Leki przeciwdepresyjne, nasenne i neuroleptyki Flashcards
Wymień substancje działające na pozasynaptyczne rec. GABAa
GABOKSADOL, IZOGUAWACYNA
Oksyban znalazł swoje zastosowanie w?
Tabletce gwałtu
Miejsce wiązania barbituranów na rec. GABAa
Pomiędzy podjednostkami alfa i beta (alkohol i GABA też)
Miejsce wiązania benzodiazepin na rec. GABAa
Pomiędzy podjednostkami alfa i gamma
Benzodiazepiny łączą się ze swym miejscem wiążącym na receptorze, gdy zawiera on koniecznie podjednostkę?
γ2 oraz podjednostkę α1, α2, α3, α5
Nowsze leki uspokajające i nasenne (np. ZOPIKLON) - łączą się jedynie z tymi receptorami GABAa, które do swej budowy wykorzystują wyłącznie podjednostkę?
α1
Barbiturany działają nawet przy braku GABA- PRAWDA/FAŁSZ?
PRAWDA
W razie stymulacji receptorów przez GABA, benzodiazepiny?
zwiększają częstotliwość, z jaką ulega otwarciu kanał chlorkowy receptora GABAa
W razie stymulacji receptorów przez GABA, barbiturany?
przedłużają czas przepływu jonów chlorkowych przez kanał receptora
Hamowanie aktywności neuronów przez benzodiazepiny w płacie skroniowym wiąże się z działaniem ?
przeciwlękowym i przeciwdrgawkowym
Hamowanie aktywności neuronów przez benzodiazepiny w układzie siatkowatym śródmózgowia wiąże się z działaniem?
nasennym
Hamowanie aktywności neuronów przez benzodiazepiny w rdzeniu kręgowym i móżdżku wiąże się z działaniem?
miorelaksacyjnym
Przy stosowaniu benzodiazepin dłużej niż 3 miesiące obowiązuje zasada?
Stopniowego zmniejszania dawki przy odstawianiu leku
Benzodiazepiny o krótkim czasie działania, z przewagą działania przeciwlękowego to?
ALPRAZOLAM, LORAZEPAM, OKSAZEPAM
Benzodiazepiny o krótkim czasie działania, z przewagą działania nasennego to?
LORMETAZEPAM, MIDAZOLAM, TEMAZEPAM
Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania z przewagą działania przeciwlękowego to?
BROMAZEPAM, KLOBAZAM
Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania z przewagą działania nasennego to?
ESTAZOLAM
Benzodiazepiny o długim czasie działania z przewagą działania przeciwlękowego to?
MEDAZEPAM, KLONAZEPAM, DIAZEPAM
Benzodiazepiny o długim czasie działania z przewagą działania nasennego to?
NITRAZEPAM
Benzodiazepiny działające krótko, które zaraz po wchłonięciu są metabolizowane do aktywnych farmakologicznie metabolitów to?
MIDAZOLAM, TRIAZOLAM
Benzodiazepiny wydalane z organizmu w postaci niezmienionej, sprzężonej z glukuronidami to?
OKSAZEPAM, LORAZEPAM, LORMETAZEPAM, TEMAZEPAM
Benzodiazepiny podlegające procesom utleniania przy udziale enzymów mikrosomalnych w wątrobie w wyniku czego postają ich aktywne metabolity to?
DIAZEPAM, MEDAZEPAM, CHLORDIAZEPOKSYD, KLOBAZAM, FLURAZEPAM
Wpływ benzodiazepin na sen
- wydłużają sen płytki (fazy 1. i 2.),
- skracają sen głęboki (fazy 3. i 4.) oraz fazę REM,
- wydłużają całkowity czas snu,
- po odstawieniu mogą powodować wystąpienie bezsenności z odbicia
Jak benzodiazepiny wpływają na CTK?
Mogą wystąić spadki ciśnienia tętniczego krwi (leki te hamują wychwyt zwrotny adenozyny, co rozszerza naczynia i obniża opór obwodowy).
Antagonistą benzodiazepin jest?
FLUMAZENIL
W terapii zespołów lęku uogólnionego, lęku napadowego, fobicznego znalazły zastosowanie?
ALPRAZOLAM, LORAZEPAM
Znalazły zastosowanie w leczeniu napadów drgawkowych
KLONAZEPAM, DIAZEPAM
W stanach spastycznych mięśni stosuje się leki o przeważającym działaniu miorelaksacyjnym, tj. ?
DIAZEPAM, KLONAZEPAM, CHLORDIAZEPOKSYD, MIDAZOLAM
Użycie benzodiazepin jako preanestetyku jest korzystne również ze względu na?
Wywoływaną przez nie niepamięć następczą.
Polecane w detoksyfikacji pacjentów uzależnionych od alkoholu ?
CHLORDIAZEPOKSYD, DIAZEPAM, FLURAZEPAM, KWAZEPAM
Stosowany dożylnie w celu wprowadzenia do znieczulenia chirurgicznego ?
MIDAZOLAM
Jako preanestetyk u pacjentów, u których wykonywane są krótkie zabiegi wykorzystasz?
MIDAZOLAM
Stosowane u pacjentów z bezsennością polegającą na trudności w zasypianiu ?
