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pharm12345 > 1 > Flashcards

1 Flashcards

(90 cards)

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1
Q

Qu’est ce que la pharmacologie?

A

C’est la science du médicament, qui étudie l’interaction entre le matériel vivant (cellules, animal, humain) et le matériel chimique et biochimique (principe actif)

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2
Q

Quelles sont les 4 phases pour commercialiser un médicament?

A

1) Phase 1 = sur un humain
-évaluent la sécurité et la tolérance

2) Phase 2 = sur un patient
-évaluent l’efficacité et la dose

3) Phase 3 = essai sur plusieurs sites
-confirment l’efficacité sur une grande population

4) Phase 4 = Surveillance post-marketing
-évaluent compliance, interactions avec d’autres med

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3
Q

Quelles sont les 3 différentes manières de nommer un médicament?

A

1- Dénomination scientifique ou formule chimique. Ex. 3-méthylblalblalbla-4-carboneblablablaa
(suit les règles appliquées par l’Union de chine)
2- Nom générique ou DCI. Ex; acétaminophène (un seul par médicament. Déterminé par l’OMS)
-universelle
-s’écrit en minuscule
3- Nom commercial. Ex; Tylenol, Tempra, Aspirin (Selon la compagnie pharmaceutique, propre au pays)
-s’écrit en majuscule pour droit de propriété

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4
Q

Nommez les 5 cibles des médicaments.

A

1) Action sur les enzymes (aspirines et Cox
2) Action sur les transporteurs (ex; diurétiques, digitalliques)
3) Action physicochimique (ex; antiacides, anesthésiques)
4) Action au niveau des récepteurs (ex; opioides, B-bloqueurs)
5) Action sur la synthèse de macromolécules : ADN, ARN, protéines (antibios, anticancéreux)

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5
Q

Que représente un plateau dans une courbe dose-réponse?

A

Le plateau représente l’effet maximal du médicament(Emax). On a beau décupler les doses, l’effet reste le même, car il est maximal. Risque plus grand d’effets indésirables(toxicité)

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6
Q

Concernant la courbe dose-réponse… Que veut-dire le DE50?

A

C’est la dose qui entraîne 50% de l’effet.

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7
Q

Quels sont les 3 phases de la courbe dose-réponse?

A

Phase 1 = courbe plate car doses pas suffisantes pour avoir une réponse significative
Phase 2 = courbe monte abruptement car les doses augmentent
Phase 3 = courbe atteint un plateau car doses plus élevées n’augmentent plus la réponse pharmacologique

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8
Q

Que peut-on tirer de la relation dose-réponse?

A

Permet de choisir la dose qui va produire la réponse pharmacologique optimale, c’est-à-dire la dose qui déclenche l’effet recherché avec un minimum d’effets indésirables

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9
Q

Vrai ou faux. Un index thérapeutique étroit veut dire qu’il y a très peu de risque d’avoir des effets secondaires indésirables suite à la prise d’un médicament.

A

Faux! En fait, un index thérapeutique étroit veut dire que la dose qui entraîne l’effet voulu est très près de la dose qui apporte des effets indésirables majeurs. De petits changements dans la concentration de la dose peut affecter la réponse (les effets ressentis).

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10
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique?

A

différence des conc. plasmatiques chez un sujet qui procure un effet bénéfique et des conc. qui procure effets indésirables

index large = meilleur med

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11
Q

Comparer index de warfarine et péniciline

A

Warfarine = + petit donc + de risques d’avoir des effets indésirables
Péniciline = + grand donc - de risques d’avoir des effets indésirables

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12
Q

Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?

A

La concentration du med dans le sang doit se trouver à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique pour ne pas être toxique

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13
Q

Comment peut-on déterminer la quantité d’un médicament qui a pénétré dans la circulation à partir d’un graphique?

A

En calculant l’aire sous la courbe (SSC).
-intégrale de la concentration du temps 0 à l’infini

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14
Q

Qu’est-ce que la constante d’élimination?

A
  • (kel) représente la rapport entre la quantité de med dans le corps et la vitesse d’élimination du med
  • unité = la réciproque du temps (à la -1)
    -reflète la capacité de l’organisme à éliminer une substance
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15
Q

Qu’est-ce que le temps de demi-vie?

A

Temps nécessaire pour que les conc du med dans le sang ou dans le corps diminuent de 50%
-unité = temps
-reflète la vitesse d’élimination du med ainsi que son volume de distribution

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16
Q

Lorsqu’on administre un médicament intraveineuse (iv), quel est le Tmax?

