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PHA2121_Idriss > Fluoroquinolones > Flashcards

Fluoroquinolones Flashcards

1
Q

Quel est le mécanisme d’action des fluoroquinolones

A

Inhibent l’ADN polymérise (=réplication)

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Q

Où se fixent les fluoroquinolones

A

Sur l’ADN gyrase ou sur la Topoisomérase IV

NB : chaque fluroro va s’attacher spécifiquement à une

NB: existe plusieurs sous-types d’ADN gyrase et de Top IV

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Q

Vrai ou faux : une résistance à une fluoroquinolone veut dire que l’on va en développer une pour les autres

A

Faux : chaque fluor est spécifique à une cible donc pas de résistance partagée entre les différentes pour cela

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4
Q

Que fait l’ADN gyrase

A

Responsable de dérouler l’ADN pour initier la réplication (en amont)

Donc s’attacher à ADN gyrase = pas de réplication

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5
Q

Que fait la Topoisomérase IV

A

Dérouler les brins nouvellement formés pour qu’ils soient copié par les ribosomes et donc créer des protéines

S’attacher à Topo IV = pas de traduction

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6
Q

Associez les 3 antibiotiques suivants avec leur cible

  • Cirpofloxacine
  • Lévofloxacine
  • Moxifloxacine

Cibles :
- ADN gyrase
- Topo IV C

A

Cirpro et Lévo => Topo IV C

Moxi => ADN gyrase et Topo IV

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7
Q

Quel est l’atome essentiel pour une fluroroquinolone

A

Le fluor, en position 6

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8
Q

Nommez la molécule et sa génération

A

Cirprofloxacine (gén 2)

Astuce : structure avec triangle = cipro ou moxi ; sachant que moxi c’est un triangle et 4 cercles

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9
Q

Nommez la molécule et sa génération

A

Moxifloxacine (gén 4)

Astuce : structure avec triangle = cipro ou moxi ; sachant que moxi c’est un triangle et 4 cercles

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10
Q

Nommez la molécule et sa génération

A

Lévofloxacine (gén 3)

Astuce : même structure que l’Ofloxacine mais le CH3 en bas à droite sur la Lévo sort vers nous vs droit sur l’Ofloxacine

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11
Q

Nommez la molécule et sa génération

A

Norfloxacilline (gen 2)

Astuce : a 3 cercles et 3 azotes et pas de triangle

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12
Q

Nommez la molécule et sa génération

A

Ofloxacine (gen 2)

Astuce : même structure que levofloxacine mais le CH3 en bas à droite sur la Lévo sort vers nous vs droit sur l’Ofloxacine

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13
Q

Nommez les fluoroquinolones de génération 1

A

Aucune

Ps : Acide nalidixique mais compte pas car sert a rien

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14
Q

Nommez les fluoroquinolones de generation 2

A

Ofloxacine
Cirpofloxacine
Norfloxacine

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15
Q

Nommez les fluoroquinolones de gen 3

A

Levofloxacine

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16
Q

Nommez les fluoros de gen 4

A

Moxifloxacine

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17
Q

Comment évolue la couverture contre les Gram + et les Gram - au fur et a mesure que l’on avance dans les génération de fluoroquinolones

A

On gagne en efficacité contre les Gram - (HENPECKS) mais on perd un peu sur le Pseudomonas (une Gram - aérobe qui ne fait pas parti du HENPECKS)

On gagne un peu sur le Strep.pneumo pour les Gram +

La génération 4 : on a une couverture sur les anaérobes en plus! (= B.fragilis, C.diff, peptostreptocoque)

18
Q

Vrai ou faux : les fluoroquinolones ont une activité contre les bactéries atypiques

A

Vrai!

Contrairement aux pénicillines et aux céphalosporines qui n’ont en aucune

PS : une bactérie atypique est une bactérie intracellulaire (Chlamydia,
Legionella, Mycoplasma)

19
Q

Quel est le spectre d’activité de la ciprofloxacine

A

Gram + : Streptocoques et Staph.aureus

Gram - : HENPECKS

Atypiques : legionella, chlamydia et mycoplasma

20
Q

Quel est le spectre de la lévofloxacine

A

Même que cirpo mais on gagne en activité pour Strep.pneumo => Raison pourquoi c’est l’antibiotique préféré pour un traitement empirique quand on ne sais pas la source de l’infection

Rappel Cipro :
Gram + : Streptocoques et Staph.aureus

Gram - : HENPECKS

Atypiques : legionella, chlamydia et mycoplasma

21
Q

Quel est le spectre d’activité de la Moxifloxacine

A

Même que Levofloxacine et Cipro avec encore une fois une meilleure couverture contre Strep.pneumoniae

NB : **la seul avec une couverture pour les bactéries anaérobes! ** (B.fragilis, C.diff et Peptostreptocoque)

