1 kolis Flashcards

1
Q

Alfa 1 receptoriai

A

alfa 1
agonistas:Epi>=NA>>Izo

Fenilefrinas

antagonistas:Prazosinas

Kraujagyslių lygieji raumenys
Susitraukia

Urogenitalinės sistemos lygieji raumenys
Susitraukia

Žarnos lygieji raumenys
Atsipalaiduoja (hiperpol.)

Širdis
dideja Inotropija, jaudrumas
Kepenys
Glikogenilizė ir gliukoneogenezė

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

alfa 2

A

alfa 2

agonistas: EpiNA>>Izo Klonidinas
antagonistas: Yohimbinas

Kasos β ląstelės
mazeja Insulino sekrecija

Trombocitai
Agregacija

Nervų terminalės
dideja NA išskyrimas

Kraujagyslių lygieji raumenys
Susitraukia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

beta 1

A

1

agonistas: Izo>Epi =NA Dobutaminas
antagonistas: Metoprololis CGP 20712A

Širdis
dideja Chronotropija ir inotropija

Širdis
dideja AV mazgo laidumas

Inkstų JUGA ląstelės
dideja Renino sekrecija

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Beta 2

A

2
agonistas Izo>Epi >>NA salbutamolis
antagonistas: ICI 118551

Lygieji raumenys (VT, UG, Krg, bronchų)
 Atsipalaiduoja

Kepenys
Glikogenolizė ir gliukoneogenezė

Skeleto raumenys
Glikogenolizė ir K+ įsiurbimas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Beta 3

A

beta 3

agonistas: Izo>Epi =NA BRL 37344
antagonistai: ICI 118551 CGP 20712A

Adipocitai
Lipolizė

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

14 skaidre. adrenerginiai agonistai

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Adrenalinas. Indikacijos, kontra

A

Indikacijos
– Anafilaksinis šokas
Adrenalinas
– Širdiessustojimas
– Anestetikų vietiniam poveikiui prailginti
– Vietiškaikraujavimuistabdyti
– Inhaliacijomis – krupas (infekcinis laringitas), po intubacijos
• Kontraindikacijos
– Vartojantiemsneselektyviųadrenoblokatorių
• Nepageidaujamas poveikis
– Neramumas, pulsuojantis galvos skausmas ir širdies plakimas
(palpitacija)
– Smegenųhemoragijos,širdiesaritmijos
– Krūtinės angina pacientams su KŠL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Noradrenalinas. Indikacijos, nepageidaujamas poveikis

A

Noradrenalinas
• Neefektyvus vartojamas per os
• Greitai inaktyvinamas organizme COMT ir MAO
• Indikacijos – Šokas
• Nepageidaujamas poveikis
– Panašus į adrenalino, bet labiau didina kraujospūdį
– Nekrozė dėl ekstravazacijos
– Pablogėjusi inkstų (inkstų nepakankamumas) ir vidaus organų
kraujotaka (išemija, nekrozė)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Dopaminas. Poveikis, vartojimas, nepageidaujamas poveikis

A

Dopaminas

– Poveikis
• Mažos dozės (< 2 μg/kg per min) pasirinktinai veikia inkstų, mezenterinių ir vaininkinių kraujagyslių D1 dopamino receptorius (vazodilatacija per cAMF)
• Suprafiziologinės dozės (2–10 μg/kg per min) veikia teigiamai inotropiškai per 1 receptorius
• Didelės dozės (>10 μg/kg per min) veikia kraujagyslių 1 receptorius ir sukelia vazokonstrikciją
– Vartojimas
• Kardiogeninis ir nekardiogeninis šokas (ypač, kai šoką sukėlė mažas širdies minutinis tūris, ir yra sutrikusi inkstų funkcija – oligurija); prieš vartojimą būtina koreguoti hipovolemiją
– Nepageidaujamas poveikis
• Skilvelinė tachikardija, sinusinė tachikardija, krūtinės angina,
galvos skausmas, hipertenzija, periferinė vazokonstrikcija

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

alfa 1 adrenoreceptoriu agonistai. Indikacijos. Nepageidaujamas poveikis, kontraindikacijos.

