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FÁRMACOS BLOQUE 3 > Antivirales > Flashcards

Antivirales Flashcards

1
Q

Remdesivir: mecanismo de acción

A

Análogo del ATP, profármaco
MA: compite con el sustrato ATP
natural para la incorporación en las
cadenas de ARN nacientes por la ARN
polimerasa dependiente de ARN del
SARS-CoV-2. Inhibición competitiva de la ARN polimerasa viral

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2
Q

Remdesivir: indicaciones

A

SARS CoV2 (COVID19) a partir de los 28 días de evolución, con riesgo de progresión

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3
Q

Remdesivir: farmacocinética

A

L: VO
M: hidrólisis hepática
E: renal y heces

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4
Q

Remdesivir: reacciones adversas

A

Cefalea
Nauseas
Transaminasas elevadas
Erupción
Tiempo de protrombina elevado

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5
Q

Remdesivir: contraindicaciones, interacciones y FDA

A

Contraindicaciones: insuficiencia hepática y renal
Interacciones: cloroquina e hidroxicloroquina; rifampicina
FDA: B

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6
Q

Molnupiravir: mecanismo de acción

A

Análogo ribonucleósido, profármaco
MA: actúa introduciendo
errores en el código genético
del virus SARS-CoV-2, lo que
evita que el virus se continúe
replicando.

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7
Q

Molnupiravir: indicaciones

A

COVID19 en los primeros 5 días del inicio de los síntomas

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8
Q

Molnupiravir: farmacocinética

A

L: VO
M: hidrólisis plasmática
E: renal

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9
Q

Molnupiravir: reacciones adversas

A

Diarrea
Náuseas
Mareo
Complicación neumonía bacteriana

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10
Q

Molnupiravir: contraindicaciones

A

Contraindicaciones: insuficiencia hepática y renal
Potencial teratogénico

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11
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): mecanismo de acción

A

MA: inhibición de la proteasa principal Mpro de la replicación viral y el CYP 3A y 2D6

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12
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): indicaciones

A

COVID SARS - CoV2

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13
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): farmacocinética

A

L: VO
A: F 29 - 50%
D: VDA 104.7
M: CYP 3A4
E: renal

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14
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): reacciones adversas

A

Hipersensibilidad
Hepatotoxicidad
Diarrea
Hipertensión
Mialgia

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15
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): contraindicaciones e interacciones

A

Contraindicaciones: insuficiencia hepática y renal
Interacciones: inhibidor del CYP 3A, inductores de CYP 3A

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16
Q

Ribavirina: mecanismo de acción

A

1) Favorece la inmunidad (células T) del huésped potenciando una respuesta Th1 con aumento de: IFN-gamma y TNF-alfa e IL-2, →Lisis de hepatocitos infectados.
2) Inhibidor de la ARN polimerasa (blanco)
3) Inhibidor de la monofosfato de inosina deshidrogenasa IMPDH (blanco)

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17
Q

Ribavirina: indicaciones

A

Hepatitis B o C agudas (20 días)
Hepatitis A (10 días)
Hepatitis C crónica con interferón alfa pegilado

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18
Q

Ribavirina: farmacocinética

A

L: VO, tópica, inhalada
A: F 45 - 65 %, por transportadores de nucleósidos y aumenta con comidas ricas en grasa y disminuye con antiácidos
D: LCR, placenta, eritrocitos
M: hígado
E: renal y fecal

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19
Q

Ribavirina: reacciones adversas

A

Anemia reversible
Náusea
Vómito
Cefalea
Insomnio
Fatiga

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20
Q

Ribavirina: embarazo e interacciones

A

Potencial teratogénico
Zidovudina

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21
Q

Interferón pegilado alfa-2A y 2B: mecanismo de acción

A

MA: inhibición de la síntesis de enzimas virales e inmunomodulador

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22
Q

Interferón pegilado alfa-2A y 2B: indicaciones

A

Hepatitis C

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23
Q

Interferón pegilado alfa-2A y 2B: farmacocinética

A

L: SC, IM
A: F 84%
M: hepático y renal
E: renal

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24
Q

Interferón pegilado alfa-2A y 2B: reacciones adversas

A

Sabor a metal
Náusea
Vómito
Leucopenia
Trombocitopenia
Mielosupresión

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25
Q

Interferón pegilado alfa-2A y 2B: interacciones y embarazo

A

Reguladores del sistema inmune (anticuerpos)
Contraindicado en embarazo y lactancia

