autakoidy peptydowe Flashcards
Bradykinina (powstawanie/rozkład/działanie)
- kalikreina (proteaza Ser w pocie, ślinie, wydzielinie gruczołów) –> kininogen (a2-globulina)
- rozkładana przez kininazę II (=ACE)
- (+) odp zapalna
- (+) bólowe zakończeń nn
Receptor B1
- konstytutywnie w mięśniówce naczyń gładkich
- de novo w tkankach objętych zapaleniem
- ↑ wCa2+ -> odp zapalna
- ból przewlekły
Receptor B2
Gq/Gi
- konstytutywnie w zdrowych tkankach
- ↑ IP3 i DAG
- ↑ PGI2
- ↑ t-Pa (tkankowy aktywator plazminogenu)
- śródbłonek -> (+) eNOS -> ↑ NO
= ↑ działanie hipotensyjne blokerów ACE
= działanie protekcyjne dla śródbłonka
- ból ostry
Aprotynina
inh proteaz Ser (↓ bradykininy)
- (-) plazmina -> ↓ fibrynolizy
- (-) kalikreina
- krwawienia pooperacyjne
- WYCOFANA (za duża śmiertelność)
Ikatibant
- anty-B2
- leczenie ostrych napadów w dziedziczonym obrzęku Quinckego (obrzęk naczynioruhowy)
AT1 - działanie (5+2+1+1)
- receptor klasyczny dla ATII
1) skurcz naczyń
2) ↑ aldosteron
3) ↑ ADH
4) ↓ reniny
5) ↑ pragnienia
6) remodeling serca (czynnik wzrostu)
7) arytmogennie
AT2 - działanie
- w życiu płodowym
- ↓ ilość
- ↓ CTK
- efekt natriuretyczny
- efekt antyproliferacyjny
Blokery AT1 (jakie + zastosowania)
S(p)ARTANY
(uwaga - S(w)ETRONY to anty-5HT-3 = leki przeciwwymiotne)
- cerebroprotekcja (!)
- leczenie zespołu metabolicznego
- ↓ dylatacji aorty w zespole Marfana
- zastosowanie takie jak inh ACE, czyli
1) ↑ CTK
2) Przewlekła niewydolność krążenia (bo wtedy ↑ katecholaminemii-> ↑↑ AT II)
3) Zawał serca (↓ remodelingu)
4) Nefropatia cukrzycowa
5) Stabilna choroba wieńcowa (stabilizacja blaszki miażdżycowej)
Wydzielanie reniny - czynniki
1) ↓ CTK
2) ↓ Na+ we krwi
3) (+) receptorów β aparatu przykłębuszkowego
Inh. ACE - bezpośrednie (3)
1) Alacepryl
2) Kaptopryl
3) Moweltypryl
Inh. ACE - prodrugs
- najczęściej stosowane
1) Ramipryl
2) Trandolapryl
3) Benazepryl
4) Enalapryl
5) Chinapryl
6) Perindopryl
7) Fosinopryl
8) Cilazapryl
Inh. ACE - osoczowe
przy ↑ CTK, niedoczynności serca
1) Kaptopryl
2) Enalapryl
3) Benazepryl
4) Cylazapryl
Inh. ACE - tkankowe
1) Ramipryl
2) Chinapryl
3) Trandolapryl
4) Peryndopryl
5) Fozynopryl
Wskazania dla inh ACE - 5
1) ↑ CTK
2) Przewlekła niewydolność krążenia (bo wtedy ↑ katecholaminemii-> ↑↑ AT II)
3) Zawał serca (↓ remodelingu)
4) Nefropatia cukrzycowa
5) Stabilna choroba wieńcowa (stabilizacja blaszki miażdżycowej)
Działanie plejotropowe inh ACE
- ↑ stężenia bradykininy –> ↑ NO (bo ↓ rozkład bradykininy)