A

Tmax = 0, puisque tout s’en va directement dans le sang lors de l’injection. Ainsi, au temps 0, la concentration est maximale (Cmax)

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17
Q

Dites si le phénomène suivant est de cinétique d’ordre 1 ou d’ordre 0 :
La vitesse est égale à la Vmax, et est constante.

A

Cinétique d’ordre 0.
-les vitesses ne changent PAS
-Cmax ne change PAS
-les conc plasmatiques ne changent pas proportionnellement aux doses

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18
Q

Dites si le phénomène suivant est de cinétique d’ordre premier ou d’ordre 0 :
Incorporation d’une dose i.v de 40ug, et vitesse d’absorption de 40ug/ml.
Incorporation d’une dose i.v de 60ug,et vitesse d’absorption de 60ug/ml.
Incorporation d’une dose i.v de 100ug, et vitesse d’absorption de 100ug/ml.

A

C’est de cinétique d’ordre 1, parce que les changements de vitesse d’absorption (distribution ou élimination) sont proportionnels aux changements de dose de med administrés.

-Cmax change selon la dose administrée

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19
Q

Quand est-ce qu’une cinétique d’ordre 0 peut devenir d’ordre 1?

A

Lorsque les concentrations plasmatiques deviennent plus petites que le seuil de saturation de l’élimination
-DONC, la vitesse d’élimination changera proportionnellement aux concentrations

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20
Q

Donnez deux facteurs qui peuvent faire en sorte qu’il y a une variabilité de la réponse aux médicaments entre les différentes personnes.

A

1) Variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité des individus, polymorphisme, différences génétiques)

2) Variabilité pharmacocinétique (variation dans l’absorption, distribution, biotransformation, élimination)
-intraindividuelle
-interindividuelle

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21
Q

Exemple de substance d’ordre 0?

A

Éthanol
Aspirine

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22
Q

La dose d’une med d’une cinétique de quel ordre est plus facile à ajuster?

A

Cinétique d’ordre 1 car un changement de la dose d’un med d’ordre 1 produira un changement proportionnel de la réponse pharmacologique

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23
Q

Nommez les 3 phases de la pharmacocinétique.

A

-Absorption
-Distribution
-Élimination (Biotransformation)

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24
Q

Nommez les 6 facteurs qui modulent l’absorption des médicaments par le tube gastro-intestinal

A

1) Désintégration de la forme pharmaceutique
2) Dissolution du médicament dans le suc gastrique
3) Vitesse de vidange gastrique
4) Mise en contact du médicament avec la paroi intestinale
5) Absorption du médicament
6) Perfusion intestinale