Rappel Cipro :
Gram + : Streptocoques et Staph.aureus

Gram - : HENPECKS

Atypiques : legionella, chlamydia et mycoplasma

22
Q

Quelle fluoroquinolone est utilisée en traitement empirique

A

Lévofloxacine

Utilisée empiriquement si on ne connait pas la source de l’infection car un spectre très large et couvre autant les Gram + que les Gram -

23
Q

Décrire la biodisponibilité des fluoroquinolones

A

Très bonne (+80%) sauf la Norfloxacine

Attention : risque de toxicité avant apparition de Sx GI

24
Q

Vrai ou faux : la Cipro est l’un des meilleurs agents pour les infections nosocomiales

A

Vrai : la dose IV ou Per Os est similaire car très bonne absorption et on est limité pa la dose car risque de toxicité

On peut soigner parfaitement un patient avec infection nosocomiale avec un traitement Per OS à son domicile!

25
Q

Décrire l’élimination des fluoroquinolones

A

Rénale sauf la moxifloxacine

Bonne demie vie d’où prise DIE ou BID

26
Q

Vrai ou faux : on peut utiliser la cipro pour une infection type méningite causée par le Staph.aureus

A

Faux

Bien que la cipro est efficace contre le Staph.aureus, elle ne traverse pas le SNC

NB : le seul traitement est la cloxacilline (pas les autres pénicillines, par le clavulin, pas les céphalosporines!)

27
Q

Dans quel liquide on voit une bonne distribution de la cipro

A

Tous les liquides, et particulièrement le liquide prostatique!

C’est l’un des seul agent qui s’y rend

28
Q

Comment ajuster la dose affecte la pharmacocinétique ?

A
  • Diminuer la dose de moitié => pic diminue de 50% et le creux diminue de 50%
  • Rallonger l’interval de temps => on ne peut pas prédire, il faut calculer
29
Q

Pourquoi combiner la cirpo et le metronidazole pour les infections gastrointestinales

A

Cipro : gram + et gram -

Metronidazole : rajoute couverture pour les anaérobes (soit B.fragillis, Peptostreptocoques et le C.diff)

PS : la seule fluoroquinolones qui couvre les anaérobes est la moxifloxacine mais le spectre est trop large

30
Q

Décrire le Vd des fluoroquinolones

A

Bon Vd et faible saison protéique

(Contrairement aux céphalosporines et aux pénicillines qui ont un faible Vd et qui vont seulement rester dans le milieux extra cellulaire)

31
Q

Nommez les mécanismes de résistance aux fluoroquinolones

A
  • Pompes à efflux
  • Porines
  • Diminution de l’affinité des enzymes cibles

PS : C’est la même chose que les céphalosporines et les pénicillines, la différence étant la cible :
=> B-lactames : cibles = PBP
=> Fluoro : cibles = ADN gyrase ou Topo IV

32
Q

Vrai ou faux : on peut développer de la résistance en cours de traitement avec des fluoroquinolones

A

Vrai, juste savoir que c’est possible

Ce n’est pas le même mécanisme que ampC et le SASM et les B-lactames où le SASM commence à produire des B-lactamase en cours de traitement de façon induite

33
Q

Quels sont les effets secondaires avec les fluoroquinolones

A

N/V/D
DACD = diarrhée associée au C.difficile

  • Neurotoxique (confusions et neuropathie périphérique)
  • Problèmes articulaire (arthralgies)
  • Problèmes cardiaques

PS : les 3 premiers sont les mêmes pour les b-lactames aussi

34
Q

Comment la nourriture affecte l’absorption

A

Ne change rien au pic ni à la quantité absolue de médicament absorbé

La seule chose c’est un décalage dans le temps : retarde le pic

35
Q

Avec quoi les fluoroquinolones ont une interaction qui affecte son absorption

A
  • Les ions di/tri-valents : Fe2+, Zn2+, Al3+ …
  • Les antiacides

Raison : Chélation et peut mener à un échec thérapeutique

36
Q

Avec quel CYP les fluoroquinolones ont une interaction

Qu’elle plainte les patients peuvent avoir

A

CYP 1A2 : c’est le même que la caféine

Cela fait en sorte d’augmenter les concentration de la caféine à 2-3x et certains patients vont penser que les fluoroquinolones vont les réveiller/stimulent

37
Q

Quelles sont les 2 fluoroquinolones qui impactent le métabolisme du glucose

A

Levofloxacine et Gatifloxacine (n’est plus commercialisée)

38
Q

Vrai ou faux : Les fluoroquinolones doivent être ajustés en insuffisance rénale

A

Vrai, sauf la moxifloxacine

39
Q

Vrai ou faux : les fluoroquinolones sont sécuritaires pour les femmes enceintes et en allaitement

A

Faux, ils sont aussi non recommandé chez les moins de 18 ans

Raison : risque de toxicité génétique car jouent sur l’ADN

40
Q

Les fluoroquinolones sont temps dépendant ou dose dépendant?

A

Dose dépendant (contrairement aux B-lactames)

AUC/CMI > 125 est ce que l’on recherche

41
Q
A

PHA2121_Idriss (14 decks)

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