A

alfa1 adrenoceptorių agonistai
– alfa1 – phenilefrinas, oksimetazolinas, ksilometazolinas

• Indikacijos:
– Hipotenzija (fenilefrinas)
– Nosies paburkimui mažinti – Midriazei sukelti
– Šokas (fenilefrinas)

• Nepageidaujamaspoveikis
– Širdies aritmijos
– Hipertenzija
– Galvos skausmas, nemiga, nervingumas, paradoksinis nosies
paburkimas

• Kontraindikacijos
– Uždarojo kampo glaukoma
– Sunki hipertenzija ar tachikardija (IV fenilefrinui)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

alfa 2 receptoriu agonistai. Poveikis, indikacijos, kinetika, nepageidaujamas poveikis

A

2 adrenoceptorių agonistai • Klonidinas

– Poveikis
• IV – veikia kraujagyslių 2 receptorius – iš pradžių hipertenzija; PO – hipotenzinis poveikis dėl centrinio poveikio (dėl 2 receptorių stimuliavimo smegenų kamiene), PNS stimuliavimo, presinapsinių 2 receptorių aktyvinimo

– Indikacijos
• Hipertenzija
• Gydantpriklausomybę • Glaukoma

– Kinetika
• Bioprieinamumas – 100%, Cmax ir max hipotenzinis poveikis – po 1-3 h (PO); T1⁄2 -apie 12 h (6-24); apie 50% išsiskiria su šlapimu nepakitusiame pavidale
– Nepageidaujamas poveikis

  • Burnos džiūvimas, sedacija
  • Lytinės funkcijos sutrikimai, bradikardija
  • Nutraukimo reakcijos staiga nutraukus vaisto vartojimą
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

alfa2 receptoriu agonistai. Metildopa.veikimas, vartojimas, nepageidaujamas poveikis

A

2 adrenoceptorių agonistai • Metildopa

– Smegenysemetildopa(alfa-metil-3,4-dihidroksifenilalaninas)verčiamas alfa-metil-NA, kuris, manoma, aktyvina centrinius alfa2 receptorius ir mažina kraujospūdį panašiai kaip klonidinas

– α-metil-NA nemetabolizuoja MAO, todėl ji kaupiasi ir išstumia noradrenaliną iš vezikulių. α-Metil-NA išsiskiria taip pat kaip noradrenalinas, bet daug silpniau veikia α1-receptorius, nesukelia vazokonstrikcijos. Stipriau veikia presinapsinius (α2) receptorius, todėl slopina mediatorių išsiskyrimą.

– Vartojamas : nėščiųjų hipertenzija

– Nepageidaujamas poveikis: sedacija, (centrinis poveikis), imuninės
hemolizinės reakcijos, hepatotoksinis poveikis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

beta adrenoreceptorius veikiantys vaistai

A

beta Adrenoceptorius veikiantys vaistai

• 1 adrenomimetikai
– Dobutaminas
• 2 adrenomimetikai
– Salbutamolis, salmeterolis, formoterolis
• 1+2 adrenomimetikai – Izoproterenolis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Dobutaminas. veikimas, vartojimas, kinetika.

A

Dobutaminas
• Racematas: (-) ir (+) izomerai
• (-) - 1 agonistas; (+) - 1 antagonistas, abu  agonistai ((+) maždaug 10
kartų stipresnis negu (-))
• Labiau veikia inotropiją negu chronotropiją
• Periferinis pasipriešinimas praktiškai nekinta
• Nepageidaujamas poveikis
– Tachikardija, aritmijos, infarkto ploto padidėjimas (dėl O2 poreikio didinimo),

• Vartojimas
– Trumpalaikiam širdies inotropijos gerinimui (po širdies operacijų, ŠN, ŪMI)
– Neinvazyviam pacientų su KŠL tyrimui (dobutamino testas)

