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Devenir du médicament > 1.3 Cytochromes P450 > Flashcards

1.3 Cytochromes P450 Flashcards

(50 cards)

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1
Q

QSJ

Organe majeur impliqué dans la biotransformation (métabolisation).

A

FOIE

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2
Q

QSJ

Voie de transport des médicaments.

A

CIRCULATION SANGUINE

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3
Q

QSJ

Processus par lequel une enzyme transforme (métabolise) chimiquement un médicament en un métabolite

A

BIOTRANSFORMATION

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4
Q

Quel type de cellules réalisent la BIOTRANSFORMATION ?

A

HÉPATOCYTES

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5
Q

C’est au niveau de quel ORGANITE que se situe la majorité des enzymes responsables de la biotransformation médicamenteuse ?

A

RÉTICULUM ENDOPLASMIQUE LISSE

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6
Q

QSJ

Elles sont essentiellement cataboliques, donc des réactions de dégradation.

A

RÉACTIONS DE PHASE 1

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7
Q

Concernant les réactions de PHASE 1 :

Le médicament est transformé chimiquement de façon __ par la création de nouveaux groupements fonctionnels plus __ (hydrosolubles) ou encore par la __ d’un groupement existant.

A

Le médicament est transformé chimiquement de façon irréversible par la création de nouveaux groupements fonctionnels plus polaires (hydrosolubles) ou encore par la modification d’un groupement existant.

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8
Q

Nommez des types de réactions de PHASE 1.

A
  • Oxydation
  • Réduction
  • Hydrolyse
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9
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

N-Dealkylation

A
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10
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

O-Dealkylation

A
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11
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

Aliphatic hydroxylation

A
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12
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

Aromatic hydroxylation

A
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13
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

N-Oxidation

A
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14
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

S-Oxidation

A
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15
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

Deamination

A
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16
Q

Décrivez des réactions d’hydrolyse.

A
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17
Q

Décrivez la réaction de CONJUGAISON suivante :

Glucuronidation

A
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18
Q

Décrivez la réaction de conjugaison suivante :

Sulfation

A
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19
Q

Décrivez la réaction de conjugaison suivante :

Acetylation

A
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20
Q

Décrivez la réaction de conjugaison suivante :

Methylation

A
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21
Q

Décrivez la réaction de conjugaison suivante :

Glutathione conjugaison

22
Q

Nommez des réactions OXIDATIVES.

Study These Flashcards
A
  • N-dealkylation
  • O-Dealkylation
  • Aliphatic hydroxylation
  • Aromatic hydroxylation
  • N-Oxidation
  • S-Oxidation
  • Deamination
23
Q

Nommez des RÉACTIONS de CONJUGAISON.

Study These Flashcards
A
  • GLUCURONIDATION
  • SULFATION
  • ACETYLATION
  • METHYLATION
  • GLUTHATIONE CONJUGATION
24
Q

Les réactions de phase 1 forment des métabolites __.

25
Les réactions d'oxydation sont majoritairement localisées dans les \_\_.
**« microsomes hépatiques »**.
26
Que contient les MICROSOMES HÉPATIQUES qui est important pour la biotransformation des médicaments ?
CYP450s
27
Comment les MICROSOMES sont-ils obtenus ?
À partir d’organes contenant des enzymes de métabolisation.
28
Combien d'espèces contiennent les gènes des cytochromes P450 ?
85 espèces
29
VF Les CYTOCHROMES P450 sont une famille d'enzyme.
VRAI
30
Comment les CYTOCHROMES P450 diffèrent-ils ?
Ces isoenzymes ont le même mécanisme d'action catalytique des réactions d'oxydation, mais diffèrent dans la **spécificité de leur substrat** qui est déterminée par le **site de fixation** de l’isoenzyme.
31
VF Une isoenzyme du cytochrome P450 pourrait biotransformer différents médicaments par Ndéméthylation, hydroxylation aromatique ou désamination, dépendamment de leur structure chimique.
VRAI
32
VF Parallèlement, deux médicaments biotransformés sélectivement par deux isoenzymes différentes pourraient être métabolisés par la même réaction oxydative, par exemple la N-déméthylation.
VRAI
33
Un médicament peut-il être hydroxylé à différentes positions (régiosélectivité) par différentes isoenzymes ?
VRAI
34
Combien de familles de CYTOCHROMES P450 sont impliquées dans le métabolisme de xénobiotique chez les mammifères ?
4 familles
35
VF Chaque famille et sous-famille de CYP possèdent les mêmes propriétés biochimiques.
FAUX Chacune ont des propriétés biochimiques spécifiques
36
Combien de cytochromes différents retrouve-t-on chez l'humain ?
60 différents cytochromes
37
Quel pourcentage d'homologie ont des protéines d'une même famille ?
Égal ou supérieur à 40%
38
Quel pourcentage d'homologie représente des cytochromes de même SOUS-FAMILLE ?
Égal ou supérieur à 55%
39
Quel CYTOCHROME possède énormément de polymorphisme, ce qui peut expliquer plusieurs effets secondaires ?
**CYP 2D6**
40
Quel cytochrome les hommes possèdent-ils mais pas les femmes ?
CYP 3A43
41
Quel cytochrome les bébés ont-ils et qui disparaissent chez l'adulte ?
CYP 3A7
42
Quels cytochromes sont présents en plus grandes concentrations des les MICROSOMES HÉPATIQUES HUMAINS ?
* 30 % * 3A4/5/7 * 20% * 2C8/9/18 * 15% * 1A2 * 10% * 2E1 * 5% * 2D6 * 2C19
43
Nommez les 6 cytochromes responsables du métabolisme des médicaments.
* 1A2 * 2C9 * 2C19 * 2D6 * 2E1 * 3A4
44
Nommez en ordre décroissant les CYTOCHROMES qui sont les plus utilisés dans le métabolisme des médicaments.
* 50% * 3A4/5 * 20% * 2D6 * 10% * 2C8/9
45
Quels cytochromes ont un indice de variabilité les plus élevés ?
* **2D6** : \>1000x * **2C** : 25 à 100x * **1A2** : 40x * **2E1 et 3A4** : 20x
46
Quels sont les principaux facteurs contribuant à la VARIABILITÉ des CYP ?
– Nutrition (diète) *Jus de pamplemousse inhibe le 3A4* – Tabagisme *Influence le 1A2* – Alcool *Influence le 2E1* – Médicaments – Pollution *Influence le 1A2* – Polymorphisme génétique *2C et 2D* – Âge *Bébé ont un 3A7* – Pathologie *Diabète type II* – Produits naturels *Millepertuis (antidépresseur naturel) inducteur très puissant du 3A4, peut causer de très sévères interactions médicamenteuses*
47
Qu'est-ce qui est une source importante de variabilité interindividuelle du métabolisme des médicaments ?
POLYMORPHISME GÉNÉTIQUE
48
Quelle est l'application importante de la pharmacogénétique et du génotypage-phénotypage des patients en ce qui concerne les enzymes responsables du métabolisme ?
La prédiction des réactions indésirables et l'optimisation de l'efficacité des thérapies médicamenteuses
49
Les mutations dans les gènes des P450 peuvent causer une activité enzymatique \_\_, __ ou totalement \_\_.
Les mutations dans les gènes des P450 peuvent causer une activité enzymatique **diminuée, augmentée** ou totalement **absente.**
50
VF Certaines fréquences des allèles semblent dans certains cas être reliée à l'origine ethnique.
VRAI

Devenir du médicament (21 decks)

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