3. Metabolismo y Excreción de Farmacos Flashcards
(71 cards)
La mayoría de agentes terapéuticos son:
Liposolubles.
(por eso no pasan fácilmente al entorno acuoso de la orina)
Aspectos esenciales del metabolismo de los fármacos: (3)
- Cinética de primer orden.
- Cinética de orden cero.
- Enzimas inducidles de biotransformación.
¿Qué establece la CINÉTICA DE PRIMER ORDEN?
En sus rangos de concentración terapéutica, la cantidad de fármaco metabolizado por unidad de tiempo es proporcional a la concentración plasmática del fármaco (Cp).
La fracción del fármaco eliminada por el metabolismo es constante.
¿Qué establece la CINÉTICA DE ORDEN CERO?
Para algunos fármacos la capacidad metabólica se satura a las concentraciones usualmente empleadas y el metabolismo del fármaco se convierte en orden cero.
Una cantidad constante de fármaco se metaboliza por unidad de tiempo.
Situaciones en las que se puede dar CINÉTICA DE ORDEN CERO:
- Fármacos como etanol y fenitoína.
- Concentraciones altas (tóxicas) de medicamentos.
Principales sistemas que metalizan fármacos:
Enzimas inducidles de cambio espectro
Las reacciones que metalizan fármacos generan…
Metabolitos inactivos más polares que se excretan fácilmente del cuerpo.
En algunos casos se generan metabolismos con potente actividad biológica o propiedades tóxicas.
La biotransformación de fármacos ocurre principalmente en…
El hígado
¿Qué reacciones suceden durante la biotransformación?
Reacciones de fase 1
Reacciones de fase 2
¿Cuáles son las REACCIONES DE FASE 1?
Oxidación y Reducción
o
Reacciones hidrolíticas y actividad de los CYP.
¿Cuáles son las REACCIONES DE FASE 2?
Conjugaciones de productos de fase 1 con una segunda molécula.
Procesos de la excreción de fármacos y metabolitos: (3)
- Filtración glomerular
- Secreción tubular activa
- Reabsorción tubular pasiva
¿Cuál es el manejo renal de los fármacos?
- Se filtran en el glomérulo renal.
- Se secretan en el tubo proximal
- Se reabsorben en el líquido tubular distal
- Regresa a circulación sistémica y se colecta en la orina.
En los recién nacidos, la función renal es (alta/baja) en comparación con la masa corporal.
Baja.
(pero madura rápidamente en los primeros meses después del nacimiento)
Durante la edad adulta, la función renal disminuye (…) por año
1%.
- En pacientes de edad avanzada puede haber un considerable grado de deterioro por lo cual se debe ajustar la dosis.
Los transportadores presentes en (…) secretan activamente fármacos y metabolitos en la bilis.
Los transportadores presentes en LA MEMBRANA CANALICULAR DEL HEPATOCITO secretan activamente fármacos y metabolitos en la bilis.
¿Qué sucede con las excreciones biliares y el fármaco no absorbido?
Se secretan en las heces.
Es más ácida que el plasma, por lo cual los compuestos básicos están ligeramente más concentrados que en el plasma:
La leche.
(por ende, la concentración de compuestos ácidos en la leche es menor que en el plasma)
La excreción en el (…) tiene poca importancia cuantitativa, pero mucha importancia forense.
La excreción en el CABELLO Y LA PIEL tiene poca importancia cuantitativa, pero mucha importancia forense.
¿Qué hace la FARMACOCINÉTICA CLÍNICA?
Relaciona los efectos farmacológicos de un fármaco y su concentración en un compartimiento corporal accesible y cómo estos cambian con el tiempo.
¿Qué intenta proporcionar la farmacocinética clínica? (3)
- Relación cuantitativa entre dosis-efecto
- Marco de trabajo dentro del cual interpretar la concentración de fármacos en fluidos biológicos.
- Mejorar la eficacia terapéutica y evitar los efectos indeseables.
Parámetros que rigen la disposición de los fármacos (4)
- Biodisponibilidad
- Volumen de distribución
-Aclaramiento o depuración - Tiempo de vida media de eliminación
¿Qué es el VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN?
Medida del espacio aparente en el cuerpo disponible para contener el fármaco en función de cuánto se administra contra lo que se encuentra en la circulación sistémica.
¿Qué es el ACLARAMIENTO o DEPURACIÓN?
Medida de la eficiencia del cuerpo para eliminar el fármaco de la circulación sistémica.