• Kinetika
– Vartojamas infuzija 2,5-10 g/kg/min; T1⁄2 - 2 min

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Beta 2 adrenomimetikai

A

2 adrenomimetikai • Vartojami astmai gydyti. Poveikis beta2 >>> beta1
• Salbutamolis
– Inhaliacijos, PO (tokolizei), IV (status astmaticus)
– Po inhaliacijos apie 10-20% pasiekia plaučius, pradeda veikti po 5 min., veikia 4-6 val.; dalis metabolizuojama kepenyse, išsiskiria pro inkstus metabolitų ir nepakitusio vaisto pavidalu
• Salmeterolis
– Lipofiliškas, veikimo pradžia lėta, veikia >12 val. (50x selektyvesnis negu
salbutamolis); metabolizuoja CYP3A4, išsiskiria su išmatomis
– Astma, LOPL,
• Formoterolis
– Lipofiliškas, pradeda veikti greitai, veikia iki 12 val.
– Astma (gydymui ir profilaktikai), LOPL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Isoproterenolis

A

Isoproterenolis (Izoprenalinas, izopril-NA)
• Stiprus, neselektyvus  adrenomimetikas
• Poveikis
– Teigiamasinotropinisirchronotropinis
– Mažėjaperiferiniųkraujagysliųpasipriešinimas
– Atpalaiduoja lygiuosius raumenis (VT, bronchų)
• Indikacijos
– Stimuliuoti širdies susitraukimų dažnį pacientams su bradikardija ar blokada
– Astma, šokas (pirmenybė teikiama kitiems vaistams)
• Kinetika
– Greitai absorbuojamas PO, metabolizuoja COMT, veikia trumpai, nors ir ilgiau
kaip Epi
• Nepageidaujamas poveikis
– Palpitacija, tachikardija, galvos skausmas, karščio bangos, širdies išemija, aritmijos

17
Q

Neteisioginiai adrenomimetikai. Amfetaminas.

A

Amfetaminas
•Pakeičia endogeninius katecholaminus (NOR, 5-HT, dopaminą) vezikulėse
•Silpnai inhibuoja MAO
•Blokuoja katecholaminų grįžimą (NET)
•Tolerancija; psichinė ir fizinė priklausomybę; didina SKS ir DKS, sukelia nerimą, tremorą, dirglumą, sumišimą, agresyvumą, erekcijos disfunkciją, paranoines haliucinacijas, paniką, suicicines ir homicidines mintis

18
Q

Amfetamino poveikis

A

Amfetamino poveikis
• Širdies kraujagyslių sistema: didina SKS, DKS, ŠSD – refleksiškai mažėja (didelės dozės – aritmijos)
• Lygieji raumenys: kaip ir nuo kitų simpatomimetikų
• CNS: stimuliacija (kvėpavimo centras)
• Poveikis psichikai priklauso nuo dozės ir žmogaus asmenybės:
– 10-30 mg – budrumas, sumažėjęs nuovargio pojūtis, nuotaikos pagerėjimas, padidėjusi iniciatyva, pasitikėjimas savimi ir koncentracija; euforija, padidėjęs motorinis ir kalbinis aktyvumas
– Ilgalaikis ar didesnių dozių vartojimas beveik visada lydimas depresijos ir nuovargio
– Daugeliui pacientų būna galvos skausmas, palpitacija, galvos svaigimas, vazomotorinis sutrikimas, ažitacija, sumišimas, disforija, delyras ar nuovargis
– Miego poreikis gali sumažėti, bet nustojus vartoti vaistą, tai bus kompensuojama
• Toksiškimas, priklausomybė
• Metilfenidatas (ADHD – atention-deficite/hyperactivity disorder)

19
Q

Efedrinas

A

Efedrinas
• Mišrus simpatomimetikas:
– alfa ir betareceptoriųagonistas
– Skatina NA išsiskyrimą iš simpatinių neuronų
• didina ŠSD, MT ir periferinį pasipriešinimą didina KS
• Plečia bronchus
• Stimuliuoja CNS
• Būdinga tachifilaksija
• Augaliniai preparatai

20
Q

Adrenoreceptorių antagonistai. 34 skaidrė.

