4. Biotransformación Flashcards

(51 cards)

1
Q

¿Dónde ocurre principalmente la biotransformación?

A

En el hígado.

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2
Q

¿Qué tipos de reacciones se dan en la biotransformación?

A

Reacciones de fase 1
Reacciones de fase 2

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3
Q

¿Cuáles son las reacciones de fase 1?

A

Oxidación
Reducción
Reacciones hidrolíticas y las actividades de los CYP.

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4
Q

¿Cuáles son las reacciones de fase 2?

A

Glucuronidación
Acetilación
Conjugación de l¡glutatión
Conjugación de glicina
Sulfactación
Metilación
Conjugación de agua

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5
Q

Otros órganos donde sucede la biotransformación:

A

Tracto GI
Riñones
Pulmones

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6
Q

¿Dónde se encuentran las enzimas metabolizadoras de fármacos?

A

En la membrana del retículo endoplasmático lipofílico del hígado.

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7
Q

La mayoría de las biotransformaciones son catalizadas por:

A

Enzimas celulares específicas.

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8
Q

¿Cuándo se forman los microsomas?

A

Cuando las membranas lamelares se aíslan por homogeneización y fraccionamiento de la célula.

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9
Q

Otro nombre para las monooxigenasas es:

A

Oxidasas de función mixta.

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10
Q

¿Qué sustancias requiere la reacción de fase 1?

A
  • Un agente reductor (nicotinamida adenina dinucleótido fosfato, NADPH).
  • Oxígeno molecular.
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11
Q

Enzimas que forman parte del proceso redox de las reacciones de fase 1

A

Flavoproteínas: NADPH-citocromo P450 reductasa (POR o CPR).

Hemoproteínas: Citocromo P450 (oxidasa terminal)

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12
Q

¿Qué isoformas de P450 representan el 30% de las isoformas del hígado humano?

A

CYPIA2
CYP2A6
CYP2B6
CYP2D6
CYP2C9
CYP2EI
CYP3A4

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13
Q

Fármacos que se unen al hierro hemostasia P450: (2)

A

Cimetidina
Ketoconazol

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14
Q

Si la apoproteína P450 o el resto hem se une en enlace covalente con un intermedio reactivo, causa que el hem…

A

Se fragmente y modifique irreversiblemente la apoproteína.

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15
Q

Fármaco que inhibe las enzimas, modificando la proteína P450:

A

Antibiotico cloranfenicol

(es un inhibidor suicida)

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16
Q

Que medicamento puede producir hepatotoxicidad:

A

Acetaminofeno

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17
Q

¿Cuál es la dosis terapéutica del acetaminofeno?

A

1.2 g/día para un adulto.

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18
Q

La dosis y frecuencia de administración para lograr niveles eficaces varían según:

A

Las diferencias individuales en la distribución del fármaco y sus tasas de metabolismo y eliminación.

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19
Q

Ejemplos de diferencias individuales:

A
  • Microbiota intestinal comensal.
  • Edad.
  • Sexo.
  • Tamaño del hígado.
  • Función hepática.
  • Ritmo circadiano, T corporal, factores nutricionales y ambientales.
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20
Q

Fármacos que mejoran el metabolismo de medicamentos:

A
  • Benzo-a-pireno
  • Carbamazepina
  • Clorciclizina
  • Etclorvinol
  • Glutetimida
  • Griseofulvina
  • Fenobarbital y otros barbitúricos
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21
Q

Fármacos que inhiben el metabolismo de medicamentos:

A
  • Alopurinol, cloranfenicol, isoniazida.
  • Clorpromazina
  • Cimetidina
  • Dicumarol
  • Dietilpentenamida
  • Disulfiram
  • Etanol
22
Q

Jugo/Fruta que inhibe el metabolismo de medicamentos:

A

Jugo de toronja

23
Q

Fármacos rápidamente metabolizados cuyo aclaramiento hepático es limitado en flujo sanguíneo:

A

Alprenolol
Amitriptilina
Clometiazol
Desipramina
Imipramina
Isoniazida
Labetalol
Lidocaína
Meperidina
Morfina
Pentazocina
Propoxifeno
Propranolol
Verapamilo

24
Q

¿Qué es la FARMACODINAMIA?

