AINES

Question 1

Los AINEs inhiben la enzima #########, bloqueando la formación de #########.

Answer 1

• Ciclooxigenasa (COX)
• Prostaglandinas

Question 2

Isoformas de la enzima ciclooxigenasa y donde se encuentran.

Answer 2

COX-1: presente en estómago, intestino, riñón, plaquetas, páncreas, mastocitos y macrófagos.
COX-2: inducible, aparece en procesos inflamatorios

Question 3

Los AINEs se clasifican según su estructura química en ###### y #######, con subdivisiones
dentro de cada categoría.

Answer 3

Ácidos y no ácidos

Question 4

División de los AINEs ácidos (6)

Answer 4

1. Salicílico
2. Enólico
3. Acético
4. Propionico
5. Antranílico
6. Nicotínico

SEAPAN

Question 5

División de los AINES no ácidos (3)

Answer 5

1. Sulfoanidas
2. Alcalonas
3. Paraminofenoles

Question 6

Importancia relativa de las isoformas de COX en la producción de prostanoides en el tejido inflamado:

Answer 6

• COX-1 → contribuye en un 10-15%
• COX-2 → contribuye en un 85-90%

Question 7

Principales prostanoides proinflamatorios (2) y sus efectos (4):

Answer 7

PGE₂ y PGI₂ (prostaciclina)

Efectos:
1. Reducen el umbral de activación de los nociceptores → mayor sensibilidad al dolor
2. Aumento del flujo sanguíneo local
3. Mayor permeabilidad vascular
4. Infiltración de leucocitos al tejido inflamado

Question 8

Fiebre

La fiebre es inducida por pirógenos endógenos como: (3)

Answer 8

1. IL-1β
2. IL-6
3. TNF-α

Question 9

Fiebre

PGE2 atraviesa la barrera hematoencefálica y actúa sobre neuronas termosensibles, activando el ######## para ######.

Answer 9

….el hipotálamo para aumentar la temperatura corporal y favorecer la generación de calor

Question 10

Fiebre

AINEs suprimen esta respuesta febril al
inhibir la síntesis de:

Answer 10

PGE2

Question 11

Farmacocinética

Absorción

Answer 11

Se absorben rapidamente por via oral (concentración máxima de 2-3h)

Alimentos y antiácidos pueden retardar su absorción, sin afectar significativamente su biodisponibilidad.

Question 12

Distribución (3)

Answer 12

1. Alta unión a proteínas plasmáticas (95-99%).
2. Se concentran en el líquido sinovial (ibuprofeno, naproxeno, piroxicam) y atraviesan la barrera hematoencefálica.
3. Por via tópica no hay buena concentración en el área inflamada excepto el diclofenaco

Question 13

Eliminación (2)

Answer 13

1. Metabolismo hepático y excreción renal.
2. Semivida plasmática variable

Question 14

Efectos Adversos

Gastrointestinales (3)

Answer 14

1. Ulceras gastroduodenales (15-30%).
2. COX-1 deprimen las PG citoprotectoras de la mucosa (PGi2 y PFe2), inhiben la secreción de ácido, intensifican el flujo sanguíneo y favorecen la secreción de moco.
3. Todos los AINEs pueden causar daño GI, independientemente de la vía de administración

Question 15

Efectos Adversos

Cardiovasculares

Answer 15

COX-2 selectivos (celecoxib, rofecoxib) aumentan riesgo de IAM, ACV y trombosis

Question 16

Efectos Adversos

Renales y presión arterial (2)

Answer 16

1. En pacientes con ICC, IRC o hipovolemia, pueden causar daño renal.
2. Aumentan la reabsorción de potasio.

Question 17

Efectos Adversos

Nefropatía por analgésicos

Answer 17

Insuficiencia renal progresiva reversible al suspender el uso de los AINES.