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25
Vrai ou faux? Si on prend un médicament par voie orale, il sera préférentiellement absorbé par l’estomac.
Faux! Par l’intestin grêle, à cause d’une très grande surface de contact, de la grande quantité de récepteurs membranaires (leur expression augmente progressivemet) et d’un pH favorable (environ 6) .
26
De quoi dépend la vitesse de désintégration de la formulation pharmaceutique?
De la procédure de fabrication selon l'ordre: Solution > Suspension > Capsule > Comprimé > Comprimé enrobé > Comprimé entérique
27
Qu'est-ce qu'une formulation retard?
Elle favorise une absorption très lente et très soutenue qui permet une administration unique par jour
28
Vrai ou faux. La forme ionisée d’un médicament peut traverser les membranes par diffusion passive.
Faux. C’est la forme non-ionisée qui a plus de facilité à traverser les membranes.
29
Pourquoi les med ne sont pas absorbés au niveau de l'estomac?
-pH très acide rend les med de types acides sous forme ionisée, ce qui rend difficile leur absorption -surface très réduite -Quasi-absence de transporteurs membranaires
30
Quelle est l'étape qui confère le plus de variabilité interindividuelle à l'absorption d'un med?
La vitesse de vidange gastrique
31
Par quoi est diminuée la vitesse de vidange gastrique? Par quoi est-elle augmentée?
Diminuée par: -age, grossesse, présence de liquides, agents qui dépriment le SNC -agents qui activent le SNS -maladies comme l’hypothyroïdie et l’insuffisance cardiaque -aliments (riches en lipides > riche en protéines > riches en hydrates de carbone) Augmentée par: -activation du SNP (nicotine) -agents qui augmentent la motilité gastrique (métoclopramide et dompéridone) -Hyperthyroidie
32
À quoi sert le gros intestin dans l'absorption?
À absorber ce qui a échappé à l'intestin grêle, à moins d'une formule spéciale (enrobage entérique)
33
De quoi dépend la mise en contact du med avec la paroi intestinale?
Du péristaltisme intestinal et du contenu en aliments de l'intestin (péristaltisme favorisé par présence d'aliments) = permet absorption MAIS, la présence d'aliments rend difficile le contact car le med doit passer par la masse alimentaires visqueuse DONC, les conditions qui accélèrent le péristaltisme et diminuent la viscosité du contenu intestinal favorisent l'absorption du med
34
Que permet l'équation d'Hasselbach?
Permet d'avoir le rapport entre la fraction ionisée et non-ionisée -DONC, on peut obtenir la fraction du med non-ionisée et prédire comment le pH affectera son absorption par diffusion passive (car seulement non-ionisé passe)
35
Vrai ou faux? Lorsque les vitesses d’absorption et d’élimination sont égales, c’est à ce moment qu’on obtiens le Cmax.
Vrai. C’est aussi là qu’on a l’effet maximal (Emax) normalement, mais aussi à ce moment là qu'il y a un + grand risque de toxicité
36
Que se passe-t-il lorsque Cmax est atteint?
Lorsque Cmax est atteint, la concentration de med qu'il reste dans l'intestin est très petite, donc la vitesse d'absorption devient + petite que la vitesse d'élimination, et les concentrations diminuent
37
Décrivez comment se comporte Cmax, Tmax, SSC, et la pente de déclin lorsqu’on diminue la vitesse d’absorption d’un médicament avec un aliment.
Tmax : Augmente Cmax: Diminue. SSC : reste environs pareil. Pente de déclin : reste environs pareil
38
Qu'est-ce qui ne change pas lorsque la vitesse d'absorption est modifiée?
SSC et pente de déclin
39
Qu'est-ce qui ne change pas lorsque la quantité absorbée d'un médicament est modifiée?
Tmax et pente de déclin
40
Quel est l'effet du dompéridone et des aliments sur la vidange gastrique?
Dompéridone: -augmente Cmax -diminue Tmax Aliments: -augmente Tmax -diminue Cmax
41
Quel est l'effet des aliments sur la quantité absorbée de certains médicaments?
GÉNÉRALEMENT, aliments ne changent pas quantité de med absorbés MAIS, Ceux qui contiennent du calcium ou autres cations di-trivalents peuvent diminuer la quantité absorbée des médicaments de type acides car ces derniers peuvent réagir avec les cations et se transformer en sels insolubles DONC, med ne doivent pas être pris avec ou après la prise d'antiacides contenant du calcium, du magnésium, aluminium
42
Nommez des facteurs qui peuvent ralentir la vitesse d’absorption d’un médicament.
Aliments (riches en lipides et hyperosmolaires) Vieillissement, grossesse Pathologies (hypothyroidie) Médicaments
43
Nommez des facteurs qui peuvent accélérer la vitesse d’absorption d’un médicament.
-Pathologies (hyperthyroidie, diarrhée) - Médicaments
44
Qui suis-je? Je suis un transporteur qui nécessite l’utilisation d’énergie (ATP). SLC ou ABC?
ABC.
45
Nommez 3 types de récepteurs ABC.
-MDR (multidrug resistance) -MDRP (multidrug resistance protein) -BCRP (breast cancer resistance protein)
46