A
21
Q

Alfa adenoblokatoriai

A

alfa adrenoblokatoriai

• Neselektyvūs: fentolaminas
– Feochromacitoma (hipertenzija, prakaitavimas)
» Nepageidaujamas poveikis: traukuliai, padėties hipotenzija, tachikardija, palpitacija,
burnos džiūvimas (kserostomija)
» Kontraindikacijos: sunki hipotenzija, koronarinė širdies liga,

• Selektyvūs alfa1: prazosinas, doksazosinas, terazosinas, tamsulosinas – Hipertenzija
– Gerybinė prostatos hiperplazija
» Nepageidaujamas poveikis:, pirmosios dozės padėties hipotenzija, sinkopė, širdies
plakimas, galvos skausmas, svaigimas, astenija, nosies užgulimas
» Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas vaistui

• Selektyvūs alfa2: yohimbinas
– Organinė ir psichogeninė impotencija
» Nepageidaujamas poveikis: bronchų spazmas, nervingumas, tremoras, nerimas, sujaudinimas, padidėjęs KS
» Kontraindikacijos: lytinių irganų lėtinis uždegimas, kartu vartojant nuotaiką veikiančių vaistų, skrandžio ir 12ž opa, inkstų, kepenų liga, psichikos sutrikimas

22
Q

Beta adrenoblokatoriai

A

beta adrenoblokatoriai
• Slopina NA, Epi ir kitų simpatomimetikų sąveiką su beta
adrenoreceptoriais
• Poveikis ir terapinis vartojimas priklauso nuo receptorių potipio, ir lokalizacijos, efektorių, vaistų veikimo įvairovės
• beta antagonistai skiriasi:
– Specifiškumu beta1 ar beta2 receptoriams
– Vidiniusimpatomimetiniuaktyvumu
– Pajėgumublokuoti beta-receptorius
– Tirpumulipiduose
– Gebėjimu sukelti vazodilataciją
– Farmakokinetinėmis savybėmis

23
Q

beta blokatoriu poveikis

A

beta Blokatorių poveikis
• Širdies ir kraujagyslių sistema
– mazina ŠSD ir kontraktiliškumas, trumpai vartojant mazina ŠMT, didėja periferinis pasipriešinimas; ilgai vartojant – periferinis pasipriešinimas mažėja
– mazina sinusinį dažnį, spomntaninį ektopinių ritmo vedlių depoliarizacijos dažnį, lėtina laidumą prieširdžiuose ir AV mazge, didina AV mazgo refrakterinį periodą
• Kvėpavimo sistema
– Sergantiems astma ir LOPL gali sukelti bronchų konstrikciją (galima atsargiai vartoti
selektyvius beta1 blokatorius arba su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu • Metabolinis poveikis
– Skatina glikogenolizę ir mobilizuoja gliukozę (gali maskuoti hipoglikemiją, nes slopina simpatinės nervų sistemos aktyvinimo požymius: tremorą, tachikardiją, nervingumą)
– Gali sumažinti hormonams jautrios lipazės aktyvinimą ir laisvų RR išskyrimą iš riebalinio audinio.
– Neselektyvūs mažina DTL cholesterolio, didina MTL cholesterolio ir trigliceridų kiekį.
– 1 selektyvūs gerina lipidų profilį pacientams su dislipidemija

24
Q

beta adrenoblokatoriai. indikacijos. kontraindikacijos. nepageidaujamas poveikis.

A

beta adrenoblokatoriai

• Indikacijos:
– Krūtinės angina ir ūminis koronarinis
sindromas
– Hipertenzija
– Stazinis širdies nepakankamumas
– Širdies aritmijos (supraventrikulinės ir ventrikulinės)
– Glaukoma (timololis)
– Tirotoksikozė

• Kontraindikacijos
– Bronchinė astma, LOPL, kardiogeninis šokas, dekompensuotas ŠN, II ar III laipsnio AV blokada, sunki sinusinė bradikardija

• Nepageidaujamas poveikis:
– Bronchų spazmas
– Dusulys
– AV blokada, bradikardija
– Sedacija
– Sumažėjęs libido
– Hipoglikemijos požymių maskavimas
– Depresija

25
Q

Mch-blokatoriai

A

 Atropinum
 Scopalaminum
 Atropini sulfas , injekcijos 1 mg/ml; N10
 Butylscopalaminum, tab. 10 mg; N20; supp. 10 mg N10.
 Cyclopentolatum, akių lašai 10 mg/ml, 15 ml
 Tropicamidum, akių lašai 5 mg/ml, 15 ml; 10 mg/ml, 5 ml
 Oxybutyninum, transdermalinis pleistras, 3.9 mg / 24 val.  Ipratropium, 20 mikrogramų/dozėje suslėgtas inhaliacinis tirpalas