Question 18

Efectos Adversos

Embarazo y lactancia (4)

Answer 18

1. Pueden prolongar el parto (indometacina)
2. Inducen cierre prematuro del ductus arterioso prejudicando la circulación fetal
3. Contraindicados antes de las 32 semanas porque puede cerrar precozmente y producir hipertensión pulmonar en el feto
4. En ductus arterioso persistente se utiliza indometacina para cerrar mas rapido

Question 19

Efectos Adversos

Hipersensibilidad

Answer 19

Reacciones como rinitis vasomotora, urticaria, asma, edema laríngeo, hipotensión, shock.

Question 20

Efectos Adversos

Síndrome de Reye (3)

Answer 20

1. El síndrome de Reye es una enfermedad grave y a menudo letal y se caracteriza por el inicio agudo de encefalopatía, disfunción hepática e infiltración adiposa del hígado.
2. Está relacionada con el uso de AAS (Ácido Acetilsalicílico) en niños por lo tanto es contraindicado
3. El paracetamol es el AINE de elección pediátrica en el uso desta síndrome.

Question 21

Interacciones Farmacológicas

IECAS

Answer 21

AINEs disminuyen el efecto de los
IECAS por inhibición de prostaglandinas y empeoran la hiperpotasemia.

Question 22

Interacciones Farmacológicas

Corticoides

Answer 22

Agravan los síntomas
gastrointestinales.

Question 23

Interacciones Farmacológicas

Warfarina

Answer 23

Aumento de su concentración plasmática.

Question 24

Ácido Acetilsalicílico (AAS)

Mecanismo de acción

Answer 24

Inhibición
irreversible de la COX

Question 25

# Ácido Acetilsalicílico (AAS) Mejor antiplaquetario: se une de manera irreversible al...

Answer 25

...tromboxano A2

Question 26

# Ácido Acetilsalicílico (AAS) Fármaco de elección para:

Answer 26

1. Artritis reumática 2. Fiebre reumática 3. Artritis gotosa

Question 27

# Ácido Acetilsalicílico (AAS) Concentración plasmática:

Answer 27

- Analgésica y antipirética: 20 μg/ml. - Antiinflamatoria (enfermedades reumáticas): 150–300 μg/ml. - Efectos secundarios: >300 μg/ml

Question 28

# Ácido Acetilsalicílico (AAS) Dosis terapéutica:

Answer 28

- Antiinflamatoria: 324–1000 mg cada 4–6 horas. - Antiplaquetario: 90–125 mg. - Dosis máxima: 4 g/día

Question 29

# Paracetamol Efectos:

Answer 29

Analgésico y antipirético; bajo poder antiinflamatorio. ## Footnote Peor efecto sobre la antiagregación por eso se recomienda en los casos de dengue

Question 30

# Paracetamol Mecanismo de acción:

Answer 30

Inhibición de la COX; en inflamación, la acción se reduce 50% por presencia de peróxidos.

Question 31

# Paracetamol Dosis

Answer 31

- Dosis: 325–650 mg cada 4–6 h. - Dosis máxima: 4 g/día. - Dosis tóxica: >7,5 g/día

Question 32

Antiinflamatorio más potente (más que el AAS)

Answer 32

Indometacina ## Footnote Efectos: Analgésico, antipirético y antiinflamatorio más potente (más que el AAS). También tiene efecto vasoconstrictor independiente.

Question 33

Semi vida más larga

Answer 33

Piroxican

Question 34

Analgésico más potente:

Answer 34

Ketorolaco ## Footnote Efectos: Analgésico más potente, antiinflamatorio moderado

Question 35

Mejor absorción oral

Answer 35

Naproxeno

Question 36

Más gastrolesivo

Answer 36

Piroxican

Question 37

AINES + alegénico

Answer 37

Dipirona (Metamizol) ## Footnote Que + despierta hipersensibilidad, uso prolongado puede ocasionar depresión medular (anemia, leucopenia, trombocitopenia)

Question 38

# Indometacina Mecanismo de acción

Answer 38

Inhibidor no selectivo de COX.

Question 39

# Indometacina Efectos secundarios frecuentes:

Answer 39

Diarrea, náuseas, cefalea, mareos, vértigo, confusión, convulsiones.

