Sedantes-Hipnóticos

Question 1

¿Qué es un sedante?

Answer 1

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma

Question 2

¿Qué es un hipnótico?

Answer 2

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con características naturales)

Question 3

Son los sedantes-hipnóticos por excelencia:

Answer 3

Benzodiacepinas

Question 4

BENZODIACEPINAS
Mecanismo de acción

Answer 4

Modulador alostérico PURO del receptor de GABAa

Question 5

Propiedades generales de las benzos:

Answer 5

Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos

Question 6

¿Qué significa que las BZD sean moduladores puros?

Answer 6

Que abren el canal de GABAa sólo en presencia de GABA

Question 7

¿Qué ion hiperpolariza a la célula en presencia de GABA y una BZD?

Answer 7

Cloro (-)

Question 8

BENZODIACEPINAS
Farmacocinética

Answer 8

• Muy lipofílicos
• Absorción completa
• Excreción renal (t1/2 variable)
• Metabolismo HEPÁTICO
• VD: alto, cruza BHE, placenta y leche materna

Question 9

BZD de metabolismo extrahepático:

Answer 9

Lorazepam (G.I y pulmón)

Question 10

Efectos adversos de las BZD:

Answer 10

• Mareo, cansancio, descoordinación motriz, precaución al conducir
• Peligro con ALCOHOL
• Reacción de deshinibición y descontrol
• Categoría D
• Genera abstinencia (sx del RN, ansiedad e insomnio)
• Dependencia y abuso medio-alto
• Generan tolerancia

Question 11

Contraindicaciones de las BZD:

Answer 11

Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, falla hepática, glaucoma, embarazo, lactancia.

Question 12

Antídoto de las BZD:

Answer 12

Flumazenil: antagonista competitivo de GABAa

Question 13

Interacciones medicamentosas de las BZD:

Answer 13

Peligroso con otros depresores del SNC, alcohol, opioides, relajantes musculares, barbitúricos
- En vigilancia con antihistamínicos y antidepresivos

Question 14

BZD empleadas para trastornos de ansiedad:

Answer 14

Alprazolam (C)
Lorazepam (M)
Clonazepam (L)
Diazepam (L)

Question 15

BZD empleada para sedación en procedimientos qx:

Answer 15

Midazolam (C)

Question 16

BZD empleada para trastornos del sueño

Answer 16

Alprazolam (C)

Question 17

BZD empleada para tratar abstinencia alcohólica

Answer 17

Lorazepam (C)

Question 18

BZD empleada para relajante muscular

Answer 18

Diazepam (L)

Question 19

BZD empleada para convulsiones

Answer 19

Clonazepam (L)

Question 20

BZD asociada a conducta delicuente, “roofie”

Answer 20

Flunitrazepam

Question 21

Son los sedantes conocidos como “compuesto Z”

Answer 21

• Zolpidem
• Zopiclona
• Zaleprlona

Question 22

Mecanismo de acción de Zolpidem

Answer 22

Mismo que las BZD, modulador alostérico de GABAa

Question 23

¿Por qué se prefiere usar Zolpidem que una BZD?

Answer 23

De elección para manejo de insomnio, al parecer no altera el patrón del sueño

Question 24

Sedante que no es una BZD ni compuesto Z:

Answer 24

Trazadona, empleado para tratar depresión mayor e induce sedación en pacientes co insomnio

Question 25

¿Qué son las orexinas?

Answer 25

NT que actúa en receptor de orexina 1 y 2, promueven un estado de vigilia.

Question 26

¿Qué son los DORAS?

Answer 26

Antagonistas duales de receptores de orexinas, promueven un estado de somnolencia

Question 27

DORA de elección para insomnio:

Answer 27

Lemborexant

Question 28

BARBITÚRICOS
MoA e Indicaciones:

Answer 28

Modulador alostérico NO puro de GABA por más tiempo. Hipnótico y anticonvulsivo

Question 29

Problema de los barbitúricos y el disponible en México:

Answer 29

Peligrosos, deprimen centro respiratorio, ventana reducida.
Fenobarbital (t1/2 larga)

Question 30

MELATONINA
MoA e Indicaciones

Answer 30

Agonista exógeno para el insomnio ocasional, muy económico.

Question 31

Fármacos que se aprovechan su efecto colateral para inducir sueño, pero NO es su uso terapéutico:

Answer 31

Antihistamínicos

Question 32

ANTIHISTAMINICOS
MoA e Indicaciones

Answer 32

Antagonistas de receptor H1 de histamina, alivia síntomas alérgicos