Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia Kejti&Kociczka > Leki wpływające na przekaźnictwo cholinergiczne > Flashcards

Leki wpływające na przekaźnictwo cholinergiczne Flashcards

1
Q

nerwy cholinergiczne

A
  • wszystkie przedzwojowe włókna autonomicznego UN
  • pozazwojowe włókna układu przywspółczulnego
  • w układzie adrenergicznym nerwy unerwiające gruczoły potowe i komórki chromochłonne rdzenia nadnerczy
  • w układzie somatycznym włókna nerwowe działające na płytkę mięśniową
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

receptory muskarynowe

A

wszystkie są receptorami metabotropowymi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

receptor M1

A
  • zwany “neuronalnym”

- w neuronach OUN, zwojach (jelitowych i autonomicznych), i komórkach okładzinowych żołądka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

+ rec. M1

A

białko Gq –> wzrost IP3 i DAG

  • pobudzenie OUN
  • wzrost wydzielania soku żołądkowego
  • wzrost perystaltyki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

receptor M2

A
  • zwany “sercowym”

- występuje w przedsionkach serca, tkance przewodzącej serca, zakończeniach presynaptycznych neuronów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

+ rec. M2

A

białko Gi –> spadek produkcji cAMP

  • spadek HR
  • hamowanie presynapyczne
  • spadek czynności neuronów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

receptor M3

A
  • zwany “gruczołowym”

- występuje w gruczołach egzokrynnych, mięśniówce gładkiej i na śródbłonku naczyń

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

+ rec. M3

A

białko Gq –> wzrost IP3

  • wzrost wydzielania gruczołów
  • skurcz mięśni gładkich
  • rozkurcz naczyń krwionośnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

leki cholinomimetyczne

A
  • agoniści muskarynowi

- inhibitory acelinocholinesterazy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

agoniści muskarynowi

A

leki cholinomimetyczne działające bezpośrednio na receptory muskarynowe w błonie postsynaptycznej obwodowej synapsy parasympatycznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

efekty sercowo - naczyniowe agonistów muskarynowych

A
  • bradykardia
  • spadek objętości wyrzutowej serca
  • rozszerzenie naczyń /zależne od NO/
  • spadek CTK
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

efekty agonistów muskarynowych w mięśniach gładkich

A
  • skurcz mm gładkich
  • wzrost perystaltyki przewodu pokarmowego /możliwe kolki/
  • skurcz mm gładkich oskrzeli i pęcherza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

muskarynowe pobudzenie gruczołów egzokrynnych

A
  • pocenie
  • łzawienie
  • ślinienie
  • sekrecja oskrzelowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

efekty muskarynowe w oku

A

AKOMODACJA DO BLISKIEGO WIDZENIA
- skurcz mm rzęskowego -> spadek napięcia wiązadła soczewki -> wzrost grubości soczewki -> spadek ogniskowej soczewki

  • skurcz mm zwieracza źrenicy -> zwężenie źrenicy -> spadek ciśnienia śródgałkowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

wskazania dla agonistów muskarynowych

A
  • atonia przewodu pokarmowego
  • hipotonia pęcherza moczowego
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • próby prowokacyjne w diagnostyce astmy
  • zatrucie ATROPINĄ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

przeciwskazania dla aonistów muskarynowych

A
  • astma oskrzelowa
  • czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
  • stany skurczowe przewodu pokarmowego
  • niedrożność dróg żółciowych i dróg moczowych
  • choroba Parkinsona
  • ciężkie niedociśnienie
  • zaburzenia przewodzenia w sercu
  • zawał mm sercowego
  • nadczynność tarczycy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

działania niepożądane agonistów muskarynowych

A
  • nudności, wymioty
  • biegunka
  • zwężenie źrenic, łzawienie, zaburzenia widzenia
  • ślinotok
  • pocenie się
  • bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

ACETYLOCHOLINA

A

AGONISTA MUSKARYNOWY

  • szybkie zwężenie źrenicy w zabiegach na oku
  • syntetyzowana endogennie z choliny i acetylokoenzymu A przy udziale acetylotransferazy cholinowej
  • rozkładana przez acetyocholinesterazę /w synapsie cholinergicznej/ i butyrylocholinesterazę /nieselektywna, w osoczu i tkankach/
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

