5. Ikke-lineær kinetikk

Question 1

Hva er forskjellen på Css og Cuss?

Answer 1

Cuss (Unbound Steady-State Concentration): Dette refererer til den stabile, konstante konsentrasjonen av den ikke-bundne (frie) fraksjonen av et legemiddel i blodplasma når legemidlet administreres kontinuerlig og en tilstand av likevekt er nådd. Cuss er spesielt viktig når man vurderer effekten og toksisiteten til det aktive legemidlet som er tilgjengelig for å interagere med målproteiner i kroppen.

Css (Steady-State Concentration): Dette refererer til den totale, stabile, konstante konsentrasjonen av et legemiddel i blodplasma når likevekt er nådd. Det inkluderer både den bundne og ikke-bundne (frie) fraksjonen av legemidlet. Css gir en indikasjon på den totale mengden legemiddel som er tilgjengelig i blodet på et bestemt tidspunkt når legemidlet administreres kontinuerlig. Mens Cuss er viktig for å forstå den terapeutiske effekten, brukes Css ofte til å vurdere farmakokinetikken og elimineringen av legemidlet.

Question 2

Hvordan observere ikke lineær-kinetikk?

Answer 2

1. I semilog plottet, at man ikke har et lineær forhold mellom plasmakonsentrasjonen og tid.
2. AUC er ikke proporsjonal med administrert dose.
3. Css er ikke proporsjonal med administrert dose.
4. T1/2 og CL endres ved administrasjon av ulike doser.