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26
Q

Elbasvir: mecanismo de acción

A

Inhibición de la NS5A

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27
Q

Elbasvir: farmacocinética

A

L: VO
A: F 32%
D: UPP 99%
M: CYP 3A4
E: heces

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28
Q

Elbasvir: indicaciones

A

Hepatitis C genotipo 1

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29
Q

Elbasvir: reacciones adversas

A

Hipersensibilidad
Apetito disminuido
Insomnio
Ansiedad
Depresión
Cefalea
Mareo
Náuseas

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30
Q

Elbasvir: contraindicaciones e interacciones

A

Contraindicación: insuficiencia hepática
Interacciones: rifampicina, atazanavir, darunavir, lopinavir, saquinavir; inductores de CYP 3A4 o de la gp-P (carbamazepina, efevirenz, fenitoína)

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31
Q

Sofosbuvir: mecanismo de acción

A

MA: inhibición competitiva de la ARN polimerasa viral

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32
Q

Sofosbuvir: farmacocinética

A

L: VO
M: hepático
E: renal en forma de uridina

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33
Q

Sofosbuvir: indicaciones

A

Hepatitis C genotipo 1

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34
Q

Sofosbuvir: reacciones adversas

A

Hipersensibilidad
Fatiga
Cefalea
Insomnio
Prurito

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35
Q

Sofosbuvir: contraindicaciones

A

Insuficiencia hepaática

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36
Q

Sofosbuvir: interacciones

A

Inductores de P-gp: ritonavir y rifampicina

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37
Q

Sofosbuvir: FDA

A

B

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38
Q

Meprevir: mecanismo de acción

A

Inhibición de la serina proteasa NS3/4A

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39
Q

Meprevir: farmacocinética

A

L: VO
A: F 62%
D: VDA 99%
M: hepático
E: heces

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40
Q

Meprevir: indicaciones

A

Hepatitis C crónica

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41
Q

Meprevir: reacciones adversas

A

Hipersensibilidad
Disnea
Náuseas
Estreñimiento
Prurito
Fotosensibilidad

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42
Q

Meprevir: contraindicaciones

A

Insuficiencia hepática y renal

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43
Q

Meprevir: FDA

A

B

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44
Q

Meprevir: interacciones

A

Warfarina
Antagonistas de la vit. K
Rosuvastatina

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45
Q

Zidovudina: mecanismo de acción

A

Profármaco, análogo de nucleósido (dTTP), inhibición competitiva y selectiva de la transcriptasa inversa

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46
Q

Zidovudina: farmacocinética

A

L: VO, IV
A: F 50 - 89%
D: UPP 30 - 38 %
M: hepático
E: heces

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47
Q

Zidovudina: reacciones adversas

A

Dislipidemias
Hiperglucemia
Exantema

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48
Q

Zidovudina: indicaciones

A

Profilaxis en embarazadas VIH+ para prevenir transmisión materno - fetal de VIH

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49
Q

Zidovudina: FDA

A

Categoría C

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50
Q

Abacavir: mecanismo de acción

A

Profármaco, análogo de nucleósido (dGTP), inhibición competitiva y selectiva de la transcriptasa inversa

