4. Biotransformación Flashcards
(51 cards)
¿Dónde ocurre principalmente la biotransformación?
En el hígado.
¿Qué tipos de reacciones se dan en la biotransformación?
Reacciones de fase 1
Reacciones de fase 2
¿Cuáles son las reacciones de fase 1?
Oxidación
Reducción
Reacciones hidrolíticas y las actividades de los CYP.
¿Cuáles son las reacciones de fase 2?
Glucuronidación
Acetilación
Conjugación de l¡glutatión
Conjugación de glicina
Sulfactación
Metilación
Conjugación de agua
Otros órganos donde sucede la biotransformación:
Tracto GI
Riñones
Pulmones
¿Dónde se encuentran las enzimas metabolizadoras de fármacos?
En la membrana del retículo endoplasmático lipofílico del hígado.
La mayoría de las biotransformaciones son catalizadas por:
Enzimas celulares específicas.
¿Cuándo se forman los microsomas?
Cuando las membranas lamelares se aíslan por homogeneización y fraccionamiento de la célula.
Otro nombre para las monooxigenasas es:
Oxidasas de función mixta.
¿Qué sustancias requiere la reacción de fase 1?
- Un agente reductor (nicotinamida adenina dinucleótido fosfato, NADPH).
- Oxígeno molecular.
Enzimas que forman parte del proceso redox de las reacciones de fase 1
Flavoproteínas: NADPH-citocromo P450 reductasa (POR o CPR).
Hemoproteínas: Citocromo P450 (oxidasa terminal)
¿Qué isoformas de P450 representan el 30% de las isoformas del hígado humano?
CYPIA2
CYP2A6
CYP2B6
CYP2D6
CYP2C9
CYP2EI
CYP3A4
Fármacos que se unen al hierro hemostasia P450: (2)
Cimetidina
Ketoconazol
Si la apoproteína P450 o el resto hem se une en enlace covalente con un intermedio reactivo, causa que el hem…
Se fragmente y modifique irreversiblemente la apoproteína.
Fármaco que inhibe las enzimas, modificando la proteína P450:
Antibiotico cloranfenicol
(es un inhibidor suicida)
Que medicamento puede producir hepatotoxicidad:
Acetaminofeno
¿Cuál es la dosis terapéutica del acetaminofeno?
1.2 g/día para un adulto.
La dosis y frecuencia de administración para lograr niveles eficaces varían según:
Las diferencias individuales en la distribución del fármaco y sus tasas de metabolismo y eliminación.
Ejemplos de diferencias individuales:
- Microbiota intestinal comensal.
- Edad.
- Sexo.
- Tamaño del hígado.
- Función hepática.
- Ritmo circadiano, T corporal, factores nutricionales y ambientales.
Fármacos que mejoran el metabolismo de medicamentos:
- Benzo-a-pireno
- Carbamazepina
- Clorciclizina
- Etclorvinol
- Glutetimida
- Griseofulvina
- Fenobarbital y otros barbitúricos
Fármacos que inhiben el metabolismo de medicamentos:
- Alopurinol, cloranfenicol, isoniazida.
- Clorpromazina
- Cimetidina
- Dicumarol
- Dietilpentenamida
- Disulfiram
- Etanol
Jugo/Fruta que inhibe el metabolismo de medicamentos:
Jugo de toronja
Fármacos rápidamente metabolizados cuyo aclaramiento hepático es limitado en flujo sanguíneo:
Alprenolol
Amitriptilina
Clometiazol
Desipramina
Imipramina
Isoniazida
Labetalol
Lidocaína
Meperidina
Morfina
Pentazocina
Propoxifeno
Propranolol
Verapamilo
¿Qué es la FARMACODINAMIA?
El estudio de los efectos bioquímicos, celulares y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.