KARBACHOL

A

AGONISTA MUSKARYNOWY

  • ester choliny z kwasem karbaminowym
  • działa dłużej niż ACETYLOCHOLINA -> wolno podlega rozkładowi przez AChE
  • leczenie pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
  • obniżanie ciśnienia śródgałkowego gdy przeciwskazania do podania PILOKARPINY w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

BETANECHOL

A

AGONISTA MUSKARYNOWY

  • ester b-metylocholiny z kwasem karbaminowym
  • w pooperacyjnej hipotonii pęcherza moczowego lub przewodu pokarmowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

METACHOLINA

A

AGONISTA MUSKARYNOWY

  • ester b-metylocholiny z kwasem octowym
  • w badaniach nadmiernej reaktywności oskrzeli w astmie oskrzelowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

MUSKARYNA

A

AGONISTA MUSKARYNOWY

  • alkaloid pochodzenia roślinnego z grzybów “Amanita muscaria”
  • w farmakologii eksperymentalnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

PILOKARPINA

A

AGONISTA MUSKARYNOWY

  • alkaloid pochodzenia roślinnego z liści krzewu potoślinu “Pilocarpus jaborandi”
  • w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania
  • w zatruciach ATROPINA i innymi cholinolitykami
  • pobudzanie czynności gruczołów ślinowych po radioterapii i w zespole Sjoegrena
  • w próbie potowej jako lek napotny w diagnostyce mukowiscydozy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

inhibitory acetylocholinesterazy - cechy

A
  • cholinomimetyki działające pośrednio za pośrednictwem endogennej acetylocholiny /hamują jej rozkład/
  • powodują gromadzenie się Ach we wszystkich synapsach cholinergicznych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

wskazania dla inhibitorów AChE

A
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • diagnostyka i leczenie miastenii
  • zatrucia lekami cholinolitycznymi
  • odwrócenie bloku nerwowo - mięśniowego
  • choroba Alzheimera
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

przeciwskazania dla inhibitorów AChE

A

JAK W PRZYPADKU AGONISTÓW MUSKARYNOWYCH

  • astma oskrzelowa
  • czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
  • stany skurczowe przewodu pokarmowego
  • niedrożność dróg żółciowych i dróg moczowych
  • choroba Parkinsona
  • ciężkie niedociśnienie
  • zaburzenia przewodzenia w sercu
  • zawał mm sercowego
  • nadczynność tarczycy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

działania niepożądane inhibitorów AChE

A

JAK W PRZYPADKU AGONISTÓW MUSKARYNOWYCH

  • nudności, wymioty
  • biegunka
  • zwężenie źrenic, łzawienie, zaburzenia widzenia
  • ślinotok
  • pocenie się
  • bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

EDROFONIUM

A

INHIBITOR ACETYLOCHOLINESTERAZY

  • zbyt krótki czas działania
  • w diagnostyce miastenii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

FIZOSTYGMINA

A

INHIBITOR ACETYLOCHOLINESTERAZY

  • alkaloid bobu kalabarskiego “Physostigma venenosum”
  • dobrze przenika do OUN
  • w leczeniu ciężkich zatruć lekami parasympatykolitycznymi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

NEOSTYGMINA

A

INHIBITOR ACETYLOCHOLINESTERAZY

  • czwartorzędowy związek amoniowy
  • nie przechodzi przez BBB
  • w leczeniu miastenii
  • do pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
  • w zatruciach ATROPINĄ lub innymi lekami cholinolitycznymi
  • do odwrócenia bloku nerwowo mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

PIRYDOSTYGMINA

A

INHIBITOR ACETYLOCHOLINESTERAZY

  • wchłania się lepiej i działa dłużej niż NEOSTYGMINA
  • w leczeniu miastenii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

EKOTIOPAT

A

INHIBITOR ACETYLOCHOLINESTERAZY

  • długi czas działania
  • w kroplach do oczu do leczenia jaskry z zamkniętym kątem przesączania

/jak DYFLOS/

33
Q

DYFLOS

A

INHIBITOR ACETYLOCHOLINESTERAZY

  • długi czas działania
  • w kroplach do oczu do leczenia jaskry z zamkniętym kątem przesączania

