(W) Leki nasenne, p/lękowe, uspokajające, cucące, psychostymulujące

Question 1

Roślinne leki uspokajające

Answer 1

Valeriana officinalis (waleropotriaty, ester borneolowy kwasu izowalerianowego, ester mentolowy kwasu izowalerianowego - mentowal)

Piper methysticum (pieprz metystynowy)

Humulus lupulus (szyszki chmielu)

Passiflora incarnata (passiflora)

Melissa officinalis (liść)

Adonis vernalis (ziele miłka wiosennego)

Question 2

Wyciąg z kozłka lekarskiego

Answer 2

Valeriana officinalis (waleropotriaty, ester borneolowy kwasu izowalerianowego)

Najbardziej udokumentowane działanie (wg. aktualnych meta-analiz efekt co najwyżej na poziomie placebo lub słaby)

Zwiększone uwalnianie GABA do szczeliny synaptycznej, zmniejszenie wychwytu zwrotnego

Mentowal - ester mentolowy kwasu izowalerianowego (krople i tabletki do ssania)

Question 3

Kalms

Answer 3

Wyciąg z kozłka, szyszek chmielu i goryczki

Question 4

Sole bromu (bromek potasu, sodu i amonu)

Answer 4

Dawniej stosowane

Wypierają z komórek jony chlorkowe prowadząc do zakłócenia czynności OUN

BROCALIN (wapnia bromolaktobionian), sól Erlenmayera

Question 5

Brocalin

Answer 5

Wapnia bromolaktobionian, uspokajająco (sól bromu)

Question 6

NREM i REM czas trwania (8 h snu)

Answer 6

NREM 5.5 h

REM 2.5 h

Question 7

REM

Answer 7

Trwa ok. 20 min, kilkakrotnie w trakcie snu

Marzenia senne

Brak REM = poważne stany patologiczne

Poza zwiększoną aktywnością mózgu (marzenia senne) przebieg nie odbiega znacząco od NREM (m.in. napięcie mięśni, wysoki próg wybudzenia)

Question 8

Wejście w NREM

Answer 8

Neurony pasma samotnego hamujące wstępujący układ siatkowaty aktywujący (ARAS) = zmniejszenie stopnia stanu czuwania

Question 9

Substancje wyzwalające sen

Answer 9

Peptyd wyzwalający falę snu delta

Adenozyna

5-HT (brak serotoniny prowadzi do bezsenności)

Melatonina

Substancje przeciwhistaminowe (histamina agonistycznie na r-H1 działa na sen hamująco)

Question 10

Melatonina

Answer 10

Tworzona w szyszynce pod wpływem impulsów SEROTONINOWYCH w nocy

Obniża T ciała

Obniża poziom testosteronu

Wzmacnia układ immunologiczny

Wpływ na długość życia człowieka

Przeciwdziała stresowi

Antyoksydant

Ważna rola w utrzymaniu równowagi eikozanoidów

Najskuteczniejszy środek na syndrom ODRZUTOWCA (szybka zmiana czasowa, 0.3 - 1.0 mg)

Question 11

PW i stosowanie melatoniny

Answer 11

Podawanie przed 60 r.ż. niewskazane (wg. wykładu)

Małe ilości (0.5 - 1.0 mg, maksymalnie 5-10 mg 60-120 min przed snem)

Nie można:

• odstawić gwałtownie
• stosować w alergiach, depresjach, chorobach psychicznych i autoimmunologicznych
• u kobiet w ciąży/karmiących

Question 12

Podział leków nasennych

Answer 12

1) Barbiturany (barbital, luminal, metylofenobarbital)
2) Tiobarbiturany (tiopental)
3) Pochodne piperydyny (glutetimid, metyprylon)
4) Pochodne chinazolonu (metakwalon)
5) Pochodne karbinolu (metylopentynol, etchlorwinol)
6) Pochodne tiazolu (klometiazol)
7) Pochodne cyklopyrolonu (zopiklon)
8) Pochodne imidazopirydyny (zolpidem)
9) Pochodne pirazolopirymidyny (zaleplon)
9) Pochodne benzodiazepiny o przeważającym działaniu:

• przeciwlękowym (lorazepam, medazepam, oksazepam, prazepam, klorazepat, temazepam, alprazolam)
• nasennym (nitrazepam, flunitrazepam, estazolam, lormetazolam)
• przeciwdrgawkowym (klonazepam, klobazam, diazepam)

