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1.4 Cytochromes P450 Flashcards

partie 2 (63 cards)

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1
Q

À faible concentration, si un médicament est métabolisé par deux voies de métabolisme (deux enzymes), dont une enzyme avec une forte affinité – faible capacité, celle qui a une forte affinité – faible capacité sera l’enzyme __ de métabolisme.

À __ concentration, l’enzyme avec faible affinité – forte capacité prendra la relève.

A

À faible concentration, si un médicament est métabolisé par deux voies de métabolisme (deux enzymes), dont une enzyme avec une forte affinité – faible capacité, celle qui a une forte affinité – faible capacité sera l’enzyme primaire de métabolisme.

À forte concentration, l’enzyme avec faible affinité – forte capacité prendra la relève.

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Q

VF

Les gènes des cytochromes CYP1A1 et 1A2 sont retrouvées chez toutes les espèces.

A

VRAI

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3
Q

QSJ

Exprimé dans le foie de manière constitutive.

a) CYP1A1 b) CYP1A2

A

CYP1A2

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4
Q

QSJ

Métabolise les hydrocarbures aromatiques et est retrouvé dans de nombreux tissus extra-hépatiques.

a) CYP1A1 b) CYP1A2

A

a) CYP1A1

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5
Q

QSJ

Très peu exprimé de manière constitutive.

a) CYP1A1 b) CYP1A2

A

a) CYP1A1

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6
Q

Quels sont les CYPs qui sont le plus impliqués dans l’activation des carcinogènes?

A

CYP1A1 / 1A2

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7
Q

Où retrouve-t-on le CYP1A2 ?

A

Exclusivement au foie

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8
Q

Le CYP1A2 représente quel pourcentage de l’activité métabolique hépatique ?

A

10-15%

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9
Q

Le CYP1A2 a une ___ affinité - ___ capacité.

A

Le CYP1A2 a une FAIBLE affinité - FORTE capacité.

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10
Q

Quel CYTOCHROME de la famille CYP2A est impliqué dans la biotransformation de certains médicaments ?

A

Seul le CYP2A6

Coumarine, nicotine et acide valproïque.

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11
Q

VF

Le CYP2A6 présente un polymorphisme dans la population nord-américaine.

A

VRAI

2%

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12
Q

Quelle sous-famille de CYTOCHROMES est la plus COMPLEXE chez l’humain ?

A

CYP2C

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13
Q

Quelle est la seconde sous-famille en importance après la CYP3A ?

A

CYP2C

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14
Q

Quel pourcentage représente la sous-famille des CYP2C des enzymes totales au foie ?

A

15 à 20%

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15
Q

Quelle est l’enzyme la plus abondante de la sous-famille CYP2C ?

A

CYP2C9

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16
Q

Sur quels CYPs des polymorphismes génétiques de la sous-famille CYP2C ont été identifiés ?

A

CYP2C9 et 2C19

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17
Q

Chez quelle population y a-t-il un polymorphisme de 13 à 20% du CYP 2C19 ?

A

ASIATIQUES

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18
Q

Les substrats des isoenzymes CYP2C ont des propriétés ___.

A

ACIDES

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19
Q

Quel cytochrome est retrouvé dans les tissus suivants ?

Reins, testicules, glandes surrénales, prostate, ovaires, duodénum, foie

A

CYP2C9

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20
Q

Quel pourcentage du contenu enzymatique hépatique est représenté par le CYP2C9 ?

A

18%

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21
Q

Le CYP2C9 est une enzyme à __ affinité - __ capacité.

A

Le CYP2C9 est une enzyme à FORTE affinité - FAIBLE capacité.

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22
Q

Où le métabolisme des médicaments par le CYP2C19 se fait-il ?

A

Au FOIE

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23
Q

Le CYP2C19 est une enzyme à __ affinité - __ capacité.

A

Le CYP2C19 est une enzyme à FORTE affinité - FAIBLE capacité.

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24
Q

Chez quelles populations retrouve-t-on le polymorphisme du CYP2C19 ?