/jak EKOTIOPAT/

34
Q

DONEPEZYL

A

INHIBITOR ACETYLOCHOLINESTERAZY

  • przenika przez BBB
  • zalecany w leczeniu objawowym łagodnej-średnio ciężkiej postaci demencji w chorobie Alzheimera

/jak GALANTAMINA i RYWASTYGMINA/

35
Q

GALANTAMINA

A

INHIBITOR ACETYLOCHOLINESTERAZY

  • przenika przez BBB
  • zalecany w leczeniu objawowym łagodnej-średnio ciężkiej postaci demencji w chorobie Alzheimera

/jak DONEPEZYL i RYWASTYGMINA/

36
Q

RYWASTYGMINA

A

INHIBITOR ACETYLOCHOLINESTERAZY

  • przenika przez BBB
  • zalecany w leczeniu objawowym łagodnej-średnio ciężkiej postaci demencji w chorobie Alzheimera

/jak DONEPEZYL i GALANTAMINA/

37
Q

zatrucie inhibitorami AChE

A
  • przez estry kwasu fosforowego, tiofosforowego, pirofosforowego i fosfonowego oraz karbaminowego
  • działanie związane z obecnością reszt dialkilofosforanowej i dialkilokarbaminowej /inaktywują hydrolazy/
  • obecne w pestycydach
38
Q

objawy zatrucia inhibitorami AChE

A
  • muskarynowe
  • nikotynowe
  • z OUN
39
Q

objawy muskarynowe zatrucia inhibitorami AChE

A
  • obfite pocenie się
  • ślinienie
  • łzawienie
  • wydzielanie śluzu w oskrzelach
  • nudności i wymioty
  • bolesne kurcze jelit
  • wzmożona perystaltyka
  • biegunka
  • ucisk w klatce piersiowej
  • duszność o charakterze astmatycznym
  • sinica
  • zwężenie źrenic
  • bradykardia
40
Q

objawy nikotynowe zatrucia inhibitorami AChE

A
  • drżenie włókienkowe mięśni
  • drętwienie
  • ogólne osłabienie mięśniowe
  • zesztywnienie mięśni
  • drgawki kloniczno - toniczne o charakterze epileptycznym
41
Q

objawy z OUN zatrucia inhibitorami AChE

A
  • wzmożenie pobudliwości nerwowej
  • uczucie lęku (niepokoju), majaczenie
  • niestałość emocjonalna
  • koszmary senne
  • apatia
  • zawroty i bóle głowy
  • zniesienie wrażliwości na ból
  • zaburzenia świadomości (śpiączka)
42
Q

śmiertelność w zatruciach inhibitorami AChE

A

10% - 15%

43
Q

leczenie zatrucia inhibitorami AChE

A

ATROPINA - znosi muskarynowe objawy zatrucia

SIARCZAN ATROPINY - dożylnie, domięśniowo lub podskórnie do czasu atropinizacji /rozszerzenie źrenic, suchość skóry, ustąpienie wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych, przyspieszenie akcji serca/

REKAKTYWATORY AChE - “oksymy”: PRALIDOKSYM, OBIDOKSYM
- reaktywują zablokowany enzym tylko we wczesnym okresie zatrucia, tylko przy zatruciu związkami fosfoorganicznymi /nie KARBAMINIANAMI!/

44
Q

leki cholinolityczne

A
  • antagoniści muskarynowi
  • parasympatykolityki
  • wybiórczo blokują aktywność układu przywspółczulnego
45
Q

główne efekty działania antagonistów muskarynowych

A
  • hamowanie wydzielania gruczołów
  • suchość w jamie ustnej
  • tachykardia
  • rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji
  • rozkurcz mm gładkich /jelit, oskrzeli, przewodów żółciowych, pęcherza moczowego/
  • hamowanie wydzielania soku żołądkowego
  • efekty ośrodkowe OUN: pobudzające po ATROPINIE, hamujące z niepamięcią po HIOSCYNIE - działanie przeciwwymiotne i przeciwparkinsonowskie
46
Q

