2.11 Sympathique Flashcards by Roxanne Jauvin

Pourquoi la noradrénaline est un vasoconstricteur puissant ?

effet α1

Vasoconstriction artérielle et veineuse de tous les lits vasculaires (sauf les coronaires)
Augmentation +++ tension artérielle

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Quel est l’effet de la noradrénaline en tant que stimulant modéré β1 ?

Augmentation FC, force de contraction cœur

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La noradrénaline a peu d’effets β2.

VRAI

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La noradrénaline a plusieurs effets métaboliques.

FAUX

Peu d’effets métaboliques

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Quelles sont les indications de la noradrénaline?

augmentation RVP, augmentation TA

Traitement hypotension artérielle
Traitement choc septique

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QSJ

NT impliqué dans la régulation du tonus vasculaire, du coeur, des fonctions endocriniennes

DOPAMINE

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La dopamine est un NT SNC et SNP.

VRAI

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La dopamine est agoniste de quels récepteurs ?

Agoniste D1
Agoniste D2
Agoniste récepteurs α et ß

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Où retrouve-t-on les récepteurs D1 ?

Récepteur post-synaptique

Vasodilatation rénale, mésentère, coronaires, cérébrale

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Où retrouve-t-on les récepteurs D2 ?

Récepteur pré-synaptique

Diminution relargage NA = Vasodilatation
Effet central (controle no/vo, sensation de récompense)

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Quels sont les effets de la dopamine?

DOSE-DÉPENDANT

Dose faible (0.5 à 2 mcg/kg/min):
stimulation récepteurs D1 et D2 (vasodilatation rénale et mésentérique)
Dose moyenne (2 à 10 mcg/kg/min):
Stimulation β1 : augmentation DC
Dose élevée (plus de 10 mcg/kg/min):
effet α1 : augmentation RVS et TA

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L’effet de la dopamine est EXTRÊMEMENT VARIABLE.

VRAI

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L’affinité pour de la dopamine pour les récepteurs alpha AUGMENTE en fonction de la dose.

VRAI

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Quelles sont les indications thérapeutiques de la dopamine?

Traitement de la bradycardie
Traitement de l’insuffisance cardiaque

MAIS TRÈS PEU UTILISÉ en pratique

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Quel est l’effet pharmacologique de l’ISOPROTÉRÉNOL (isuprel)?

Puissant stimulant β1 et β2
• ß1: Augmente FC, débit cardiaque, et inotropisme

β2: Vasodilatation (principalement muscles squelettiques)
Donc effet indésirable hypoTA
Aucun effet α (ne peut donc pas compenser la vasodilation)

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Quelles sont les indications thérapeutiques de l’isoprotérénol?

bloc AV réfractaire, bradycardie réfractaire

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Quel est l’effet pharmacologique de la dobutamine (Dobutrex)?

Puissant stimulant β1 :
Inotrope +: Augmente débit cardiaque, volume d’éjection et contractilité du myocarde
Effet β2 léger

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Quelles sont les indications thérapeutiques de la dobutamine (Dobutrex)?

Choc cardiogénique, stimulation cardiaque pendant une chirurgie cardiaque, échographies cardiaques (ÉchoDobu)

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Pourquoi a-t-on développer des molécules ayant une affinité préférentielle β2 ?

L’utilisation d’agonistes β pour le traitement des maladies pulmonaires (recherche de l’effet bronchodilatateur) est limité par les effets cardiaques (β1 )
Développement de molécules avec une affinité préférentielle β2

Très utile dans le traitement de l’asthme et des maladies pulmonaires Obstructives chroniques (MPOC)

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Nommez les molécules agonistes sélectifs des récepteurs β2.

Salbutamol, terbutaline, formoterol, indacaterol, salmeterol vilanterol

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Comment le salbutamol peut être administré ?

Par voie orale, par voie parentérale ou par inhalation

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La biodisponibilité des agonistes sélectifs des récepteurs β2 par voie orale est très bonne.

FAUX

Varie de 30% à 50% du fait de leur absorption incomplète et de leur dégradation lors du premier passage hépatique

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Quelle est la voie privilégiée pour l’administration des agonistes sélectifs des récepteurs β2 ?

La voie privilégiée sera donc souvent l’inhalation surtout pour soigner l’asthme (dans ce cas, les effets indésirables se trouvent limités)

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Quelle est la durée d’action des agonistes sélectifs β2 ?

Study These Flashcards

•La durée d’action de ces molécules variable (β2 courte ou longue durée) et le délai d’action et variable (prise PRN)

Quelle est la durée d'action du **salbutamol**?

4 à 6 heures après inhalation ou administration orale et de 2 à 3 heures après une administration intraveineuse

Quelles sont les indications du salbutamol et cie ?

asthme et autres pathologies pulmonaires obstructives, bronchospasme aigu

Quels sont les effets indésirables du salbutamol et cie ?

- tachycardie (réflexe en réponse à une vasodilatation secondaire activation β2 muscles squelettiques) - tremblements musculaires (stimulation β2 a/n muscles squelettiques) - agitation nerveuse

Quel Rx est un agoniste sélectif des récepteurs β2 à action lente et prolongée ?

Salmétérol (serevent)

Quelle est la posologie du **salmétérol (serevent)**?

inhalation deux fois par jour

Quelles sont les **indications** du salmétérol (serevent) ?

- Traitement d'entretien à long terme des bronchospasmes chez le patient asthmatique - Soulagement de la dyspnée associée à la MPOC

Quel médicament est sélectif β3 au niveau de la vessie ?