Question 13

Barbiturany

Answer 13

Barbital
Luminal
Metylofenobarbital

Zwiększają powinowactwo GABA do r-GABA_A, ale też bezpośrednio otwierają kanał chlorkowy

Question 14

Tiobarbiturany

Answer 14

Tiopental

Question 15

Pochodne piperydyny

Answer 15

Glutetimid

Metyprylon

Question 16

Pochodne chinazolonu

Answer 16

Metakwalon

Question 17

Pochodne karbinolu (metanolu)

Answer 17

Metylopentynol

Etchlorwinol

Question 18

Pochodne tiazolu

Answer 18

Klometiazol

Question 19

Pochodne cyklopirolonu

Answer 19

Zopiklon

Question 20

Pochodne imidazopirydyny

Answer 20

Zolpidem

Question 21

Pochodne BDZ o przeważającym działaniu p/lękowym

Answer 21

Lorazepam
Medazepam
Oksazepam
Prazepam
Klorazepat (= klorazepan)
Temazepam
Alprazolam

Question 22

Pochodne BDZ o przeważającym działaniu nasennym

Answer 22

Nitrazepam
Flunitrazepam
Estazolam
Lormetazolam

Question 23

Pochodne BDZ o przeważającym działaniu p/drgawkowym

Answer 23

Klonazepam
Klobazam
Diazepam

Question 24

Struktura r-GABA_A

Answer 24

U ssaków (ALFA1)2 (BETA2)2 GAMMA1 (5 podjednostek)

6 różnych ALFA
4 różne BETA
3 różne GAMMA

Question 25

Miejsca wiążące r-GABA

Answer 25

Barbiturany Pikrotoksyna GABA Sterydowe BDZ

Question 26

WSK dla barbituranów

Answer 26

Anestezjologia Leczenie padaczki Małe dawki - uspokajająco Rzadko nasennie

Question 27

SU barbituranów

Answer 27

Senność następnego dnia Mała różnica między dawką efektywną a toksyczną Reakcje paradoksalne głównie u starszych (pobudzenie, splątanie) Bóle mm i stawów, nadwrażliwość na światło, bóle głowy, nudności, alergie, uszkodzenie wątroby UZALEŻNIENIE, rebound effect

Question 28

Zatrucia barbituranami

Answer 28

Źrenice zwężone Zaburzenia oddychania Hipoksja, kwasica oddechowa Niewydolność sercowa Śmierć w wyniku PORAŻENIA OŚRODKA ODDECHOWEGO

Question 29

Interakcje barbituranów

Answer 29

To induktory enzymatyczne, przyspieszają metabolizm innych leków i obniżają ich działanie Interakcje z: - lekami działającymi na OUN - alkoholem

Question 30

Właściwości farmakologiczne anksjolityków

Answer 30

Działanie uspokajające, obniżające drażliwość i niepokój Ułatwiające zasypianie (nawet nasenne) Przeciwlękowe Miorelaksujące

Question 31

Podział anksjolityków

Answer 31

1) Pochodne dioli (meprobamat, wycofany, b. szybkie uzależnienie - polska "tabletka szczęścia") 2) Pochodne difenylometanu (hydroksyzyna, difenhydramina, doksylamina, prometazyna) 3) Pochodne BDZ 4) Pochodne pirymidynylopiperazyny (buspiron, ipsapiron, gepiron)

Question 32

Pochodna dioli

Answer 32

Meprobamat - wycofany, b. szybkie uzależnienie Polska "tabletka szczęścia"

Question 33

Pochodne difenylometanu

Answer 33

Hydroksyzyna Difenhydramina Doksylamina Wszystkie 1. generacji antagonisty r-H1 o właściwościach CHOLINOLITYCZNYCH

Question 34

Pochodne pirymidynylopiperazyny

Answer 34

Buspiron Ipsapiron Gepiron

Question 35

Hydroksyzyna Difenhydramina Doksylamina (pochodne difenylometanu) Prometazyna (pochodna fenotiazyny)

Answer 35

Hamowanie czynności neuronów układu limbicznego Sedatywnie, p/lękowo, p/emocjonalnie, p/histaminowo, cholinolitycznie, rozkurczowo, p/wymiotnie, SŁABO NASENNIE WSK stany niepokoju głównie u dzieci i ludzi starszych SU senność, suchość błon śluzowych, spadek CTK, bóle głowy, osłabienie mm pp NIE WYWOŁUJE UZALEŻNIENIA