A

El estudio de los efectos bioquímicos, celulares y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.

25
¿Qué son los RECEPTORES FISIOLÓGICOS?
Son proteínas que normalmente sirven como receptores para ligandos reguladores endógenos.
26
Tipos de receptores fisiológicos: (3)
Agonistas Agonistas alostéricos Antagonistas
27
¿Qué son los fármacos AGONISTAS?
Fármacos que se unen a los receptores fisiológicos e imitan a los efectos reguladores de los compuestos de señalización endógenos.
28
¿Qué es un fármaco agonista primario?
Fármaco que se une al mismo sitio de reconocimiento que el agonista endógeno.
29
¿Qué es un agonista alostérico/alotrópico?
Fármaco que se une a la región alostérica del receptor.
30
¿Qué es un fármaco antagonista?
Fármaco que bloquea o reduce la acción de un agonista.
31
Organice el nivel de respuesta del que más responde al que menos:
1. Agonista completo 2. Agonista parcial 3. Antagonista competitivo sin presencia del agonista 4. Agonista inverso
32
¿Qué es la AFINIDAD?
La fuerza de interacción reversible entre un fármaco y su receptor, medida por la constante de disociación.
33
¿Qué factor determina la afinidad de un fármaco por su receptor?
La estructura química.
34
Características de la interacción fármaco-receptor:
- Unión del fármaco al receptor - Generación de una respuesta en un sistema biológico.
35
Un fármaco de alta afinidad tiene un KD bajo y se unirá a un (mayor/menor) número de receptores
Se une a un mayor número de receptores particulares a una baja concentración que un fármaco de baja afinidad.
36
Cuando la concentración del fármaco iguala a la de KD, el fármaco ocupará el (...%) de receptores:
El fármaco ocupará el 50% de receptores.
37
Cuando hay dos fármacos con respuestas equivalentes, ¿cómo se sabe cuál es el más potente?
Aquel cuya curva dosis respuesta sea mayor o inicie primero.
38
Un fármaco con afinidad por un receptor pero que carece de eficacia intrínseca es:
Un antagonista.
39
Un antagonista competitivo reduce la respuesta a:
0
40
En caso de un antagonista alostérico,
La afinidad del receptor por el agonista disminuye por el antagonista.
41
Un fármaco que se une al sitio alostérico,
Potencia los efectos de los agonistas primarios.
42
Factores que influyen en la respuesta a una dosis prescrita: (2)
Errores de medicación Cumplimiento del paciente
43
Factores que influyen en la respuesta a una dosis administrada: (5)
- Velocidad y grado de absorción - Talla y composición corporal - Distribución de fluidos corporales - Union en el plasma y los tejidos. - Velocidad del metabolismo y excreción.
44
Factores que influyen en la respuesta a los efectos de los fármacos: (5)
- Interacción fármaco-receptor. - Estado funcional del sistema blanco. - Selectividad del fármaco, propensión a producir efectos indeseables. - Efecto placebo - Resistencia
45
Procesos extracelulares blancos para fármacos:
Trombosis Inflamación Respuesta inmune
46
Receptores blanco de los agentes antiinfecciosos (antibacterianos, antivirales, etc):
Proteínas microbianas.
47
¿Cuáles son los receptores de los fármacos que regulan el medio iónico?
Bombas de iones y transportadores, muchos de los cuales se expresan sólo en células especializadas del riñón y tracto GI.
48
Fármaco que regulan el medio iónico:
Diuréticos (Furosemida, Amilorida, Clorotiazida)
49
Vía intracelular activadas por receptores fisiológicos:
Vías de transducción de señales
50
¿Qué receptores activan la vía de transducción de señales?
Los receptores fisiológicos expresados en las superficies de células que transducen señales.
51
Funciones de los receptores fisiológicos en la superficie de las células: (2)
- La unión del ligando - La propagación del mensaje (señalización transmembrana e intracelular)