la producción de ulceras, perforaciones y dispepsia.
Farmacología
Cuál el efectos en el embarazo y parto de los AINES?
Prologan la gestación y el trabajo de parto, por lo tanto, puede agravar el riesgo de hemorragia post parto y producir partos complicados.
Farmacología
Cuál el efecto en la función renal de los AINES?
- Perdida de la inhibición en la resorción del cloro
- Aumenta la secreción de ADH
- Estimula la reabsorción de K
- Suprime la secreción de renina
Farmacología
Comó se produce la intolerancia a los AINES en los pacientes?
Se produce al aumentar la producción de ácido aracdonico que va a la vía lipooxigenasa que se produce toda la sintomatología alérgica que puede ir desde una rinitis vasomotora hasta asma bronquial
La intolerancia a la Aspirina constituye una contraindicación para administrar cualquier otro AINE.
Farmacología
Cuáles las propiedades farmacologícas de la aspirina?
Derivado del Ac. Salicílico
- Analgesia: alivia dolores de poca intensidad y originadas en estructuras integumentarias
- Antipiresis: contrarrestan con rapidez y eficacia los aumentos de la temperatura corporal
- Respiración: incrementan el consumo de O2 y aumenta la producción de CO2 que estimula el aumento de la FR produciendo alcalosis respiratoria.
- Ap. Cardiovascular: a pequñas dosis es un cardioprotector usado en la prevención 2° de fenomenos tromboticos. Con dosis altas se suele utilizar contra la fiebre reumática, retención de Na y H2O.
- Gatrointestinales: puede ocasionar molestias epigástricas.
- Hígado: ocasiona lesión hepática.
- Efectos en sangre: causa hemorragias.
- Embarazo: a partir del tercer trimestre que produce un incremento en las cifras de mortalidad perinatal, cierre prematuro del conducto arterioso, anemia, hemorragia, prolongación de la gestación
Farmacología
Cuál la farmacocinética y farmacodinamica de la Aspirina?
- Absorción: se absorben con rapidez por vía oral, pero principalmente en intestino delgado
- Distribución: se fijan a proteínas plasmáticas (albumina) y se distribuyen en todos los tejidos corporales
- Biotransformación: la vida media plasmática es de 20min. Dosis mayor de 2g tiene cinética no lineal
- Excreción: se excretan por la orina en forma de Ac. salicilurico (75%)
Farmacología
Cuál la intoxicación de la Aspirina?
Son más graves y mortales en los niños. La dosis tóxica es de 200 a 300 mg/kg, y una ingestión de 500 mg/kg es potencialmente mortal.
Los signos son excitación del sistema nervioso central, hiperpnea intensa e hiperpirexia
Farmacología
Cuáles son las indicaciones del uso del paracetamol?
Es un analgésico débil y antipirético con efectos débiles antiinflamatorios.
Está indicado para avaliar el dolor en pacientes con osteoartritis no inflamatoria
Farmacología
Cuál la dosis del Paracetamol?
Adultos: 325 - 1000mg (no debe exceder 4000mg/día)
Niños: dosis únicas de 40 a 480mg (no debe excedder 5 dosis día)
Farmacología
Cuál la farmacocinética y farmacodinamica del paracetamol?
- Administración: vía oral
- Distribución: se une a las proteínas plasmáticas para se distribuir por todos los líquidos corporales
- Metabolismo: se conjuga en el hígado
Farmacología
Cuál la intoxicación del paracetamol?
Dosis tóxicas: 10-15g
Dosis letal: 25-30g
Ante altas dosis, se satura la conjugación y una mayor proporción se oxida, formando NAPQI que agota el glutatión y que es toxico para los hepatocitos produciendo necrosis centrolobullilar
Farmacología
Cuáles son las indicaciones, efectos adversos y recomendaciones del uso del diclofenac?
Derivado del acido acetico
Afinidad por la COX2
Uso terapeutico:
* Tratamiento a largo plazo de la artritis reumatoide, la osteoartritis y la espondilitis
* Dolor agudo del aparato locomoto, dolor posoperatorio y dismenorrea
Efecto adverso (20% de los pacientes):
* aumento del nivel de transaminas hepaticas
* efectos en SNC
* Erupciones
* Reacciones alergicas
Recomendaciones:
* aumenta el número de infartos de miocardio
* no se recomienda el uso en pacientes con enfermedades cardiovasculares graves
* no se recomienda a pacientes de riesgo cardiovascular
* no se usa en niños, mujeres embarazadas e en amamentación