Enfermedades pulmonares

Question 1

Esteroides inhalados (fármacos vistos e indicación terapéutica)

Answer 1

-Farmacos: Beclometasona, Mometasna, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida
-Indicación: tratamiento para crisis asmáticas y tratamiento para EPOC (exacerbaciones, no usar a largo plazo)

Question 2

Esteroides inhalados (mecanismo de acción)

Answer 2

-MoA: multiples efectos antiinflamatorios locales
1. En macrófagos y Linf T. reduce activacion, su síntesis y liberación de citocinas
2. En mastocitos y eosinófilos inhibe la liberacion de histamina, prostaglandinas y leucotrienos. Aumenta la transcripción de anexina-1
3. Previene la liberación de enzimas catabólicas en neutrófilos

Question 3

Esteroides inhalados (EA)

Answer 3

• Efectos locales: candidiasis bucofaríngea (muguet)
• Disfonía, tos e irritación de garganta, infecciones respiratorias, rinitis y otitis media
• Efectos sistémicos (dosis altas): supresión adrenal, retraso del crecimieto, disminución de densidad ósea
• Hipersensibilidad: urticaria y broncoespasmo paradójico

NO usar en 1° trim de embarazo, valorar 2° y 3° pros/cons

Question 4

Esteroides inhalados (ADME)

Answer 4

• Biodisponibilidad 10-20% de la dosis administrada
• Metabolismo por CYP3A4
• No usar en 1er trimestre, en 2do y 3er valorar riesgo/beneficio

Question 5

Estabilizadores de mastocitos (fármacos vistos y mecanismo de acción)

Answer 5

-Fármacos: cromoglicato sódico (Cromolyn), Nedocromilo
-MoA: inhibe la entrada de Ca+ en mastocitos, disminuye la liberación de histamina y leucotrienos.

No interactua en la unión de la IgE a los mastocitos

Question 6

Estabilizadores de mastocitos (indicación terapéutica, EA y ADME)

Answer 6

• Indicación: tx prevención crisis asmáticas, tx de rinitis alérgica (spray)
• EA: farmacos muy seguros, pueden causar tos, irritación y en raras ocasiones broncoespasmo
• ADME: Inhalado, poco metabolismo, excreción urinaria

Efexto tx tarda de 2 a 6 semanas

Question 7

Inhibidores de leucotrienos (fármacos, mecanismo de ación)

Answer 7

• Fármacos: Montelukast, Zafirlukast
• MoA: Antagonista competitivo del receptor CysLT1, disminuye la secreción de moco, permeabilidad vascluar, proliferación y broncoconstricción

Question 8

Inhibidores de los leucotrienos (Indicación, ADME y EA)

Answer 8

• Indicación: Tx para prevenir crisis asmáticas, menos eficientes que esteroides inhalados, pero mejor tolerados
• ADME: administración oral (ZL separar al menor 2 hrs antes de comer), extenso metabolismo hepático (CYP 3A4 Y 2C9), efecto tarda semanas a meses
• EA: Seguros; cefaleas >riesgo de infecciones (faringitis y laringitis).

Muy raro: Sx de Churg Strauss y correlación neuropsiquiátricos

Question 9

Roflumilast (Mecanismo de acción, Indicación terapéutica, ADME y EA)

Answer 9

• MoA: inhibe la fosfodiesterasa 4, aumenta el AMPc
• Indicación: EPOC grave
• ADME: sustrato de CYP3A4 y 1A2
• EA: Diarrea severa, pérdida de peso, anorexia, náuseas

Efectos psiquiátricos hasta en 5% de los px

Question 10

Anticuerpos monoclonales vistos y sus MoA

Answer 10

• Omalizumab (anti-IgE)
• Dupilumab ( inhibe receptor IL4/5 ⲁ) [IL-4 y 13]
• Benralizumab ( inhibe receptor IL4/5 ⲁ) [IL-5]

Question 11

Un paciente con asma tiene:

Answer 11

• Obstrucción de la vía áerea
• Hiperrespuesta bronquial
• Inflamación de la vía aérea
• Se comporta como alergia

Question 12

Un paciente con EPOC tiene:

Answer 12

• Mismo cuadro que asma pero de forma progresiva y crónica
• Más enfisema

Question 13

Zileutón
(MoA, Indicación, ADME y EA)

Answer 13

• MoA: Inhibe LOX, ↓ leucotrienos
• Ind: Coadyuvante prevención crisis asmáticas
• ADME: Inhibe CYP3A4 y 1A2, MUCHAS interacciones
• EA: Cefalea, dispepsia, dolor generalizado, leucopenia, efectos psiquiátricos

Question 14

Omalizumab (anti-IgE)
Indicación y Efectos adversos

Answer 14

• IND: ASMA
• Reacciones en sitio de inyección
• > infecciones
• > riesgo de anafilaxia
• Cefalea, dolor, fracturas

Question 15

Dupilumab (IL-4 y 13) y Benralizumab (IL-5)
Indicaciones y EA

Answer 15

• Ind: Sinusitis crónica y dermatitis atópica
• EA: conjuntivitis, herpes oral, eosinofilia, cefalea