Vrai ou faux? Les transporteurs ABC sont principalement des transporteurs d’influx
Faux. Ce sont majoritairement des transporteurs d’efflux, donc qui aident le médicament à sortir de la cellule, que ce soit au niveau apical ou basolatéral. (empêchent absorption car empêche médicaments de traverser)
47
Vrai ou faux. Les transporteurs SLC sont seulement des transporteurs d’influx.
Faux. Ils peuvent être autant des transporteurs d’influx que d’efflux. Ils aident donc le médicament a entrer et sortir de la cellule, dépendant du récepteur et du médicament concerné
48
Où sont principalement situé les transporteurs d’influx (dans quel organe)?
Au niveau de l’intestin grêle. Dans l’estomac il y en a très peu et leur nombre augmente le long du tube digestif, pour diminuer dans la colon.
49
Vrai ou faux. Les transporteurs OATP, OAT et OCT favorisent l’absorption.
Vrai.
50
Les transporteurs MDR1 (P-gp), BRCP et MRP2 augmentent-ils ou diminuent-ils l’absorption?
Diminuent.
51
Remplacez… Les transporteurs MDR1 (P-gp), BRCP et MRP sont des transporteurs d’(influx/efflux) situé du côté (apical/basolatéral) de l’entérocyte. Si on les bloque, la quantité absorbée du médicament (augmentent, diminuent).
Les transporteurs MDR1 (P-gp), BRCP et MRP sont des transporteurs d’EFFLUX situé du côté APICAL de l’entérocyte. Si on les bloque, la quantité absorbée du médicament AUGMENTE.
52
Si on bloque les transporteurs OATP avec la cholestyramine, expliquez l’impact sur : Tmax Cmax SSC Pente de déclin
Les transporteurs OATP sont des transporteurs d’influx. En les bloquant, on diminue la quantité de médicament dans le sang. Donc : Tmax : inchangé Cmax: Diminué SSC : Diminué. Pente de déclin : inchangée.
53
Quelle est la fonction des transporteurs selon leur localisation?
Intestin grêle = absorption Foie = transport de la bile-hépatocyte Rein = sécrétion tubulaire Capillaires du cerveau = fonction de barrière
54
Quelle est la distribution des transporteurs d'efflux dans l'intestin? D'influx?
Efflux = élevée au début et à la fin Influx = élevée au milieu
55
Nommez les facteurs qui influencent la quantité absorbée de médicament.
pH intestinal Réactions avec aliments ou médicaments Variation de l’expression de transporteurs types : MDR, BRCP, MRP, OATP/OAT, OCT, etc… Métabolisme dans la paroi intestinale
56
Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs?
Produits naturels Interactions médicamenteuses Génétiques Pathologies
57
Quelles sont les 2 molécules qui contribuent à protéger le milieu intérieur de l'intestin? -dans les cellules de l'intestin (entérocytes)
1) L'enzyme CYP3A4 2) Le transporteur d'efflux P-gP C'est l'effet de premier passage intestinal
58
Qu'est-ce que l'effet de premier passage hépatique?
Les molécules ayant réussies à passer par le premier passage intestinal arrivent au foie -les hépatocytes peuvent dégrader les med ou les excréter
59
Qu'est-ce que la voie locale? Transdermique?
locale = application sur des muqueuses Transdermique = à travers la peau, les med rejoignent la circulation sanguine -nécessite patch ou timbre
60
Qu'est-ce que la biodisponibilité?
C'est la fraction de la dose d'un med qui rejoint la circulation sanguine Par définition, la biodisponibilité après une injection intraveineuse est maximale (100%). Elle est bien évidemment diminuée par les effets de premier passage
61
Qu'est-ce que la bioéquivalence?
C'est la comparaison de deux formulations pharmaceutiques contenant la même substance active afin de déterminer si elles se comportent de façon similaire - Variation pas plus de 20% à la hausse
62
Pourquoi la consommation de jus de pamplemousse peut augmenter significativement la quantité de médicament absorbé dans le sang?
Car le jus de pamplemousse bloque des transporteurs d’efflux (P-gp) du côté apical au niveau de l’intestin.
63
Si on diminue la perfusion intestinale, y aura-t-il une augmentation ou une diminution de l’absorption?
Diminution.
64
Qu’est ce que la réponse pharmacologique optimale?
C’est la dose qui déclenche l’effet recherché avec un minimum d’effets indésirables
65
Comment peut-on déterminer le temps de demi-vie d’un médicament à partir d’un graphique?
En mesurant la pente d’élimination du médicament. (pente de déclin)
66
Quelle étape de l’absorption d’un médicament est la plus variable entre les individus?
Vitesse de la vidange gastrique.
67
Vrai ou faux. L’Absorption d’un médicament est favorisée par une accélération du péristaltisme et une augmentation de la viscosité ou masse alimentaire.
Faux. L’accélération du péristaltisme favorise en effet l’absorption, mais une faible viscosité est préférable pour que le médicament puisse diffuser adéquatement.
68
Vrai ou faux. Les médicaments peuvent seulement être absorbés via des transporteurs.
Faux! aussi par la diffusion passive.
69
