Pharmacologie dépression Flashcards
Quel élément demeure fondamental dans le mécanisme d’action des antidépresseurs?
A.Le blocage noradrénergique
B.La désensibilisation des auto-récepteursB2 C.L’augmentation de la transmission des monamines au niveau synaptique
D.L’augmentation de l’activité du système limbique via l’activation des récepteurs dopaminergiques
E.La rétrorégulation négative des récepteurs sérotoninergiques post-synaptiques
C.L’augmentation de la transmission des monamines au niveau synaptique
Quel élément est le plus juste au sujet des effets pharmacologiques sur les neurotransmetteurs?
A.L’inhibition de la recapture de la norépinéphrine provoquera de la somnolence
B.L’inhibition de la recapture de la sérotonine provoquera une augmentation de l’appétit C.L’inhibition de la recapture de la dopamine provoquera du parkinsonisme
D.Le blocage histaminique H1 provoquera de l’anorexie E.Le blocage des récepteurs alpha 2 provoquera une augmentation de l’éveil
E.Le blocage des récepteurs alpha 2 provoquera une augmentation de l’éveil
Au sujet de la pharmacologie des antidépresseurs tricycliques, il est vrai de dire que :
A.Il s’agit de molécules peu lipophiles.
B.Ils sont faiblement liés aux protéines plasmatiques.
C.Il n’y a pas de syndrome de retrait rapporté, contrairement aux ISRS.
D.Ils ont une pharmacocinétique linéaire pour la plupart, sauf pour l’amitriptyline.
E.Ils augmentent l’effet stimulant des amphétamines
E.Ils augmentent l’effet stimulant des amphétamines
4-Quel antidépresseur suivant agit le moins sur la noradrénaline? A.Venlafaxine B.Amitriptyline C.Mirtazapine D.Trazodone E.Moclobémide
D.Trazodone
5-L’utilisation des IMAO comporte plusieurs inconvénients par rapport aux autres antidépresseurs, sauf:? A.Hypotension orthostatique B.Crise hypertensive C.Efficacité moindre D.Interactions pharmacologiques graves E.Précautions alimentaires majeures
C.Efficacité moindre
Quel est le pourcentage d’abandon des antidépresseurs après 1 mois?
28%
o 60% d’abandon après 6 mois;
o 70% d’abandon global estimé.
Mécanisme d’action des ISRS
- Inhibition de la recapture de la sérotonine qui s’accumule dans la fente synaptique
- Diminution des autorécepteurs 5-HT1A et libération supplémentaire sérotonine à l’axone =
Augmentation de la transmission sérotoninergique (Activité antidépressive)
3.Ré-équilibre des récepteurs post-synaptiques pouvant expliquer la diminution des effets secondaires avec le temps
Quels ISRS ont les plus longues demi-vies?
Fluoxetine et son métabolite actif norfluoxetine ont les plus longues T½: 70 et 330 h;
Caractéristiques pharmacocinétiques des ISRS
► Absorption rapide;
► Peu d’effet du premier passage hépatique;
► Fortement liés aux protéines plasmatiques, sauf pour citalopram et fluvoxamine;
► Métabolisme hépatique: élimination diminuée lors d’atteinte hépatique;
► Élimination de sertraline et paroxétine diminuée lors d’atteinte rénale;
Symptômes d’un syndrome sérotoninergique
Douleur abdominale, diarrhée, transpirations, fièvre, tachycardie, HTA, delirium, myoclonies, agitation, irritabilité;
► Suractivation des récepteurs sérotoninergiques centraux;
► Jusqu’à choc et décès;
► Un antidépresseur seul mais surtout avec deuxième agent sérotoninergique.
Interactions des ISRS
► Les plus puissants inhibiteurs du CYP2D6 sont la paroxétine et la fluoxétine.
► L’inhibition du CYP3A4 peut survenir avec l’administration de fluvoxamine.
Quel ISRS cause le plus d’effet anticholinergique?
Paroxetine (PaxilMD)
Quel ISRS cause moins de symptômes de sevrage?
Fluoxetine (Prozac®)
puisque longue demie-vie.
*au contraire la paroxetine cause ++ de sevrage
Quel énantiomère du citalopram est actif?
le S est appelé escitalopram et est l’énantiomère actif.
► L’énantiomère R est antihistaminique, bloque le CYP2D6 et nuit à l’effet antidépresseur.
Indications particulières de la duloxétine
Classe des ISRN
Indication officielle en douleur neuropathique et fibromyalgie aussi;