MUY caros

Question 16

Grupos de fármacos broncodilatadores que tenemos:

Answer 16

• Agonistas de los receptores β2 adrenérgicos
• Antagonistas de receptores muscarínicos
• Teofilina

Question 17

SABA
Fármacos, MoA, Indicaciones

Short action beta adrenergics

Answer 17

• Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina
• MoA: Agonista de receptores β2 adrenérgicos (broncodilatación)
• Ind: Tx de crisis asmáticas (broncoespasmo)

Question 18

LABA
Fármacos, Indicaciones

Long action beta adrenergics

Answer 18

• Salmeterol, Formoterol
• Ind: Tx a largo plazo asma y EPOC

Question 19

Fármaco β-adrenérgico de acción ultra-larga y su indicación

Answer 19

• Indacaterol
• Tx a largo plazo de EPOC

Question 20

Agonistas de los β-adrenérgicos
ADME y EA

Answer 20

• Administración inhalada, inicio de efecto 25 minutos
• EA: Temblor, nerviosimo, insomnio, náusea, Taquicardia, palpitaciones, hipertensión

Hipersensibilidad: urticaria y broncoespasmo

Question 21

Antagonistas de los receptores muscarínicos
Fármacos, Indicaciones, MoA

Answer 21

• Ipatropio (SAMA) y Tiotropio (LAMA)
• Ind: Coadyuvantes en asma y tx a largo lazo de EPOC y asma
• MoA: Antagonista receptores M3 muscarínicos en pulmón (impide broncoconstricción)

Question 22

Antagonistas de los receptores muscarínicos
ADME y EA

Answer 22

• Admin inhalada, efecto broncodilatador (tarda y dura más)
• EA: Bronquitis, exacerbaciones, sinusitis.
• síntomas anticolinérgicos [boca seca, visión borrosa, retención u]

Question 23

Teofilina
MoA, Indicaciones, ADME

Answer 23

• MoA: Múltiple, inhibidor inespecífico de las PDE (fosfodiesterasas)
• Ind: Tx de EPOC
• ADME: Oral, sustrato de CYP1A2 y 3A4

Question 24

Teofilina
Efectos adversos

Answer 24

• No graves: digestivas, hipo/hipertensión, bradi/taquicardia, arritmias
• Graves: IAM y estatus epiléptico resistente a tx

Question 25

Antitusivos vistos en clase:

Answer 25

• Dextrometorfano
• Benzonatato
• Guaifenesina y ambroxol
• Levodropropizina

Question 26

Dextrometorfano
MoA, Ind, ADME, EA

Answer 26

• MoA: Agonista opioide, inhibe centro de tos en bulbo
• Ind: Tos irritativa
• ADME: Oral, acción en 15-30 mins, pico 2-3 h, sustrato de CYP2D6, ALTA variación farmacológica
• EA: inespecíficos, náusea, vómito, mareo, sedación

V1/2: 2-4 h met. ráp. // >24 h met. lentos

Question 27

Benzonatato
MoA, Ind, ADME, EA

Answer 27

• MoA: Anestésico, inhibe terminaciones nerviosas bronquiales
• Ind: Tos irritativa
• ADME: Oral, acción en 15-20 mins, pico 3-8 h
• EA: inespecíficos, cefalea, rash, sedación

Duerme boca y garganta, NO masticar cápsulas

Question 28

Guaifenesina y ambroxol
MoA, Ind, ADME, EA

Answer 28

• MoA: Desconocidos, ↓ viscosidad de secreciones, ↑ barrido mucociliar
• Ind: Tos productiva
• ADME: Oral, acción en 30 min, dura 4-6 h
• EA: inespecíficos, Mareo, náusea, vómito, dolor abdominal

Question 29

Levodropropizina
MoA, Ind, ADME y EA

Answer 29

• MoA: Antitusivo de acción periférica [traqueobronquial], antialérgico y antibroncoespástica
• Ind: Tos seca
• ADME: Oral, ↓ absorción con comida
• EA: urticaria, arritmia atrial, vómitos y diarrea

Puede causar somnolencia

Question 30

Antihistamínicos de 1° generación

3

Answer 30

• Clorfenamina
• Difenhidramina
• Hidroxizina

Question 31

Antihistamínicos de 2° generación

2

Answer 31

• Loratadina
• Cetirizina

Question 32

Antihistamínicos de 3° generación

Answer 32

• Desloratadina
• Levocetirizina

Question 33

ANTIHISTAMÍNICOS
MoA, Ind, ADME y EA

Answer 33

• MoA: Receptores H1
• Ind: Rinitis alérgica, urticaria (1° → antigripal, hipnótico)
• ADME: 1° gen cruza BHE, 3° gen ultra-larga duración, sustratos de CYPs 3A4 y 2D6
• EA: cefalea, anticolinérgicos: boca seca, 1° gen; sedación, mareo, náuseas, falla en coordinación motriz