Quel effet aura une diminution de la perfusion intestinale sur l’absorption d’un médicament?
Diminution de l’absorption. L’absorption des médicaments ne peut pas se faire si la muqueuse intestinale n’est pas assez perfusée.
70
De quoi dépend l’absorption par diffusion passive à travers une membrane lipidique
Liposolubilité et le médicament doit être non-ionisé
71
Vrai ou faux. Le nom générique d’un médicament appartient à une compagnie pharmaceutique.
Faux. II n’appartient à personne, c’est une dénomination universelle
72
Qu’est ce qui est étudié par la pharmacologie?
Les effets bénéfiques et recherchés (effets thérapeutiques) des médicaments ainsi que leurs effets secondaires et indésirables (toxicité)
73
Pourquoi est-ce qu’une même dose peut produire des concentrations différentes au site d’action chez différentes personnes?
Parce qu’il y a des variations entre les patients au niveau de l’absorption, de la distribution, la biotransformation et l’élimination du médicament. Les concentrations sont affectées par la pharmacocinétique, pas la pharmacodynamique.
74
Définissez la cinétique d’ordre premier ;
La vitesse des processus d’absorption, de distribution et d’élimination change proportionnellement aux changements de la dose ingérée ou aux concentrations plasmatiques du médicament.
75
Décrivez comment on peut ajuster la dose d’n médicament : d’ordre premier: d’ordre 0
Ordre premier : comme les changements de concentrations impliquent un changement proportionnel de la réponse pharmacologique, il est très simple d’ajuster la dose. Ordre 0 : La réponse n’est pas modifiée proportionnellement, donc on doit déterminer la dose optimale suite à de petits ajustements multiples de la dose jusqu’à trouver la bonne.
76
La membrane apicale est en contact avec : La membrane basolatérale est en contact avec :
Apicale : Lumière intestinale Basale : Circulation sanguine (réseau capillaire)
77
De quoi dépend la vitesse de désintégration de la formulation pharmaceutique?
De la procédure de fabrication selon un ordre précis. Par exemple, un médicament en capsule de désintègre plus rapidement qu’un comprimé entérique.
78
De quoi dépend la dissolution d’un médicament dans le suc gastrique?
Des caractéristiques physico-chimiques du médicament et du pH du suc gastrique
79
Pourquoi est-ce que la majorité des médicament administré par voie orale sont absorbés dans l’intestin grêle?
Grande surface de contact Bcp de transporteurs membranaires pH du milieu (5-6)
80
De quoi dépend la vitesse d’absorption d’un médicament dans l’intestin?
De la dose ou quantité de médicament présente dans l’intestin, et de la constante d’absorption Ka, qui représente les caractéristiques physico-chimiques du médicament.
81
À quel moment l’absorption débute?
Quand la dose D du médicament entre en contact avec la muqueuse intestinale.
82
Lorsque dA/dt = 0, par quoi est déterminé le déclin des concentrations C du médicament dans le sang?
Par la vitesse d’élimination dE/dt
83
Dites si un changement dans la vitesse d’absorption et la quantité absorbée ont un impact sur l’administration d’un médicament à prise unique ou à prises multiples.
Prise unique : Les changements de la vitesse d'absorption et de la quantité absorbée ont un effet et peuvent modifier la réponse obtenue -l'effet étroitement lié à la Cmax -exemple: Analgésiques et sédatifs Prise multiples : les changements de la vitesse d’absorption a peu d’effet, mais les changements de la quantité absorbée ont un impact (il faut ajuster la dose) -exemple: antibiotiques
84
Vrai ou faux. Un médicament à libération contrôlée à un Cmax moins élevé qu’un médicament à libération immédiate.
Vrai! Permet Cmax moins élevé, Cmin + élevé et Tmax + long
85
Généralement, dans une courbe dose-réponse, on a une augmentation de l’effet pharmacologique plus on augmente la dose.
Vrai, jusqu’à un certain point (plateau)
86
Nommez un exemple pharmacodynamique de variabilité interindividuelle dans la réponse aux médicaments.
Le B2-récepteur et le ventolin. Le B2 récepteur est une cible, et s’il est modifié, il n’y aura pas autant d’effet du médicament. Certains patients avec des polymorphismes à ce niveau pourraient répondre moins bien au ventolin, qui agit sur cet effecteur.
87
Qui suis-je? Interaction du matériel vivant sur le principe actif
Pharmacocinétique
88
Qui suis-je? Interaction du principe actif sur le vivant.
Pharmacodynamique
89
De quoi dépend la mise en contact avec la paroi intestinale lors de l’absorption d’un médicament?
Du péristaltisme intestinal et du contenu en aliments de l’intestin
90
Qu’est ce qui peut diminuer la perfusion intestinale?
L’exercice, la diminution de la pression artérielle, l’insuffisance cardiaque sévère, l'hypotension La muqueuse intestinale doit être parfaitement perfusée pour permettre l'absorption

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