Myrbetrique (mirabegron)

Quel est l'effet du **migrabegron (mirbetriq)**?

Engendre une relaxation du muscle détrusor

Quelle est l'indication du **mirabegron (myrbetriq)**?

Hyperactivité vésicale

Que se passe-t-il si on augmente les doses du **mirabegron (myrbetriq)**?

Perte de sélectivité ## Footnote - Augmentation fréquence cardiaque - Hypertension

Quel est l'effet pharmacologique de la **phényléphrine (Neosynéphrine) ?**

* Puissante activité α-adrénergique: vasoconsctricteur, augmente TA * Via contraction des muscles lisses des vaisseaux sanguins) * Aucun effet β

Quelle est l'indication thérapeutique de la **phényléphrine (neosynéphrine) ?**

Hypotension (ou choc) liée à une diminution de la résistance vasculaire périphérique, maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie. ## Footnote * Décongestionnant nasal en cas de rhinite virale ou allergique * Décongestionnant oculaire en cas de conjonctivite allergique * Mydriase (gouttes pour examen ophtalmologique) =\> contraction muscle radiaire de l’iris et dilatation de la pupille

Nommez des agonistes adrénergiques **α1 sélectifs**.

Oxymétazoline (Dristan), Xylometazoline (Otrivin), Midodrine (Amatine)

Quel est l'effet pharmacologique du **dristan (oxymétazoline) et otrivin (xylometazoline) ?**

* Utilisation topique (nez) * Puissante activité α-adrénergique: vasoconstricteur local * Diminution sécrétion mucus et de congestion vasculaire * Aucun effet β

Quelles sont les indications thérapeutiques de l'Oxymétazoline (Dristan) et le Xylometazoline (Otrivin) ?

Congestion nasale, rhinite allergique

Quel est le **principal effet indésirable** de l'Oxymétazoline (Dristan) et le Xylometazoline (Otrivin) ?

Rhinite rebond

Quel est l'effet pharmacologique de la **midodrine (Amatine)**?

Puissante activité α-adrénergique: vasoconsctricteur, augmente TA

Quelle est la voie d'administration de la **midodrine (amatine) ?**

Agent oral

Quel est le début d'action de la **midodrine ?** Durée d'action ?

Action en 1h, durée 4-6h

Quel Rx ne doit-on pas donner au coucher ?

Midodrine (amatine) Hypertension décubitus

Quelles sont les indications thérapeutiques de la **midodrine (amatine)**?

* Hypotension orthostatique liée aux dysautonomies * Syndrome hépato-rénal?

Quel est l'effet de la **clonidine (catapress) ?**

Activation récepteurs α₂ centraux = diminution TA via diminution de la libération de noradrénaline

VF La clonidine traverse la BHE.

VRAI Très lipophile = effets centraux

Quelles sont les indications thérapeutiques de la **clonidine ?**

* Hypertension artérielle réfractaire tx de base * Sevrage alcool ou autres substances ( diminue tonus Σ) * Bouffées de chaleur liées à la ménopause * Indications en psychiatrie

Quel est l'effet du **methyldopa**?

Activation récepteurs α2 centraux = diminution TA via diminution de la libération de noradrénaline agoniste α2 mais adrénolytique

VF Le methyldopa ne traverse pas la BHE.

FAUX Très lipophile. Traverse la BHE = effets centraux

Quel Rx est métabolisé par les mêmes enzymes que celles impliqués dans les catécholamines ?

METHYLDOPA Métabolisé en α-methyl Noradrénaline Dopa-decarboxylase puis dopamine β-hydroxylase

Quelle est l'indication thérapeutique du **methyldopa**?

Hypertension artérielle (cas très précis)

Quel est l'effet du **brimonidine (alphagan)**?

Activation récepteurs α2 procès ciliaire = diminution TA oculaire via diminution sécrétion humeur aqueuse Agonistes α2 -adrénergiques

Quelle est l'indication thérapeutique du **brimonidine**?

Glaucome

Quel est l'effet de la **guanfancine**?

* Activation récepteurs α2 centraux * Méthode non psychostimulante de maintien attention

Quelle est l'Indication thérapeutique du **guanfancine**?

Trouble déficitaire attention chez enfant

Qu'est-ce que les **sympathomimétiques indirects**?

* substances qui augmentent indirectement la concentration de noradrénaline dans la fente synaptique * La plupart possèdent des effets centraux et présentent un risque élevé de dépendance * De nombreux sympathomimétiques indirects sont des stupéfiants

Nommez les différents mécanismes qui peuvent causer l'augmentation de la concentration de noradrénaline dans la fente provoquée par les sympathomimétiques indirects ?

* par une inhibition de la recapture de la noradrénaline (par exemple : cocaïne) * par une accélération de la libération de la noradrénaline * par une inhibition de la dégradation par la MAO * par la somme de ces trois effets (exemple : amphétamine et métamphétamine)

L’efficacité des sympathomimétiques indirects peut __ et finalement disparaître (tachyphylaxie) lorsqu’on aboutit à un __ du stock de noradrénaline le plus proche du plasmalemme.

L’efficacité des sympathomimétiques indirects peut **_diminuer_** et finalement disparaître (tachyphylaxie) lorsqu’on aboutit à un **_épuisement_** du stock de noradrénaline le plus proche du plasmalemme.

2.11 Sympathique Flashcards

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