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51
Q

Abacavir: farmacocinética

A

L: VO
A: F 83%
D: UPP 50%
M: hepático
E: heces

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52
Q

Abacavir: reacciones adversas

A

Cardiovasculares
Hipersensibilidad
Determinar alelo HLA B5701

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53
Q

Abacavir: indicaciones

A

Terapia ocupacional

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54
Q

Abacavir: FDA

A

Categoría C

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55
Q

Efavirenz: mecanismo de acción

A

No análogo de nucleósido, inhibición no competitiva de la transcriptasa inversa

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56
Q

Efavirenz: farmacocinética

A

L: VO
A: disminuye con antiácidos
D: UPP 99%
M: hepático
E: renal

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57
Q

Efavirenz: indicaciones

A

Infección por VIH en px con SIDA

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58
Q

Efavirenz: reacción adversas

A

SNC (trastornos del sueño, ideas suicidas)
Dislipidemias
Hiperglucemia

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59
Q

Efavirenz: FDA

A

Categoría D

60
Q

Delavirdina: mecanismo de acción

A

No análogo de nucleósido, inhibición no competitiva de la transcriptasa inversa

61
Q

Delavirdina: farmacocinética

A

L: VO
D: UPP 98%
M: hepático
E: renal

62
Q

Delavirdina: indicaciones

A

Infección de VIH en px con SIDA

63
Q

Delavirdina: FDA

A

Categoría C

64
Q

Delavirdina: interacciones

A

Sinergia con Zidovudina

65
Q

Delavirdina: reacciones adversas

A

Hipersensibilidad
Erupciones en la piel
SNC (cefalea, náuseas, vómito)

66
Q

Tenofovir: mecanismo de acción

A

Profármaco, análogo de nucleótido de adenosina, inhibición competitiva de la transcriptasa inversa

67
Q

Tenofovir: farmacocinética

A

L: VO
A: F 25%
D: UPP 99%
M: hepático CYP 3A y 2C9
E: renal

68
Q

Tenofovir: indicaciones

A

Infección por VIH - 1 o con el VHB - C

69
Q

Tenofovir: interacciones

A

Sinergia con retrovirales no nucleósidos

70
Q

Tenofovir: FDA

A

Categoría B

71
Q

Tenofovir: reacciones adversas

A

Hipersensibilidad
Náuseas
Diarrea
Erupciones cutáneas
Cefalea

72
Q

Atazanavir: mecanismo de acción

A

Inhibición competitiva de la proteasa viral (aspartilproteasa)

73
Q

Atazanavir: farmacocinética

A

L: VO
A: aumenta con alimentos
D: UPP 86%
M: CYP 3A4/5
E: heces

74
Q

Atazanavir: indicaciones

A

Infección por VIH en px con SIDA

75
Q

Atazanavir: FDA

A

Categoría B

76
Q

Atazanavir: reacciones adversas

A

Hiperbilirrubinemia
Hiperglucemia
Hepatotoxicidad

77
Q

Lopinavir: mecanismo de acción

A

Inhibición competitiva de la proteasa viral (aspartilproteasa)

78
Q

Lopinavir: farmacocinética

A

L: VO
A: F 25%
D: UPP 98%
M: CYP 3A
E: heces y renal

79
Q

Lopinavir: indicaciones

A

Infección por VIH en px con SIDA

80
Q

Lopinavir: FDA

A

Categoría C

81
Q

Lopinavir: interacciones

A

Sinergia con zidovudina

82
Q

Lopinavir: reacciones adversas

A

Hiperglucemia
Hiperlipidemia
Cardiovascular

83
Q

Enfuvirtida: mecanismo de acción

A

Unión a la gp41, evitando la fusión de del virus a la célula

84
Q

Enfuvirtida: farmacocinética

A

L: SC, IM
D: UPP 92%
M: proteólisis
E: reciclaje de aa

85
Q

Enfuvirtida: indicaciones

A

Infección de VIH en px con SIDA

86
Q

Enfuvirtida: FDA

A

B

87
Q

Enfuvirtida: reacciones adversas

A

Hipersensibilidad local

88
Q

Maraviroc: mecanismo de acción

A

Unión reversible al CCR5 (correceptor del VIH-1, disminuye la unión de la gp120 al correceptor

