Chimie des anxiolytiques, sédatifs et hypnotiques

Question 1

Quelles sont les 3 indications des anxiolytiques, sédatifs et hypnotiques?

Answer 1

• Insomnie
• Anxiété
• Initiation de l’anesthésie

Question 2

Quelle famille de récepteur GABA est responsable de l’effet sédatif, hypnotique et anticonvulsivant au niveau du SNC?

Answer 2

GABA a

Question 3

Nommer 3 benzodiazépines (vu plus en détails) de la 1ère série, soit les dérivés à métabolites actifs.

Answer 3

• Chlordiazépoxide (Librium)
• Flurazépam (Dalmane)
• Clorazépate (Tranxène)

Question 4

Nommer les 3 benzodiazépines de la 2e série, soit les dérivés hydroxylés en position 3.

Answer 4

• Oxazépam (Sérax)
• Lorazepam (Ativan)
• Temazépam (Restoril)

Question 5

Vrai ou faux? Les benzodiazépines de la 2e série, soit les dérivés hydroxylés en position 3, ont une absence d’interaction médicamenteuse impliquant le système du cytochrome P450.

Answer 5

Vrai

Question 6

Nommer les 3 benzodiazépines de la 3e série, soit les dérivés tricycliques (position 1 et 2).

Answer 6

• Alprazolam (Xanax)
• Triazolam (Halcion)
• Midazolam (Versed)

Question 7

Vrai ou faux? Les benzodiazépines de la 3e série, soit les dérivés tricycliques, n’ont pas de métabolites actifs.

Answer 7

Faux

Question 8

En quelle molécule le chlordiazépoxide est-il biotransformé?

Answer 8

Nordazépam (N-Desméthyldiazepam)

Question 9

Vrai ou faux? Les métabolites du nitrazépam et clonazépam sont inactifs.

Answer 9

Vrai

Question 10

Quel est le fonctionnement et utilité du flumazénil (Anexate)?

Answer 10

Antagoniste compétitif utilisé dans les cas d’intoxication aux benzodiazépines.

Question 11

Quelle est l’indication de la buspirone (Buspar)?

Answer 11

Nervosité et anxiété de moyenne intensité

Question 12

Comment agit le dropéridol (Inapsine)?

Answer 12

Antagoniste des récepteurs D2 et des récepteurs alpha 1A

Question 13

L’hydroxyzine a des effets agonistes et antagonistes afin de produire les effets sédatifs, hypnotiques, analgésiques et tranquilisants. Quels sont les récepteurs impliqués?

Answer 13

• Agoniste inverse H1
• Antagoniste alpha-1 et 5-HT 2a

Question 14

Quelles sont les 2 indications de la prométhazine?

Answer 14

• Sédation et sédation préopératoire
• Inhiber les nausées postnarcotiques

Question 15

Vrai ou faux? Le Eszopiclone (Lunesta) est un agoniste des sous-unités alpha 1,2,3 et 5 du récepteur GABA a.

Answer 15

Vrai

Question 16

Quel isomère du Zopiclone (Imovane) est actif?

Answer 16

Isomère S

Question 17

Quel est l’effet des antagonistes bloquant les récepteurs de l’orexine?

Answer 17

Favorise le sommeil et inhibe l’éveil

Question 18

Nommer le médicament antagoniste des récepteurs de l’orexine vu dans ce cours. Il s’agit d’un hypnotique non sédatif et il est indiqué dans le traitement de l’insomnie.

Answer 18

Lemborexant (Dayvigo)