wskazania dla antagonistów muskarynowych

A
  • skurcze mm gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych dające często dolegliwości bólowe (kolki)
  • zaburzenie rytmu serca z bradykardiami
  • wyłączenie odruchów z nerwu błędnego, zmniejszenie wydzielania śluzu w DO w trakcie znieczulenia ogólnego
  • rozszerzenie źrenicy /mydrasis/ przed badaniem dna oka, w zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego
  • astma oskrzelowa, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli
  • choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy / leki selektywne dla rec. M1/
  • choroba lub zespół Parkinsona
  • zatrucie inhibitorami AChE
47
Q

przeciwskazania dla antagonistów muskarynowych

A
  • jaskra
  • przerost gruczołu krokowego
  • niedrożność dróg moczowych
  • niedrożność przewodu pokarmowego
  • ostrożnie w chorobie niedokrwiennej serca
48
Q

działania niepożądane antagonistów muskarynowych

A
  • zatrzymanie moczu
  • zaparcia
  • rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt
  • podwyższenie ciśnienia śródgałkowego
  • suchość w jamie sutnej
  • zmniejszenie wydzielania potu
49
Q

roślina zawierająca ATROPINĘ

A

wilcza jagoda “Atropa belladonna” z rodziny psiankowatych

50
Q

roślina zawierająca HIOSCYNĘ

A

bieluń dziędzierzawa “Datura stramonium” z rodziny psiankowatych

51
Q

ATROPINA

działanie

A
  • nieselektywny antagonista rec. M
  • dobrze się wchłania po podaniu doustnym
  • pobudza OUN
  • uwalnia bezpośrednio histaminę z mastocytów /obok TUBOKURARYNY i MORFINY/
52
Q

ATROPINA

wskazanie

A
  • premedykacja anestezjologiczna
  • zatrucie inhibitorami AChE
  • bradykardia
  • stany skurczowe dróg moczowych i żółciowych
  • zwiększona perystaltyka jelit
  • dawniej w astmie oskrzelowej, ale powodowała mukostazę
53
Q

HIOSCYNA
/SKOPOLAMINA/
działanie

A
  • właściwości podobne do ATROPINY

- działa depresyjnie na OUN

54
Q

HIOSCYNA

wskazania

A

ANALOGICZNE JAK W PRZYPADKU ATROPINY

  • premedykacja anestezjologiczna
  • zatrucie inhibitorami AChE
  • bradykardia
  • stany skurczowe dróg moczowych i żółciowych
  • zwiększona perystaltyka jelit
  • zapobieganie chorobie lokomocyjnej i jej leczenie

OBECNIE ZASTĘPOWANA PREPARATAMI O WIĘKSZYM BEZPIECZEŃSTWIE

55
Q

BUTYLOBROMEK HIOSCYNY

budowa

A
  • pochodna skopolaminy

- nie przechodzi przez BBB

56
Q

BUTYLOBROMEK HIOSCYNY

wskazania

A
  • w stanach skurczowych narządów trawiennych /kolki/

- w przygotowaniu do badań diagnostycznych

57
Q

TROPIKAMID

wskazania

A
  • w celu rozszerzenia źrenicy /mydrasis/ przy badaniu dna oka
  • porażenie mięśni rzęskowych, co skutkuje niemożnością akomodacji oka /cykloplegia/

jak CYKLOPENTOLAT, ale działa krócej

58
Q

CYKLOPENTOLAT

A
  • w celu rozszerzenia źrenicy /mydrasis/ przy badaniu dna oka
  • porażenie mięśni rzęskowych, co skutkuje niemożnością akomodacji oka /cykloplegia/

jak TROPIKAMID, ale działa dłużej

59
Q

IPRATROPIUM

budowa

A
  • czwartorzędowa pochodna amoniowa

- słabo wchłania się przez błony biologiczne

60
Q

IPRATROPIUM

wskazania

A
  • jako lek wziewny / w postaci inhalacji/ do rozszerzania oskrzeli
  • w POChP i astmie oskrzelowej
  • brak objawów niepożądanych ATROPINY
61
Q