89
Q

Maraviroc: farmacocinética

A

L: VO
A: F 25%
D: UPP 76%
M: hepático CYP3A4
E: heces y renal

90
Q

Maraviroc: indicaciones

A

Infección de VIH en px con SIDA

91
Q

Maraviroc: FDA

A

B - C

92
Q

Maraviroc: reacciones adversas

A

Hepatotoxicidad
Tos e hipotensión

93
Q

Bictegravir: mecanismo de acción

A

Inhibición de la integrasa

94
Q

Bictegravir: farmacocinética

A

L: VO
D: UPP 99%
M: hepático CYP 3A, UGT 1A
E: renal

95
Q

Bictegravir: indicaciones

A

Tx ocupacional

96
Q

Bictegravir: FDA

A

C

97
Q

Bictegravir: reacciones adversas

A

Hiperglucemia
Toxicidad ósea
Náuseas y diarrea

98
Q

Bictegravir: interacciones

A

Metformina

99
Q

Dolutegravir: mecanismo de acción

A

Inhibición de la integrasa

100
Q

Dolutegravir: farmacocinética

A

L: VO
D: UPP 98%
M: CYP 3A
E: heces y renal

101
Q

Dolutegravir: indicaciones

A

Infección por VIH en pacientes con
SIDA. No recomendado en pacientes
VHB

102
Q

Dolutegravir: FDA

A

C

103
Q

Dolutegravir: reacciones adversas

A

Hiperlipidemia
Cefalea e insomnio

104
Q

¿Cuál es el Vd de aciclovir?

A

490 litros

105
Q

La administración de aciclovir en oral o intravenosa. ¿Cómo es su distribución?

A

Distribución en todos los liquidos corporales (secreciones vaginales, seminal, saliva LCR, leche materna)

106
Q
  • Usos clínicos de aciclovir
A

● Herpes simple genital
● Herpes simple labial recurrente
● Herpes zóster
● Varicella
● Infecciones recurrentes requieren mayores dosis.

107
Q
  • Menciona los efectos adversos comunes de aciclovir
A

○ Dermatológicos: dermatitis por contacto. La presentación tópica puede irritar por el solvente propilenglicol.
○ Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito.
○ Neurológicos: cefalea.
○ Oftálmicos: conjuntivitis, dolor en el ojo.

108
Q
  • Menciona los efectos adversos graves de aciclovir
A

○ Hematológicos: púrpura trombótica trombocitopénica.
○ Oftálmicos: queratitis superficial.
○ Renal: falla renal.

109
Q

¿En que consiste la replicación del RNA?

A

se sintetiza un molde complementario que permite sintetizar numerosas copias de hebras de ARN del virus.

110
Q

Oseltamivir tiene un Vd de ________litros en obesos y de ________litros en embarazadas

A

126
184

111
Q

Oseltamivir es un ________ que se activa por. __________ de esterasas plasmáticas, su metabolito activo es el oseltamivir __________.

A

Profármaco
hidrólisis
carboxilato

112
Q

Uso clínico de Oseltamivir

A

● Indicado como profilaxis para la influenza en adultos y niños mayores de 1 año.
● Utilizado para el tratamiento de la influenza sin complicaciones, grupo A y B. Se utiliza en adultos y niños mayores de dos semanas.

113
Q

Mecanismo de acción de Oseltamivir

A

Es análogo al ácido siálico, por lo que bloquea el sitio activo(Inhibidor selectivo) de la neuraminidasa viral (virus de la influenza A y B), dejando las moléculas de ácido siálico no escindidas en las células y en las envolturas virales.

114
Q

Estos son efectos adversos graves de________
Entre los efectos adversos se encuentran disritmias cardíacas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, convulsiones, etc.

A

Oseltamivir

115
Q

Efectos adversos comunes de Oseltamivir

A

Náusea (8-10%), vómitos (2-8%), molestias abdominales y cefalea.

116
Q

Se debe de vigilar el uso de Oseltamivir con probenecid ya que:

A

Probenecid bloquea los sistemas de secreción renal.

117
Q
  • Blanco farmacológico de aciclovir
A

ADN polimerasa viral

118
Q

¿Cuál es la función de aciclovir?

