01 - Farmacocinética Flashcards

(40 cards)

1
Q

Objetivos de la farmacocinetica (2)

A
  1. Conocer los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos en el organismo.
  2. Modificación de estos procesos en determinadas situaciones fisiopatológicas y clínicas.
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2
Q

Farmacocinética

A

Estudia los procesos que sufre el fármaco en el organismo, desde su introducción hasta su eliminación, es decir lo que le ocurre al fármaco durante su trayectoria por el organismo.

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3
Q

Como puede ser dividida la administración del fármaco? (2)

A

1.Local (acción del farmaco en el lugar de administración)
2.Sistémica (paso al torrente sanguíneo).

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4
Q

Etapas del fármaco en el organismo (LADME): (5)

A
  1. Liberación
  2. Absorción
  3. Distribución
  4. Metabolismo
  5. Eliminación
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5
Q

ETAPA 1: Liberación

A

Primer proceso que sufre el farmaco
Se separa del resto de sus componentes

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6
Q

ETAPA 2: Absorción

A

Proceso mediante el cual el fármaco accede a la circulación sistémica.

La via de administración, determina la absorción del fármaco

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7
Q

Biodisponibilidad

A

Se llama biodisponibilidad al grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su sitio de acción, o un líquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio.

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8
Q

Efecto de primer paso

A

Farmacos son metabolizados en el higado antes de llegar a la circulacion.

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9
Q

Factores que modifican la absorción. (4)

A
  1. Via de Administracion
  2. Propiedades fisicoquimicas del farmaco
  3. Concentracion de Farmaco ( dosis)
  4. Area de absorcion
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10
Q

ETAPA 3: DISTRIBUCIÓN

A

Es el paso de fármaco de la sangre a los diferentes tejidos.

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11
Q

De que depende la distribución? (3)

A
  1. Propiedades físico-químicas del fármaco
  2. Flujo sanguíneo a tejidos.
  3. Fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas.
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12
Q

Ventajas (3) y desventajas (5) de la via oral.

A

Ventajas:
1. Bajo costo
2. Inocua
3. Tiene cierto rango de seguridad.

Desventajas:
1. Incapacidad de absorción de un fármaco por propiedades químicas
2. Irritación de la mucosa
3. Destrucción por enzimas digestivas o ph muy acido
4. Interacción con alimentos
5. Necesidad de contar con la colaboración del paciente.

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13
Q

Ventajas (2) y desventajas (3) de la via parenteral.

A

Ventajas:
1. La disponibilidad es más rápida, extensa y predecible
2. Facilidad en casos de inconciencia.

Desventajas:
1. Asepsia
2. Dolor local
3. Dependencia.

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14
Q

Volumen de distribución

A

Volumen de distribución es el volumen requerido para que la dosis administrada este en todo el organismo a igual concentración que la presente en el plasma.

Expresa la magnitud de la distribución de un fármaco en el organismo.

Volumen teórico de los fluidos o tejidos corporales en los cuales se disuelve o se fija el fármaco.

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15
Q

Porque el Sistema Nervioso Central es considerada una situación especial en la distribución del fármaco?

A

Por causa de la dificultad de los fármacos en general pasaren por la barrera hematoencefálica.

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16
Q

Principales reservórios de sustancias farmacológicas en el cuerpo humano: (3)

A
  1. Musculo
  2. Hígado
  3. Grasa
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17
Q

ETAPA 4: METABOLISMO

A

Proceso de transformación de los fármacos en otras sustancias (metabolitos) para que puedan ser eliminados a nivel del riñón.

Generan metabolitos mas polares, hidrosolubles e inactivos.
Sin embargo, en algunos casos, se generan metabolitos con potente actividad biológica o toxica.

18
Q

Fases del metabolismo (2)

A
  1. Alteración de la estructura química
  2. Conjugacion
19
Q

Fase 1: Alteración de la estructura química

A

El fármaco sufre reacciones químicas que cambian su estructuras.
Las reacciones de fase 1 generalmente resultan en perdida de actividad farmacológica.

20
Q

Fase 2: Conjugacion

A

Reacciones que llevan a la formación de compuestos que favorezcan la eliminación del fármaco.