Question 40

# Ketorolaco Aplicaciones clínicas:

Answer 40

1. Dolor agudo (uso antes de opiáceos). 2. Gotas oculares aprobadas por la FDA para conjuntivitis alérgica estacional. ## Footnote Efectos: Analgésico más potente, antiinflamatorio moderado.

Question 41

# Ketorolaco Vias de administración y dosis

Answer 41

Oral (VO): 10–20 mg. Intramuscular (IM): 30–60 mg, Endovenosa (EV): 15–30 mg

Question 42

# Diclofenaco Mecanismo de acción y efectos:

Answer 42

- Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo COX-2 (similar al celecoxib) - Efectos: potente efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio. ## Footnote OBS: Buena difusión por piel

Question 43

# Diclofenaco Formulaciones

Answer 43

- Inicialmente como sal **sódica**. - Depois como sal **potásico** (epolamina) → mayor solubilidad y acción rápida. - **Colestiramina** → prolonga su efecto.

Question 44

# Ibuprofeno Mecanismo de acción y efectos.

Answer 44

- Mecanismo de acción: Inhibidor **no selectivo** de COX. - Efectos: Analgésico (dolor bajo o intermedio) y antipirético eficaz.

Question 45

# Ibuprofeno Recomendaciones de uso (5)

Answer 45

1. Faringitis 2. Amigdalitis 3. Inflamación de via aérea superior 4. Otitis 5. Inflamación ocular

Question 46

# Ibuprofeno Farmacocinética

Answer 46

Absorción rápida Metabolismo hepático

Question 47

# Naproxeno Efectos adicionales

Answer 47

Con uso continuo → efecto antiplaquetario (2do mejor, ↓10% IAM).

Question 48

# Naproxeno Principales indicaciones de uso (5).

Answer 48

1. Artritis reumatoide juvenil 2. Artritis reumatoide 3. Dismenorrea primaria 4. Tendinitis 5. Gota aguda

Question 49

# Piroxicam Usos recomendados: (2)

Answer 49

1. Artritis reumatoide 2. Artrose

Question 50

# Dipirona (Metamizol) Efectos

Answer 50

Analgésico y antipirético (no anti flamatorio)

Question 51

# Dipirona (Metamizol) Usos recomendados:

Answer 51

Dolor somático y síndromes febriles. ## Footnote Superior al paracetamol principalmente en niños, siempre elegir dipirona

Question 52

# Dipirona (Metamizol) Reacciones adversas: (4)

Answer 52

1. Anemia 2. Leucopenia 3. Trombocitopenia 4. Hipersensibilidad

Question 53

# Clonixinato de Lisina Características principales:

Answer 53

1. Sin acción antiplaquetaria ni antipirética. 2. Bajo riesgo de efectos renales. 3. Analgésico (dolor leve a moderado) y antiinflamatorio de acción rápida. ## Footnote Usos: em pt com Insuficiencia renal crónica y IRA

Question 54

# Meloxicam Características principales (2)

Answer 54

1. Selectividad COX-2: 10 veces mayor que COX-1. 2. Ventaja clínica: Menos gastrolesivo que el piroxicam

Question 55

# Inhibidores selectivos de COX-2 Principales farmacos protótipos.

Answer 55

Celecoxib Etoricoxib

Question 56

# Inhibidores selectivos de COX-2 (Celecoxib y Etoricoxib) Uso recomendado y precaución.

Answer 56

- Usos: Analgésicos potentes; indicados en artritis y artrosis. - Precaución: Pacientes con diabetes, hipertensión, dislipidemia, arteriopatías. ## Footnote Recomendación: Usar la menor dosis posible y por el menor tiempo necesario.

Question 57

# Semi vida: 1. Ácido Acetilsalicílico (AAS) 2. Paracetamol. 3. Indometacina. 4. Diclofenaco. 5. Ibuprofeno. 6. Piroxican

Answer 57

1. AAS: 20 minutos (en dosis tóxicas se prolonga a 15–30 horas). 2. Paracetamol: 2 horas. 3. Indometacina: 2-6 horas. 4. Diclofenaco: 1-2 horas. 5. Ibuprofeno: 2 horas. 6. Piroxican: 50 horas (más larga).