A

Inhibición competitiva con dGTP, da lugar a la terminación prematura de la síntesis de ADN

119
Q

FDA de aciclovir

A

C valorar riesgo-beneficio

120
Q

Reacciones adversas en pacientes deshidratados que son tratados con aciclovir

A

Causa nefrotoxicidad, neurotoxicicdad

121
Q

Reacción adversa en pacientes inmuno suprimidos tratados con aciclovir

A

Causa mielosupresión, púrpura trombocitopenica.

122
Q

Aciclovir tiene interacción con probenecid causando _________de concentración, mientras que al interactuar con valproate causa________ de su concentración

A

Aumento
Disminución

123
Q

Aciclovir solo se puede administrar como tratamiento en fase activa. Verdadero o falso

A

Verdadero

124
Q

Aciclovir disminuye la probabilidad de transmisión de herpes 1,2, zoster. Verdadero o falso

A

Verdadero

125
Q

Blanco farmacológico de Oseltamivir

A

Neurominidas

126
Q

FDA DE OSELTAMIVIR

A

C

127
Q

Menciona las reacciones adversas de Oseltamivir a nivel gastrointestinal

A

Diarrea
Nauseas
Vomito
Fatiga

128
Q

Es muy importante recalcar que la efectividad de Oseltamivir _________ con ___________

Opciones: aumenta, disminuye, equilibra, mejora, comida,grasas, leche, jugo.

A

Disminuye
Leche

129
Q

Oseltamivir tiene una eliminación renal conjunta con:

A

Clorproamida
Methotrexato

130
Q

Oseltamivir es de 70-90% más efectivo cuando se inicia 2 días después del inicio de los síntomas. Verdadero o falso

A

Verdadero

131
Q

Baloxavir necesita ser __________ para tener función contra virus de la influenza A yB.

A

Hidrolizado

132
Q

Es importante recordar que baloxavir solo se administra para virus resistentes a Oseltamivir.

A

IMPORTANTE

133
Q

Mecanismo de acción de baloxavir

A

Actúa sobre la proteína PA, del complejo de la replicada viral, proteína que tiene actividad de endonucleasa durante la replicación del ARN viral.

134
Q
  • Está contraindicado el uso de amantadina con:
A

Antiarritmicos
Antidepresivos
Quinolonas
Antiparkinsonianos

135
Q

FDA de baloxavir

A

B

136
Q
  • Reacción adversa de baloxavir
A

Hipersensibilidad verticaria

137
Q

Baloxavir es un ___________ que necesita ser hidrolizado, es un inhibidor de ____________ del ARN del virus.

A

Profarmaco
La replicación

138
Q

Los laxantes o ________ que contengan cationes pueden reducir las concentraciones plasmáticas de baloxavir

A

Antiácidos

139
Q

La amantadina tiene como blanco farmacológico:

A

Proteina M2

140
Q

¿Sobre qué tipo de influenza actúa la amantadina?

A

A

141
Q

Mecanismo de acción de amantadina

A

Interactúa con las proteínas de la matriz M2 del virus de la gripe A proteína que participa, durante la descapsidación viral y tardía mente en el proceso de maduración y liberación de las partículas virales.

142
Q

Farmacocinetica importante de amantadina

A

Absorción oral de 80 a 90%
Distribución de 8L por kilo
Metabolismo por acetilación hepática
Excreción renal

143
Q

¿Con qué fármacos está contraindicado el uso de amantadina?

A

Antiarrítmicos
Antipsicóticos
Antiparkinsonianos
Agonistas dopaminérgicos
Antidepresivos tricíclicos y tetraciclicos

144
Q
  • Cuáles son algunos de los efectos adversos del uso de amantadina
A

Somnolencia
Insomnio
Depresión
Vértigo
Alucinaciones
Hipotensión ortostática
Sequedad de boca

145
Q
  • Está contraindicado el uso de amantadina en insuficiencia________________y ________
A

Hepática
Renal

146
Q
  • ¿Cuál es el tratamiento antiviral triple?
A

Oseltamivir, amantadina, Ribavirna

147
Q

FDA de amantadina

A

C

FÁRMACOS BLOQUE 3 (21 decks)

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