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Système nerveux et musculo 1 > 2.6 Myorelaxants > Flashcards

2.6 Myorelaxants Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la douleur d’un point de vue biologique ?

A

Dommage musculaire => Réaction inflammatoire locale => Transmission d’un influx nerveux de douleur au cerveau => Perception de la douleur

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Q

Nommez les 3 relaxants musculaires en MVL.

A
  • Chlorzoxazone
  • Orphénadrine
  • Méthocarbamol
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3
Q

Pour quelle indication les relaxants musculaires sont-ils indiqués ?

A

Indiqués pour soulager la douleur musculo-squelettique aigüe (spasmes et raideurs) en traitement d’appoint aux MNP et aux traitements pharmacologiques tels que l’acétaminophène et l’ibuprofène.

Ex. blessures sportives, entorses légères, torticolis, douleurs lombaires/cervicales

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4
Q

Les relaxants musculaires ont une efficacité __ au placebo et __ à l’ibuprofène dans le traitement à court terme des douleurs aigües au bas du dos.

A

Les relaxants musculaires ont une efficacité SUPÉRIEURE au placebo et ÉQUIVALENTE à l’ibuprofène dans le traitement à court terme des douleurs aigües au bas du dos.

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Q

VF

L’effiacité des relaxants musculaires a été clairement démontrée dans le traitement de la douleur musculaire au cou.

A

FAUX

Pas clairement démontré.

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6
Q

VF

En combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène ou l’AAS, les relaxants musculaires pourrait augmenter leur efficacité.

A

VRAI

Mais controversé et peu d’études de qualité.

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7
Q

Y a-t-il un relaxant musculaire qui a démontré une efficacité supérieure aux autres ?

A

NON

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8
Q

Quels relaxants musculaires sont mieux documentés ?

A

Relaxants PR (baclofène et cyclobenzaprine)

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9
Q

Pourquoi le chlorzoxazone n’est-il pas utilisé en pratique ?

A

Potentiel d’interactions et effets secondaires +++

Céphalées, nausées, somnolence ++, étourdissements, tachycardie, hépatotoxicité.

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10
Q

Quelles sont les formules disponibles qui contiennent du méthocarbamol?

A
  • Méthocarbamol seul => Robaxin (500mg et 750mg)
  • Avec Acétaminophèn => Robaxacet reg (400+325) et Robaxacet x-fort (400 + 500)
  • Avec ibuprofène => RobaxPlatine (500 + 200)
  • Avec AAS => Robaxisal reg (400 + 325) et Robaxisal x-fort (400 + 500) NON RECOMMANDÉ
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11
Q

Pourquoi faut-il faire attention aux formules combinées ?

Que doit-on faire en tant que pharmacien ?

A

Risques liés à une surdose

Acétaminophène = principale cause d’insuffisance hépatique aigüe au Canada

Important d’informer le client sur la dose quotidienne maximale d’acétaminophène et les risques,

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12
Q

Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol?

A

=> Effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur sur le SNC

=> Propriétés anticholinergiques? (moins que l’orphénadrine)

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13
Q

Quelle est la durée d’action du méthocarbamol?

A

Courte

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14
Q

Quel est le t 1/2 du méthocarbamol?

A

1 à 2 heures

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15
Q

Quelle est la dose initiale de méthocarbamol pour un adulte de 12 ans et plus ?

A

800-1000 mg QID aux 6heures pour 48 à 72heures

**800 = dose minimale efficace 800mg QID

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16
Q

Quelle est la dose de maintien de méthocarbamol pour un adulte de 12 ans et plus ?

A

4000 à 4500 mg/jours en 4 à 6 prises

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17
Q

Nommez les effets indésirables du méthocarbamol.

A

• Somnolence (le moins sédatif)

• Étourdissements

  • Faiblesse, problèmes de coordination
  • Nausées, dyspepsie
  • Changement de couleur de l’urine (brun, noir, vert)
  • Réactions d’hypersensibilité (rare)
  • Convulsions (rare) (avec IV et IM seulement)
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18
Q

Peut-on conseiller le méthocarbamol en grossesse ?

A

NON

Données insuffisantes pour conclure à absence de risques

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19
Q

Peut-on conseiller le méthocarbamol avec l’allaitement ?

A

Aucune donnée sur le passage dans le lait maternel

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20
Q

Peut-on conseiller le méthocarbamol en gériatrie ?

A

Risque élevé d’effets indésirables, MAIS serait le plus approprié en raison de sa courte demi-vie

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21
Q

Quel relaxant musculaire est le plus recommandé en grossesse ?

A

Cyclobenzaprine

22
Q

L’orphénadrine est-il disponible en vente libre ?

A

En annexe II seulement

23
Q

En quelle formule l’orphénadrine est-elle disponible ?

A

Orphénadrine seule: Norflex, Orfenace, Sandoz-Orphénadrine : 100mg à libération prolongée (q12h)

24
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine?