TIOTROPIUM

budowa

A
  • pochodna IPRATROPIUM

IPRATROPIUM - czwartorzędowa pochodna amoniowa

62
Q

TIOTROPIUM

działanie

A
  • działa 10-krotnie silniej niż IPRATROPIUM

- oddziałuje silniej na rec. M1 i M3 niż na rec. M2 /przez inną szybkość odłączania się od receptorów/

63
Q

PIRENZEPINA

działanie

A
  • selektywny antagonista rec. M1
64
Q

PIRENZEPINA

wskazania

A
  • w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy
65
Q

BENZATROPINA

A

stosowana w chorobie Parkinsona i w zespołach parkinsonowksich na różnym tle /także polekowych/

66
Q

receptory muskarynowe w oskrzelach

A
  • korzystne hamowanie rec. M1 i M3

- niekorzystne hamowanie rec. M2

67
Q

IPRATROPIUM

działanie

A
  • w POChP /niweluje wzmożone napięcie cholinergiczne/
  • w astmie oskrzelowej /działa na rec. M3 w dużych oskrzelach, później niż b2-agoniści/: często łączone z FENOTEROLEM
  • brak selektywności działania: wpływa głównie na rec. M3, hamuje również autoreceptory M2 -> paradoksalny bronchospazm po inhalacji leku
68
Q

zatrucie ATROPINĄ

A
  • po spożyciu owoców wilczej jagody, nasion lulka czarnego, bielunia dziędzierzawego
  • rozpalony jaki piec: pobudzenie ośrodka termoregulacyjnego
  • ślepy jak nietoperz: rozszerzone źrenice
  • suchy jak pieprz: porażenie wydzielania gruczołów
  • czerwony jak CEGŁA =D : uwolnienie histaminy z mastocytów i rozszerzenie naczyń skórnych
  • niespokojny jak tygrys w klatce: pobudzenie psychomotoryczne OUN /NIE PO HIOSCYNIE!/
69
Q

receptory nikotynowe

A
  • jonotropowe
  • dwa typy
    I neuronalny Nn: w zwojach autonomicznych i w OUN; odpowiedzialny za przewodnictwo zwojowe
    II mięśniowy Nm: w łytce nerwowo - mięśniowej; odpowiedzialny za przewodzenie nerwowo - mięśniowe w mm szkieletowych
70
Q

agoniści rec. Nn

A

NIKOTYNA

71
Q

NIKOTYNA

budowa

A
  • agonista rec. Nn
  • prototyp substancji o działaniu zwojowym
  • alkaloid pirydynowy z liści tytoniu “Nicotiana tabacum”
72
Q

NIKOTYNA

działanie

A

w małych dawkach pobudza, w dużych poraża receptory w zwojach wegetatywnych

73
Q

antagoniści rec. Nm

A

TRIMETAFAN

74
Q

TRIMETAFAN

działanie

A
  • lek dożylny
  • obniża CTK
  • gwałtowne, silne działanie
  • szybko rozwija się tolerancja na lek
75
Q

TRIMETAFAN

wskazania

A
  • do niedawna stosowany w stanach nagłych /przełom nadciśnieniowy, nadciśnienie złośliwe/
  • w zabiegach chirurgicznych
76
Q

TRIMETAFAN

działania niepożądane

A
  • związane z zahamowaniem układu przywspółczulnego
  • suchość w jamie ustnej
  • zablokowanie wydzielania soku żołądkowego
  • rozszerzenie źrenic
  • zaburzenia akomodacji
  • hipotonia ortostatyczna
77
Q

agoniści muskarynowi

A 
ACETYLOCHOLINA
KARBACHOL
BETANECHOL
METACHOLINA
MUSKARYNA
PILOKARPINA
78
Q

inhibitory AChE

A 
EDROFONIUM
FIZOSTYGMINA
NEOSTYGMINA
PIRYDOSTYGMINA
EKOTIOPAT
DYFLOS 
DONEPEZYL
GALANTAMINA
RYWASTYGMINA
79
Q

antagoniści muskarynowi

A 
ATROPINA
HIOSCYNA /SKOPOLAMINA/
BUTYLOBROMEK HIOSCYNY
TROPIKAMID
CYKLOPENTOLAT
IPRATROPIUM
TIOTROPIUM
PIRENZEPINA
BENZATROPINA

Farmakologia Kejti&Kociczka (16 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions