farmakologi farmakodynamik

Question 1

• Farmakodynamik

Answer 1

Hur utövar läkemedelsmolekylen sin verkan
“vad drogen gör med kroppen”

Question 2

vad verkar läkemedel på i kroppen

Answer 2

proteiner

dessa kan antingen vara
1receptorer
2transportproteiner och jonkanaler
3enzymer

Question 3

hur kan läkemedel verka på receptorer?

Answer 3

Blockera receptorerna
aktivera receptorerna

Question 4

vad gör transportproteiner och jonkanaler

Answer 4

läkemedel binder till dessa och de transporteras in i cellen. läkemedlet kan påverka deras transporthastighet och därmed cellens till gång till substanser

Question 5

hur påverkar läkemedel enzymer

Answer 5

kan påverka enzymers effektivitet, enzymer kan även påverka läkemedel och förändra dem kemiskt

Question 6

vad kallas ett läkemedels benägenhet att binda till en receptor

Answer 6

Affinitet.

det är läkemedlets affinitet som avgör till vilken/vilka receptorer den binder

ex.
naloxon binder till samma receptor som heroin. Naloxon har större Affinitet än heroin vilket gör att den kan verka som en antidot. Naloxonet har större affinitet och kommer då ta heroinets plats vilket gör att den inte verkar

Question 7

Selektivitet och specificitet

Answer 7

Selektivitet: ligander har olika grander av selektivitet. De kan antingen binda till endast en receptor och då vara mycket selektiva, eller fler och är då mindre selektiv. BNDINGSSTÄLLE.

• Specificitet: vilken effekt som blir. Om den är mycket selektiv så blir effekten väldigt specifik. EFFEKT.

ex. Stor molekylära läkemedel är mer selektiva då de bara passar på vissa ställen. Deras verkan är då mycket specifik.

Question 8

lagen om massverkan

Answer 8

handlar om balans Mellan de receptorer som är fria och de som har bildat ett ligand receptor komplex.

fler receptorer kommer att bindas om mer läkemedel ges, dvs, effekten ökar med koncentrationen.

L = mängd läkemedel
R = koncentration av fria receptorer
Kass = Läkemedlets förmåga att binda till receptorn
Kdiss = Läkemedlets tendens att släppa från receptorn

Question 9

Ockupans

Answer 9

den andel av totala antalet receptorer som ”ockuperats”

när tillräckligt mycket läkemedel har gets är samtliga receptorer uppbundna - därefter kan inte större effekt uppnås

vissa läkemedel kan dock ge 100% effekt vid låg ockupans

Question 10

Receptorreserv:

Answer 10

överblivna receptorer

Question 11

Agonist

Answer 11

ett läkemedel som binder till en specifik receptor och utlöser en effekt (aktiverar)

Question 12

Antagonist

Answer 12

ett läkemedel som binder till en specifik receptor utan att effekten utlöses (blockerare)

Question 13

Efficasy

Answer 13

beskriver hur kraftfull ett läkemedels effekt är. Kan översättas till egenstiumulerande effekt.

ett läkemedel som kan utlösa kraftiga effekter har hög efficasy

Antagonister har efficasy på 0 då de inte påverkar deras aktivitet utan endast hämmar

Question 14

Potens

Answer 14

om ett läkemedel har hög affinitet. Liten koncentration krävs för att utlösa en effekt = stor potens.

ett läkemedel potens kan beskrivas med EC50 = den koncentration som behövs för att utlösa halva maximalsvaret

Question 15

Ren agonist

Answer 15

har förmåga att utlösa maximalt svar oavsett dos. Efficasy är på 1 (högsta möjliga efficasy)

Question 16

Partiell agonist

Answer 16

Binder till receptor men kan inte utlösa maximalt svar oavsett dos. Efficacy är större än 0 men mindre än 1

Question 17

Revarsibel antagonist:

Answer 17

bindningen till receptorn är inte permanent utan den kan släppa

Question 18

Irreversible antagonist

Answer 18

bindningen är permanent

Question 19

Icke kompetitiv antagonsit

Answer 19

denna tävlar inte med några agonister

Question 20

Kompetitiv antagonist

Answer 20

tävlar om samma plats med agonister

Question 21

För att en antagonist ska kunna trängas undan av en agonist krävs det att…

Answer 21

1. Antagonistens inbindning är reversibel
2. Antagonisten konkurrerar om samma inbindningsställe

Question 22

Modulator:

Answer 22

substans som binder till en receptor utan att påverka dem men påverkar hur de reagerar på en agonist

Question 23

Samband mellan dos och respons

Answer 23

läkemedlets effekt beror på dosen

om dosen ökar, ökar effekten tills att ett maximalt effektvärde har uppstått. om man ger läkemedel efter det kommer ej effekten öka.
Ligger inom vissa frekvenser.

Question 24

Samband mellan dos och respons begrepp

Answer 24

ED50: den dos som ger önskad effekt hos 50 % av de som använder läkemedlet

TD50: den dos som ger upphov till biverkningar hos 50% av de som använder läkemedlet

LD50: den dos som ger upphov till död hos 50 % av de som använder läkemedlet

Terapeutisk bredd: förhållandet mellan TD50 och ED50. Effekt – bieffekt förhållandet

Terapeutiskt index: förhållandet mellan LD50 och ED50. Effekt – död förhållandet

Question 25

varför vill man har stor bredd mellan ED50 och LD50?

Answer 25

Annars är det lätt att överdosera.

Question 26

Terapeutiskt område

Answer 26

• Minimum effektive koncentration: för att läkemedlet ska värka måste det komma upp i detta värde. Om det är under detta så ger det ingen verkan
• Minimum toxic concentration: den koncentration som behövs för att biverkningarna ska börjar uppträda

Mellan dessa 2 koncentrations värden är det Terapeutiskt område och här vill man att patienten ska ligga för att minimera risken för biverkningar samtidigt som den får effekt av läkemedlet.

Question 27

Desensitisering

Answer 27

• Toleransutveckling: Gradvis minskad effekt av upprepad tillförsel av given dos
• Takyfylaxi: snabbt minskad effekt av en given dos läkemedel

kan bero på: Fysiologisk anpassning - kroppen anpassar sig inför läkemedlet, Ökad läkemedelsmetabolim

Question 28

Abstinens – abstinensbesvär

Answer 28

när man avhåller sig från beroendeframkallande ämnen som kroppen behöver

Question 29

Reboundbesvär/ reboundfenomen

Answer 29

man tar nässpray för man är täppt i näsan. Man använder det för mycket och när man slutar är besvären mycket värre än va de var från början.
För att undvika dessa måste man trappa ned beroendeframkallande substanser.

Question 30

invers agonist

Answer 30

ger effekt “fat på fel håll”