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Système nerveux et musculo 1 > 2.4 Parasympathique > Flashcards

2.4 Parasympathique Flashcards

(49 cards)

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1
Q

Nommez les 6 sites d’action de l’ACh.

A
  • Synapse ganglionnaire Σ (N)
  • Synapse ganglionnaire pΣ (N)
  • Terminaison nerveuse post-ganglionnaire pΣ (M)
  • Glandes sudoripares (M)
  • Neurones cholinergiques centraux (N, M)
  • Jonction neuromusculaire (N)
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Q

Où sont situés les récepteurs nicotiniques?

A

1) présents au niveau des synapses neuromusculaires (squelettiques)
2) présents au niveau des synapses ganglionnaires du système nerveux autonome (système sympathique et parasympathique)

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Q

Où sont situés les récepteurs muscariniques?

A

1) présents au niveau des synapses postganglionnaires du système parasympathique
2) présents au niveau de certaines synapses postganglionnaires du système sympathique (glandes sudoripares)

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4
Q

Nommez les actions nicotiniques.

A
  • Ganglions autonomes: stimulation fibre postganglionnaire sympathique et parasympathique
  • Muscles squelettiques: contraction musculaire
  • Effet de l’ACh sur récepteurs nicotiniques est toujours stimulant
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Q

VF

L’effet de l’ACh sur les récepteurs nicotiniques est TOUJOURS stimulant.

A

VRAI

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6
Q

Quel est l’effet de la nicotine injectée ?

A

Effet stimulo-bloquant

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7
Q

De quoi dépend l’effet de la nicotine?

A

L’effet dépend du système qui se trouvera le plus activé

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8
Q

Quelles sont les différents effets précis de l’injection de nicotine chez l’animal ?

A
  • Augmentation FC et tension artérielle Σ
  • Augmentation du tonus et péristaltisme intestinal pΣ
  • Diarrhées dans certains cas pΣ
  • Salivation et augmentation des sécrétions bronchiques pΣ
  • Stimulation de respiration (faible dose) et activation SNC Σ
  • Nausées et vomissement pΣ
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9
Q

Nommez les 3 D des actions muscariniques.

A
  • Digestion
  • Défécation
  • Diurèse
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10
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur les yeux?

A
  • myosis (contraction muscles sphincters de l’iris)
  • accommodation pour vision de près (contraction muscles ciliaires)
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11
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur les glandes?

A

Augmentation des sécrétions

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12
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur le coeur?

A

Bradycardie, diminution inotropisme

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13
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur les poumons ?

A

Bronchoconstriction, augmentation sécrétion mucus

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14
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur l’estomac et les intestins?

A

Augmentation péristaltisme, sécrétions, relaxation sphincters

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15
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur les voies biliaires?

A

Contraction et vidange vésicule biliaire

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16
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur la vessie?

A

Contraction muscle detrusor et relaxation sphincters

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17
Q

Nommez les 3 cibles pharmacologiques pour le parasympathique.

A

Récepteurs N, M et AChE

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18
Q

Nommez les 4 types d’agents pharmacologiques du parasympathique.

A
  1. Agoniste récepteurs cholinergiques (M)
  2. Antagoniste récepteurs cholinergiques (M)
  3. Agoniste ou antagoniste récepteurs ganglions autonomes(N)
  4. Inhibition du métabolisme de l’Ach (ce qui prolonge l’effet) Cible= AChE
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19
Q

Nommez les 3 types de molécules qui sont agonistes muscariniques.

A
  1. Esters cholinergiques
  2. Alcaloïdes
  3. Anticholinestérasiques
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20
Q

Quelle est l’action directe des agonistes muscariniques?

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A

Agit directement sur les récepteurs muscariniques

21
Q

Quelle est l’action indirecte des agonistes muscariniques?

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A

Facilite la transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’Ach, ce qui augmente la concentration de NT dans la fente synaptique

22
Q

Pourquoi on ne donne pas directement de l’Acétylcholine PO ou sc ?

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A
  • Absorption très faible si administration PO ou sc
  • Hydrolyse rapide par cholinestérases plasmatiques
  • Peu spécificité au niveau des récepteurs
  • Action jonction neuro-musculaire, récepteurs N et M
  • Action sur ganglion sympathiques et parasympathiques
  • Action sur les surrénales (avec sécrétion A et NA)
  • Pratiquement aucune application thérapeutique
23
Q

Est-ce que les dérivés synthétiques de l’ACh sont plus prometteurs ?

Pourquoi ?

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A

OUI

  • meilleure sélectivité au niveau des récepteurs
  • Plus résistants à l’action de l’acétylcholinestérase
  • Plus ou moins d’applications cliniques
24
Q

Qu’est-ce qui différencie les agents parasympathomimétiques directs?