26
Q

Mch blokatorių poveikis

A

 Širdis
 Tachikardija (ryškiausia jauniems)
 Akis
 Midriazė, cycloplegija
 Virškinimo traktas  Motorikaslopinama
 Sekrecija
 Slopinama, burna džiūva, sausa oda; VT sekrecija slopinama silpnai
(pirenzepinas – M1ChRB)  Lygieji raumenys
 Atsipalaiduoja (bronchų, tulžies latakų, šlapimo trakto
 CNS
 Jaudinimas. Atropina:smažos dozės – neramumas, didesnės –
sujaudinimas ir dezorientacija; didelės – hiperaktyvuvas, dirglumas, hipertermija. Skopalaminas: mažos dozės – sedacija, didesnės dozės – kaip atropino.

27
Q

Ganglioblokatoriai

A

 nAChR mimetikai
 Nikotinas (vartojamas mesti rūkyti), lobelinas

 Ganglioblokatoriai

 Heksametonijus
 Trimetafanas

28
Q

23 skaidrė. ganglioblokatorių poveikis

A

Arteriolės
Simpatinė (adrenerginė)
Vazodilatacija, periferinė keaujotaka, hipotenzija

Venos
Simpatinė (adrenerginė)
Vazodilatacija, veninė grąža, ŠMT

Širdis
Parasimpatinė (cholinerginė)
Tachikardija

Rainelė
Parasimpatinė (cholinerginė)
Midriazė

Krumplyno raumenys
Parasimpatinė (cholinerginė)
Cikloplegija (akomodacija toliui)

Virškinimo traktas
Parasimpatinė (cholinerginė)
tonusas ir motorika, vidurių užkietėjimas, sekrecija

Šlapimo pūslė
Parasimpatinė (cholinerginė)
Šlapimo susilaikymas

Seilių liaukos
Parasimpatinė (cholinerginė)
Kserostomia (burnos džiūvimas)

Prakaito liaukos
Simpatinė (cholinerginė)
Anhidrozė

29
Q

Miorelaksantai

A

 Nedepoliarizuojantys
 Atracurium, inj. 25 mg/2,5 ml N5; 50 mg/5 ml N5
 Pipecaronii bromidum, 4 mg inj.
 Rocuroni bromidum, 50 mg/5 ml, N10; 100 mg/10 ml, N10  Mivacurii chloridum, 2mg/ml, 10 ml, N5
 Cisatracurium, 5 mg/2,5 ml, N10; 55
 Tubocurarinum

 Depoliarizuojantys
 Suxamethonium, injekcinis tirpalas 20 mg/ml 5 ml

 Vartojimas – raumenų relaksacijai chirurgijoje

30
Q

28 skaidrė. miorelaksantų savybės.

A
31
Q

Miorelaksantų šalutinis poveikis

A

 Kardiovaskulinis kolapsas (dėl histamino išlaisvinimo)
 Kūno temperatūros pokyčiai,
 Ilga apnėja, elektrolitų disabalansas (depoliarizuojantys miorelaksantai išlaisvina K+ iš intraląstelinių vietų)
 Piktybinė hipertermija (RYR-1 mutacija, pagalba – dandrolenas blokuoja Ca2+ išsiskyrimą skersaruožiuose raumenyse)

32
Q

Anticholinesterazinės medžiagos

A

 Acetilcholinesterazė
 Butirilcholinesterazė
 Grįžtamo poveikio
 Donepezilum, tab. 5 mg, 10 mg; N28, 56.
 Rivastigminum, caps. 1,5 mg; 3 mg; 4,5 mg; 6 mg; N28, 56, 112  Neostigminum, inj. 0,5 mg/ml, 1 ml; N10. Inj.
 Pyridostigminum
 Negrįžtamo poveikio (FOJ)

33
Q

Antiche indikacijos

A

 Panaikinti nedepoliarizuojančių miorelaksantų poveikiui (neostigminas).
 Myasthenia gravis gydyti (neostigminas, piridostigminas).
 Myasthenia gravis diagnozuoti: edrofonijus.
 Alzheimerio ligai gydyti (donepezilis, rivastigminas).  Glaukoma (ekotiopatas)