Estos conjugados altamente polares, son generalmente inactivos y son excretados rápidamente en la orina y las heces.

21
Q

Factores que modifican el metabolismo (6)

A

1. Edad: ancianos y niños tienen disminuída la actividad metabólica.
2. Patología hepática: está disminuido el metabolismo.
3. Factores genéticos: mutaciones en las enzimas metabolizadoras.
4. Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo oxidativo de algunos fármacos
5. Hábito de fumar: induce el metabolismo de los fármacos.
6. Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos

22
Q

ETAPA 5: EXCRECION

A

Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo.

23
Q

Principal órgano excretor y vias alternativas de excreción

A

El riñón es el principal órgano excretor.

Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son vías alternativas de excreción.

24
Q

Tipos de excreción

A

1.Renal: fármacos hidrosolubles.
2.No renal:
a.Biliar
b.Glándulas mamarias.
c.Saliva

25
La cantidad de fármaco excretada en orina es resultado: (3)
1.Filtración glomerular 2.Reabsorción tubular pasiva. 3.Secreción tubular activa
26
Factores que modifican la excreción renal (4)
1. Insuficiencia renal 2. Disminución de la perfusión renal Ej: Insuficiencia cardíaca. 3. Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento renal. 4. Modificación pH de la orina.
27
Aclaramiento renal
Aclaramiento renal = filtración - reabsorción + secreción
28
ACLARAMIENTO DE UN FÁRMACO
Es el volumen de plasma que es depurado de fármaco por unidad de tiempo (ml/min) tras su paso por los órganos eliminadores (riñón, hígado) ## Footnote El aclaramiento va a determinar la concentración plasmática en estado de equilibrio (importante para calcular la dosis de mantenimiento)
29
VIDA MEDIA DE UN FÁRMACO
Es el tiempo necesario para que la concentración plasmática se reduzca a la mitad.
30
¿Por qué es importante conocer la vida media?
La semivida (t1/2) es un factor determinante en: 1. Duración de la acción después de una dosis única. 2. El tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio estacionario 3. Establecimiento de la dosis y de los intervalos de dosificación
31
Estado Estable
El estado estable se alcanza cuando la eliminación de la droga, es igual a su tasa de disponibilidad.
32
Tiempo aproximado en el que se alcanza aproximadamente el 94% de un nuevo estado estable.
4 vidas medias
33
Dosis de _____________________ es cuando se administra solo suficiente fármaco para reponer el que se elimino de la dosis previa.
...mantención...
34
Termino farmacocinetico mas importante que se considera en un régimen de mantención.
Depuración
35
Vias de administracion (4)
1. Enteral 2. Parenteral 3. Tópica 4. Mucosa ## Footnote Las vías de administración y las formas farmacéuticas están directamente relacionadas entre si para conseguir la máxima eficacia de un medicamento .
36
Inconvenientes en las vías de administración Oral (7)
1. No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, con vómitos o si están inconscientes. 2. Sabor desagradable 3. Irritación gástrica 4. Incapacidad de absorber algunas drogas 5. Destrucción de la droga por algunas enzimas digestivas, o pH bajo 6. Irregularidades en la absorción o propulsión del fármaco en presencia de alimentos 7. Metabolismo de primer paso
37
Ventajas (2) y desventajas (4) de la via de administración parenteral.
Ventajas: 1. Biodisponibilidad es más rápida y más predecible La dosis efectiva es mas precise 2. En atención de emergencia, si el paciente esta inconsciente, no coopera o no retiene nada por boca. Desventajas: 1. Asepsia debe ser cuidadosamente mantenida 2. Dolor 3. Técnica especial para su uso 4. Costo
38
39
Vias de administracion mucosa (6)
1. Sublingual 2. Rectal 3. Vaginal 4. Inhalatória 5. Nasal 6. Oftálmica
40
Para que sirve vía tópica?
1. Tratamientos locales mas o menos superficiales 2. Tratamientos sistémicos 3. Mantener las condiciones funcionales y estéticas de la piel 4. Protegerla de agentes físicos, fundamentalmente radiaciones solares