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A
  • Sélectivité au niveau des récepteurs M ou N
  • Sélectivité au niveau de sous-types des récepteurs M
  • Durée d’action, biodisponibilité (administration po)
  • Sensibilité à AChE ou aux pseudocholinestérases
25
Décrivez les spécificités de la **béthanechol** comme esters cholinergiques.
* Action plus sélective pour le TGI et les voies urinaires * Agoniste muscarinique pur =\> commercialisé pour vessie neurogène (atone)
26
Expliquer les spécificités du **carbachol** comme esters cholinergiques.
* Action plus sélective au niveau urinaire et TGI * action muscarinique et nicotinique (usage limité par ei nicotiniques) =\> Action non-sélective fait en sorte que l’utilisation se fait topique seulement
27
Expliquer les spécificités du **métacholine** comme esters cholinergiques.
* Effet au niveau cardiovasculaire * Diagnostic hyperréactivité bronchique (asthme) * Administré par inhalation * Principalement muscarinique, un peu nicotinique
28
Nommez les différents **esters cholinergiques.**
* Béthanechol * Carbachol * Métacholine
29
Quel Rx est utilisé pour diagnostiquer l'asthme ?
Métacholine
30
Expliquer les spécificités de la **pilocarpine** comme **alcaloïde**.
* Action muscarinique prédominante * Agit principalement au niveau des glandes * Utilisé en ophtalmo en gouttes topiques car bonne pénétration de la cornée
31
Nommez les indications de la **pilocarpine** comme **alcaloïde.**
* Gouttes ophtalmologiques (tx glaucome): Isopto-carpine® * Tx xérostomie en administration orale pour stimuler les glandes salivaires (Salagen®)
32
Nommez les principales contre-indications des **agonistes muscariniques.**
* Asthme * Risque de bronchospasme * Obstruction intestinale * Crampes ad perforation ? * Rétention urinaire obstructive
33
Quels sont les actions des **anticholinestérasiques** comme parasympathomimétiques indirects ?
- Miment l’action du système parasympathique - Élévation de la concentration d’ACh dans la fente synaptique - Mécanisme d’action: inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (IAChE), ce qui permet l’accumulation d’Ach dans la fente synaptique et augmente l’activité pΣ - Effet au niveau muscarinique et nicotinique
34
Nommez les **2 sites** où l'ACh se lie à l'enzyme pour sa dégradation.
* Site anionique * Site estérasique
35
Quelle est la séquence des évènements lorsque l'ACh se lie à l'AChE pour être dégradé ?
* Liaison de l'ACh à l'AChE * Bris de la molécule d'acétylcholine et formation d'une enzyme acétylée de choline * Hydrolyse du complexe menant à la formation d'acide acétique (ou d'un acétate) et à la régénérescence de l'enzyme
36
Comment agissent les inhibiteurs de l'AChE ?
Entrent en compétition avec avec l'ACh pour se fixer à l'enzyme
37
Quelles sont le 2 classes des **anticholinestérasiques** CLINIQUEMENT ?
* Inhibiteurs réversibles (1-8h) * Inhibiteurs irréversibles (jours-semaines) : organophosphates
38
Quelles sont les 2 classes des **anticholinestérasiques** PHARMACOLOGIQUEMENT ?
- inhibiteurs compétitifs: inhibition du site anionique - compétition entre l’anticholinestérase et l’Ach pour le site anionique - action courte - **ex:** edrophonium - inhibiteurs du transfert d’acide: inhibition du site estérasique - action plus longue - **ex:** neostigmine, pyridostigmine, physostigmine
39
Décrivez les 2 classes d'**anticholinestérasiques** selon leur **structure chimique.**
* Amine quaternaire chargée: * **ne traverse pas BHE/pas absorption orale:** édrophonium, pyridostigmine, neostigmine * Amine tertiaire non chargée: * **traverse BHE et bonne absorption orale :** physostigmine, donepezil, rivastigmine, galantamine
40
Laquelle des structures suivantes **NE TRAVERSE PAS LA BHE**? a) Amine quaternaire chargée b) Amine tertiaire non-chargée
a) Amine quaternaire chargée
41
Laquelle des structures suivantes **EST BIEN ABSORBÉE ORALEMENT**? a) Amine quaternaire chargée b) Amine tertiaire non-chargée
b) Amine tertiaire non-chargée
42
Quelles sont les applications des **inhibiteurs IRRÉVERSIBLES de l'acétylcholinestérase**?
Insecticide ou gaz de combat (ont été interdits)
43
Qu'est-ce que les soldats à risque d'être exposés aux gaz de combats prenaient ? Pourquoi ?
* Atropine * **Pralidoxime** * Antidote aux intoxications organophosphorés * Réactivation AChE par déplacement des sites de liaison (lorsqu'il n'est pas trop tard) * Diazépam (anticonvulsivants)
44
Quelles sont les **applications thérapeutiques** des **parasympathomimétiques indirects**?
* Atonie intestinale ou vésicale post-opératoire * Glaucome * Tx/Dx myasthénie grave * Renverser une curarisation * Maladie d’Alzheimer ( besoin **amine tertiaire** pour traverser BHE)
45
Qu'est-ce qu'une **myasthénie grave**?
* Désordre auto-immun de la jct neuromusculaire * Auto-anticorps qui ciblent et détruisent les récepteurs nicotiniques de la jct neuromusculaire * Entraine faiblesse musculaire et fatigue
46
Comment on diagnostique la **myasthénie grave ?**
Test au Tensilon® (edrophonium) = amélioration rapide et de courte durée des s/s (en 5 min, durée de 10 min environ) ## Footnote * Très spécifique jonction neuro-musculaire * Très courte durée d’action ( non estérifiée rend liaison AChE fragile)
47
Comment traite-t-on la **myasthénie grave**?
•Tx via pyridostigmine **(Mestinon®)** = augmentation qté Ach dans la fente synaptique
48
Qu'est-ce que les CURARES ?
Bloqueurs neuromusculaires. **Curares non dépolarisants:** antagonistes compétitifs de l’Ach a/n des récepteurs nicotiniques de la jct neuro-musculaire Engendre une **paralysie des muscles striés** (utilisé pour les anesthésies générales)
49
Comment renverse-t-on l'effet des curares ?
Renverse de la curarisation = inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (IAchE) ## Footnote Comme les curares non dépolarisants sont des antagonistes compétitifs, le fait d’**augmenter la qté d’Ach** dans la fente synaptique permet de terminer l’effet du curare * Neostigmine permet décurariser en augmentant ACh * Composante accessoire car molécule chargée (quaternaire) permet action directe sur récepteur ACh

Système nerveux et musculo 1 (28 decks)

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