A
  • Effet relaxant musculaire indirect par forte activité anticholinergique centrale
  • Effet antihistaminique
  • Effet analgésique léger
25
L’activité anticholinergique se caractérise par une inhibiton (blocage) de l’action de l’acétylcholine dans le système nerveux central et le système nerveux périphérique, entraînant ainsi une \_\_\_.
AUGMENTATION DU TONUS SYMPATHIQUE
26
Quel est le t 1/2 de l'**orphénadrine**?
14-16h
27
VF L'orphénadrine est un inhibiteur faible de plusieurs cytochromes.
VRAI
28
Quelle est la posologie de l'**orphénadrine**?
Adultes: spasmes musculaires : **100 mg p.o. DIE à BID**
29
Quels sont les effets indésirables de l'**orphénadrine**?
Mêmes que méthocarbamol + effets anticholinergiques centraux et périphériques
30
Nommez les **5 effets anticholinergiques périphériques** de l'orphénadrine.
1 Dilatation de la pupille, vision trouble 2 Diminution de la production de salive (sécheresse de la bouche) 3 Augmentation du rythme cardiaque (tachycardie) 4 Ralentissement gastro-intestinal (irritation gastrique, constipation) 5 Rétention urinaire
31
Nommez les 6 **effets anticholinergiques centraux**.
1. Diminution de la concentration 2. Confusion 3. Déficit de l’attention 4. Pertes de mémoire 5. Sédation 6. Hallucinations/Délires =\> FONCTION COGNITIVE ALTÉRÉE
32
De combien de fois plus **important** les effets indésirables augmente-t-il chez les individus âgés entre 70 et 79 ans VS 20 à 29 ans ?
**7 fois plus**
33
Peut-on recommander l'**orphénadrine** en grossesse ?
**À éviter**, données insuffisantes pour conclure à une absence de risque.
34
Peut-on recommander l'orphénadrine **en allaitement**?
À éviter, aucune donnée sur le passage dans le lait maternel et longue demi-vie
35
Peut-on recommander l'orphénadrine en **gériatrie**?
À ÉVITER (molécule très anticholinergique; augmentation troubles cognitifs chez patients atteints de démence; augmentation risque de délire)
36
Quelles sont les **contre-indications** de l'**orphenadrine**?
* Glaucome * Hypertrophie bénigne de la prostate * Obstruction urinaire ou gastro-intestinale * Constipation chronique * Ulcères gastro-intestinaux * Sténose du pylore * Problèmes cardiaques (insuffisance , tachycardie et autres arythmies) * Démence et troubles cognitifs * Myasthénie grave
37
Quelles sont les interactions avec les **relaxants musculaires**?
Toxicité additive avec d’**autres dépresseurs du SNC**: * Médicaments avec effet sédatif (voir tableau page suivante) * Alcool, certaines drogues * Certains produits naturels sédatifs (valériane, passiflore, mélatonine, millepertuis...) Médicaments ayant des **propriétés cholinergiques ou anticholinergiques** Exemples: - Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (donepezil, galantamine, rivastigmine) - Bronchodilatateurs anticholinergiques (tiotropium, ipratropium, glycopyrronium) - Cannabinoïdes (nabilone) Et plusieurs autres... Médicaments métabolisés par les **CYP 1A2, 2A6, 2B6,2D6, 2C9, 2C19, 2E1, 3A4**
38
Quels sont les **conseils généraux d'utilisation** du méthocarbamol et de l'orphénadrine ?
* Insister sur le risque de somnolence * Favoriser une prise le soir ou lors de repos à domicile (ne pas conduire ou faire des activités nécessitant de la vigilance) * Utilisation à court terme (2-3 jours) * Attention aux combinaisons et doses maximales d’acétaminophène/ibuprofène à respecter
39
Quelles sont les indications des **analgésiques externes**?
* Ostéoarthrite (arthrose) * Douleur articulaire * Douleur musculaire
40
Quelles sont les formes pharmaceutiques des **analgésiques externes**?
Crèmes, onguents, gels, lotion, vaporisateurs, timbres (selon préférence du patient)
41
Nommez les **analgésiques externes** faisant partie des contre-irritants.
* Sensation de FROID * Camphre * Eucalyptus * Menthol * Sensation de CHALEUR * Capsaïcine * Salicylate de méthyl
42
Nommez les 2 sortes de **salicylates** faisant partie des **analgésiques EXTERNES.**
* Salicylate de triéthanolamine * Salicylate de méthyle
43
Quel analgésique externes est un **AINS**?
Diclofénac diéthylamine
44
Qu'est-ce qu'un **contre-irritant**?
Substance qui provoque une irritation locale qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC
45
Comment agissent les **contre-irritants**?
Vient diminuer, masquer la douleur réelle ressentie Contre-irritant et révulsif (froid) et Analgésie locale (faible)
46
Qu'est-ce qu'un **RÉVULSIF**?
Substance qui provoque une irritation et vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale.
47
Quelle est la **posologie usuelle** des contre-irritants à sensation de froid ?
Application 3 à 4 fois par jour
48
Quels sont les **effets indésirables** des contre-irritants à sensation de froid ?
Irritation locale, odeur caractéristique, **camphre et menthol toxiques si ingestion per os**
49
L'usage des **contre-irritants** est-il recommandé en grossesse ? En allaitement ? En pédiatrie ?
Usage non recommandé en grossesse, allaitement et en pédiatrie
50
L'efficacité des contre-irritants est-elle démontrée ?
NON
51
Quel contre-irritant est la molécule de choix pour les **anticoagulé ?**
Menthol

Système nerveux et musculo 1 (28 decks)

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