A

– 4 à 20% des Afro-Américains

– 15 à 20% des Japonais

– 5 à 17% des Chinois

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25
Où se situe l'activité métabolique principale du CYP2D6 ?
Au foie Il métabolise également au cerveau, prostate, moelle épinière et au cœur.
26
Le CYP2D6 est une enzyme à __ affinité - __ capacité.
Le CYP2D6 est une enzyme à **FORTE** affinité - **FAIBLE** capacité.
27
À concentration \_\_, le CYP2D6 fonctionne bien. À concentration \_\_, les autres enzymes prendront la relève.
À concentration **_faible_**, le CYP2D6 fonctionne bien. À concentration **_élevée_**, les autres enzymes prendront la relève.
28
Concernant le CYP2D6 : La prévalence du phénotype métabolisateur lent varie considérablement en fonction de \_\_.
La prévalence du phénotype métabolisateur lent varie considérablement en fonction de l’**_ethnicité._**
29
Quelle population possède un polymorphisme de 5 à 10% pour le CYP2D6 ?
Caucasienne
30
La description suivante représente le substrat de quel cytochrome ? ## Footnote **Produits aminés à caractère basique dont la fonction aminée doit être ionisée au pH physiologique. Le site métabolique des substrats du CYP\_\_\_ doit être situé à une distance de 5 à 7 angströms (10-10 m) d’un atome d’azote ionisé qui est principalement responsable de la fixation du substrat au site actif de l’enzyme.**
CYP2D6
31
Quelles sont les classes principales métabolisées par le 2D6 ?
Analgésiques opiacés, les antiarythmiques, les antagonistes b-adrénergiques (b-bloquants), les antidépresseurs, les antihistaminiques etc.
32
Quelles sont les molécules qui sont utilisées pour phénotyper l'activité du CYP2D6 ?
Débrisoquin et le DM
33
Jusqu'à quel pourcentage des caucasiens sont des métabolisateurs ultra-rapides du 2D6 ?
7%
34
Où retrouve-t-on presque exclusivement le CYP2E1 ?
Exclusivement au **foie** où il représente 5 à 7% de l'activité enzymatique hépatique
35
Quel type de molécule sont métabolisées par le CYP2E1 ?
Molécules de faible poids moléculaire
36
Quel CYP a une activité influencée par des facteurs environnementaux ?
CYP2E1
37
Quelle est la sous-famille la plus important quantitativement au foie ?
CYP3A
38
Où a été détecté l'activité de la sous-famille CYP3A ?
Leur activité a été détectée dans la muqueuse intestinale, l’utérus, le placenta, les reins, les poumons et autres tissus.
39
VF De grandes variations interindividuelles dans la quantité et l’activité enzymatique du CYP3A ont été rapportées au sein de cette sous-famille (10 à 30%).
VRAI
40
QSJ CYP le plus impliqué dans la biotransformation des médicaments.
CYP3A4
41
Toutes les enzymes appartenant à la sous-famille __ ont la capacité de métaboliser de nombreuses molécules de même que d’activer métaboliquement l’aflatoxine B1 et d’autres pro-carcinogènes.
Toutes les enzymes appartenant à la sous-famille **_CYP3A_** ont la capacité de métaboliser de nombreuses molécules de même que d’activer métaboliquement l’aflatoxine B1 et d’autres pro-carcinogènes.
42
Pour ce qui est du \_\_, il n’est exprimé que chez 15-30 % de la population et est donc considéré comme une forme minoritaire.
Pour ce qui est du **_CYP3A5_**, il n’est exprimé que chez 15-30 % de la population et est donc considéré comme une forme minoritaire.
43
Quelle population a le polymorphisme CYP3A5\*3 à 85% ?
Africains
44
Le CYP3A43 est-il impliqué dans la biotransformation de médicaments ?
NON
45
Le CYP3A4 a une __ affinité - __ capacité.
Le CYP3A4 a une **FAIBLE** affinité - **FORTE** capacité.
46
Si le CYP3A4 est inhibé, les autres enzymes peuvent-elles prendre la relève ?
Difficilement Les concentrations augmenteront significativement et des effets indésirables surviendront probablement
47
L'importance clinique des polymorphismes a-t-elle été démontrée pour le CYP3A4 ?
Non
48
VF Il existe des métabolisateurs lents du CYP3A4.
FAUX Il serait impensable qu'il en existe.
49
Que métabolisent les CYP4s ?
Les acides gras et les prostaglandines Pas impliqués dans la biotransformation des médicaments
50
Qu'est-ce qui sont des inducteurs spécifiques des CYP4s ?
agents hypolipémiants de type fibrates
51
Quelles sont les réactions de phase 2 ?
Réactions de DÉTOXICATION
52
VF Les réactions de phase 2 se produisent toujours à la suite des réactions de phase 1.
FAUX Elles peuvent se produire à la suite ou non.
53
Qu'est-ce que des réactions synthétiques de phase 2 ?
Réactions de conjugaisons, à l’aide d’enzymes appelées transférases, qui permettent d’ajouter à la molécule un groupement hydrophile (l’acide glucuronique, un groupement sulfate, un acide aminé (glycine, taurine), le gluthation)
54
VF Les réactions de phase 2 sont des réactions irréversibles.
FAUX Réversibles
55
Comment sont éliminés les molécules conjuguées ?
Dans l'urine ou la bile
56
Quelles sont les réactions de phase 2 ?
57
Quelle est la famille la plus abondante pour les réactions de phase II ?
UGT
58
Où retrouve-t-on les UGT et quel rôle ont-elles ?
On les retrouve au niveau du **foie** (surtout) et du **tractus gastro-intestinal**, où elles jouent fort probablement un **rôle dans le premier passage.** On les retrouve également au niveau des reins, du cerveau et du placenta.
59
Où se situe les UGT dans la cellule ?
Elles sont situées dans le **réticulum endoplasmique**, à côté des CYP450s (rôle complémentaire).
60
VF Tout comme les CYP, les UGT n’ont pas de spécificité de substrats.
VRAI
61
Les UGT sont-elles susceptibles aux inhibitions et inductions ?
OUI
62
Pourquoi est-il difficile de juger l'importance clinique des UGT ?
La plupart des informations concernant les interactions médicamenteuses impliquant les UGT proviennent d’**études in vitro.**
63
Quelles sont les familles d'UGT qui sont impliqués dans le métabolisme des Rx ?
les familles UGT1A et UGT2B ## Footnote • **UGT1A:** 1A1, 1A3, 1A4, 1A6 et 1A9 – UGT1A1: certains individus sont métabolisateurs lents. • **UGT2B**: 2B7 et 2B15

Devenir du médicament (21 decks)

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