Question 36

BDZ

Answer 36

Nasilenie powinowactwa GABA do r-GABA_A P/lękowo, kojąco, p/emocjonalnie, miorelaksująco, nasennie i ułatwiają zasypianie WSK leczenie lęku, premedykacja znieczulenia ogólnego, uspokajająco, nasennie, napady padaczki, leczenie alkoholowego zespołu abstynencyjnego, miorelaksująco OŚRODKOWO, leczenie lęków nocnych u dzieci

Question 37

SU BDZ

Answer 37

Senność Spowolnienie psychiczne i motoryczne Osłabienie, zmęczenie, zobojętnienie Spadek CTK U osób starszych paradoksalne, NASILENIE lęku/psychozy Zaburzenia libido Bóle głowy UZALEŻNIENIE (wzrost tolerancji, objawy odstawieniowe, rebound effect)

Question 38

Objawy abstynencyjne BDZ

Answer 38

Grypopodobne bóle mm i nudności Pobudzenie psychoruchowe, lęk, niepokój, uczucie napięcia Utrata łaknienia Zaburzenia snu Majaczenie, drgawki, zaburzenie świadomości (ciężkie przypadki, stąd konieczne POWOLNE ZMNIEJSZANIE DAWKI)

Question 39

Interakcje BDZ

Answer 39

Nie łączyć z alkoholem Ostrożnie stosować z innymi lekami działającymi hamująco na OUN W trakcie stosowania nie prowadzić pojazdów i nie obsługiwać maszyn

Question 40

Buspiron (Spamilan) Ipsapiron Gepiron

Answer 40

Anksjolityki, pełny agonista presynaptycznych r-5HT_1A (spadek produkcji 5HT, regulacja w górę i efekt po 2-3 tyg. zwiększonej reakcji na małe ilości 5HT), antagonizm r-D (wg. Mutschlera r-D2) NIE DZIAŁA NA r-GABA Działanie po 2-3 tygodniach Nie działa nasennie i p/drgawkowo Nie wpływa na napięcie mm NIE UZALEŻNIA SU niepokój, dysforia (tj. obniżenie nastroju przez wyolbrzymianie problemów)

Question 41

Leki o działaniu bezpośrednio pobudzającym ośrodek naczynioruchowy w opuszce

Answer 41

Niketamid (Cardiamidum) Etamiwam Pentetrazol (Kardiazol)

Question 42

Leki o działaniu pośrednio pobudzającym ośrodek naczynioruchowy poprzez pobudzenie chemoreceptorów w zatoce szyjnej

Answer 42

Lobelina

Question 43

Leki obniżające próg pobudliwości w interneuronach rdzenia kręgowego (blokowanie receptorów glicynowych)

Answer 43

Azotan strychniny

Question 44

Skutki przedawkowania leków cucących

Answer 44

Drgawki kloniczne Drgawki toniczne Drgawki kloniczno-toniczne

Question 45

Metylofenidat (Ritaline)

Answer 45

Środek pobudzający w niektórych dysfunkcjach mózgu

Question 46

Avipron | Mazindol

Answer 46

Kiedyś jako środki odchudzające (pobudzające)

Question 47

Pochodne pirolidy-2-onu

Answer 47

``` Aniracetam Etiracetam Oksiracetam Piracetam Pramiracetam ```

Question 48

Mechanizm działania pochodnych pirolidy-2-onu

Answer 48

Usprawniają metabolizm mózgowy Zwiększają odporność komórek mózgu na niedotlenienie Zwiększają wykorzystanie glukozy i mleczanów Zwiększają wykorzystywanie związków fosforowych Poprawiają mikrokrążenie mózgowe Zmniejszają zdolność do agregacji płytek krwi

Question 49

Meklofenoksat | Naftidrofuryl

Answer 49

Wpływają pobudzająco na przemianę węglowodanów oraz procesy oksydoredukcyjne w komórkach OUN, ułatwiają transport glukozy, mleczanów i jonów przez błony komórkowe, poprawiają krążenie mózgowe

Question 50

Flawonoidy z Ginkgo Biloba

Answer 50

Izoramnetyna Olejek kamforowy Kwercetyna Plus laktony terpenowe: bilobalid, ginkgolidy a, b i c Poprawiają krążenie mózgowe (działanie podobno zbliżone do innych nootropów)