OKSAZEPAM, TRIAZOLAM
U noworodków, których matki zażywały benzodiazepiny, zwłaszcza w I trymestrze ciąży
rozszczep wargi i/lub podniebienia
Stosowanie benzodiazepin tuż przed porodem może spowodować występowanie u noworodka :
hipotermii, hipotonii i depresji oddechowej
Benzodiazepiny przechodzą do mleka matki czego następstwem u dziecka może być ?
śpiączka, brak łaknienia i spadek wagi
Zastosowanie barbituranów:
- środki przeciwdrgawkowe
- w indukcji znieczulenia ogólnego
- w neuroprotekcji po urazach ośrodkowego układu nerwowego
- w zagrożeniu żółtaczką jąder podkorowych mózgu u noworodków
Przeciwwskazania do stosowania barbituranów to?
choroby nerek, ciąża i okres karmienia
Forma podania METOHEKSYTALU, TIOPENTALU to?
Dożylna
Środkami wprowadzającymi do znieczulenia chirurgicznego są?
METOHEKSYTAL I TIOPENTAL- mają krótki czas działania
Zastosowanie FENOBARBITALU to?
Zapobieganie napadom padaczkowym (doustnie)
Aktywność AMOBARBITALU, SEKOBARBITALU, PENTOBARBITALU
szybki początek działania - ich aktywność utrzymuje się przez 3-8 godzin
Antyhistaminiki to głównie antagoniści rec. ?
H1
Co powoduje zablokowanie rec. H1?
zablokowanie receptorów H1 zmniejsza uwalnianie acetylocholiny w układzie siatkowatym, co obniża poziom świadomości i wywołuje senność
Antyhistaminiki starszej generacji (DIFENHYDRAMINA, HYDROKSYZYNA) mają zdolność do ?
Przekraczania bariery krew-mózg
Gdzie mają swoje zastosowanie antyhistaminiki?
W sedacji przed planowaną następnego dnia operacją, aby zapewnić pacjentowi spokojny sen.
Czy antyhistaminiki wywołują tolerancję i uzależnienie?
NIE
Dlaczego wodzian chloralu jest rzadko stosowany?
Bo jest nefro- i hepatotoksyczny :(
Wodzian chloralu jest prolekiem a jego metabolit to?
TRICHLOROETANOL
Gdzie bywa stosowany wodzian chloralu?
Bywa stosowany w celu osiągnięcia sedacji przedoperacyjnej u dzieci.
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki tworzące receptor GABAa to?
ZOLPIDEM, ZALEPLON, ZOPIKLON, ESZOPIKLON
Najkrócej działający z leków wymienionych wczęśniej to?
ZALEPLON
Cztm różnią się leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki tworzące receptor GABAa od benzodiazepin?
właściwościami farmakokinetycznymi
Nie są metabolizowane do aktywnych metabolitów
ZOLPIDEM, ZALEPLON, ZOPIKLON, ESZOPIKLON
Nie zmieniają długości poszczególnych faz snu
ZOLPIDEM, ZALEPLON, ZOPIKLON, ESZOPIKLON
Działania niepożądane tych leków to?
- gorzki smak w ustach,
- bóle głowy,
- zmiany skórne,
- reakcje alergiczne,
- przy dłuższym stosowaniu mogą wywołać tolerancję oraz uzależnienie
PAGOKLON, OCYNAPLON
(leki eksperymentalne)
Działają wybiórczo na podjednostki α2, α3.
Za właściwości anksjolityczne odpowiada przede wszystkim pobudzenie receptorów?
α2, α3
Natomiast za własności nasenne
α1
RAMELTEON to agonista rec. ?
melatoninowych typu. 1 i 2
Nie powoduje bezsenności jako efektu z odbicia
RAMELTEON
Podczas stosowania RAMELTEONU nie należy:
Prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
AGOMELATYNA jest:
agonistą receptorów melatoninowych i antagonistą receptorów 5-HT2C
Jest przede wszystkim lekiem antydepresyjnym
AGOMELATYNA
Anksolityki bez działania nasennego to?
PROPRANOLOL, BUSPIRON, OKSYBAN
PROPRANOLOL to
beta- adrenolityk
Nie ma żadnego działania nasennego
PROPRANOLOL
PROPRANOLOL stosowany jest w
leczeniu lęku sytuacyjnego, znosi objawy zdenerwowania
Aktywnym składnikiem OKSYBANU jest?
kwas γ-hydroksymasłowy (GHB)
OKSYBAN lek podawany w stanach?
narkolepsji z towarzyszącą katapleksją
Stosowany w lęku przewlekłym
BUSPIRON
Jak działa BUSPIRON?
Wpływa częściowo agonistycznie na receptory 5-HT1A, co hamuje uwalnianie serotoniny z zakończeń nerwowych. W wyniku odpowiedzi homeostatycznej dochodzi do zwiększenia liczby serotoninowych receptorów postsynaptycznych.
BUSPIRON oddziałuje na takie szlaki przekaźnikowe jak:
oddziałuje na liczne szlaki przekaźnikowe: serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne
Nie wykazuje interakcji z alkoholem
BUSPIRON
Działania niepożądane BUSPIRONU:
zawroty i bóle głowy, niedokrwienie serca, zawał mięśnia sercowego, epizody niedokrwienia mózgowego
Leki przeciwpsychotyczne to inaczej?
NEUROLEPTYKI
Receptory grupy D1 (D1 i D5)
Związane z białkiem Gs – stymulującym cyklazę adenylową; mają charakter receptorów postsynaptycznych