II-4 Flashcards

LEKI WPŁYWAJĄCE NA PRZEKAŹNICTWO ADRENERGICZNE

1
Q

Czego pochodną są aminy katecholowe?

A

Beta-fenyloetyloaminy- rodnik fenylowy jest podstawiony w pozycji 3. i 4. grupami hydroksylowymi –> UKŁAD KATECHOLU

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Biogenne aminy katecholowe

A

Adrenalina (epinefryna)
Noradrenalina (norepinefryna)
Dopamina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Gdzie zachodzi synteza amin katecholowych?

A

Neurony adrenergiczne

Komórki chromochłonne rdzenia nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Enzym: Tyrozyna –> DOPA

A

Hydroksylaza tyrozyny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Enzym: DOPA –> Dopamina

A

Dekarboksylaza DOPA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Enzym: Dopamina –> Noradrenalina

A

Beta-hydroksylaza dopaminy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Enzym: Noradrenalina –> Adrenalina

A

N-metylotransferaza fenyloetanoloamin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Inhibitor przekształcenia DOPA w dopaminę

A

KARBIDOPA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Gdzie zachodzi metylacja noradrenaliny?

A

W komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Receptory adrenergiczne

A

Alfa1, alfa2

Beta1, Beta2, Beta3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Receptory alfa1

A

Białko Gq
Skurcz mm. gładkich z wyjątkiem przewodu pokarmowego

Selektywny agonista: np. FENYLEFRYNA
Selektywny antagonista: np. PRAZOSYNA (TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Receptory alfa2

A

Białko Gi
Hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (receptory presynaptyczne), obniżenie ciśnienia krwi (CSN), agregacja płytek

Selektywny agonista: np. KLONIDYNA
Selektywny antagonista: JOHIMBINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Podtypy receptorów alfa2

A

ALFA2A
CSN: kor, struktury odpowiadające za czuwanie
Działanie uspokajające, nasenne
Selektywny agonista: DEKSMEDETOMIDYNA, MIWAZEROL
Selektywny antagonista: ATIPAMEZOL

ALFA2B
CSN: pień mózgu, struktury odpowiedzialne za regulację odśrodkowej impulsacji sympatycznej i napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych
Hamowanie impulsacji sympatycznej, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
Selektywny agonista: KLONIDYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Receptory beta1

A

Białko Gs
Dodatni efekt chronotropowy i inotropowy, uwalnianie reniny

Selektywny agonista: np. DOBUTAMINA
Selektywny antagonista: np. ATENOLOL (METOPROLOL, ACEBUTOLOL)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Receptory beta2

A

Białko Gs
Przez PKA: rozkurcz mm. gładkich, rozszerzenie oskrzeli, naczyń, rozkurcz mm. trzewnych
Glikogenoliza w wątrobie

Selektywny agonista: p. SALBUTAMOL (SALMETEROL)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Receptory beta3

A

Białko Gs
Lipoliza w tkance tłuszczowej
*w sercu, śródbłonku naczyn (wazodylatacja powodowana przez tlenek azotu w odpowiedzi na NEBIWOLOL- beta-bloker III generacji)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

ADRENALINA

A

Amina katecholowa
Akcja reanimacyjna, wstrząs anafilaktyczny, leki znieczulenia miejscowego
Skurcz naczyń
Działa w równym stopniu na receptory alfa i beta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

NORADRENALINA

A

Amina katecholowa
Niewydolność serca z zaawansowaną hipotonią, wstrząs septyczny
Zwolnienie czynności serca w odruchu wzrostu ciśnienia tętniczego krwi (skurcz naczyń)
Działa głównie na receptory alfa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

DOPAMINA

A

Amina katecholowa

(0,5-5 ug/kg mc./min) Rozkurcza naczynia nerkowe, zwiększa diurezę- receptory dopaminergiczne
-Ostra niewydolność nerek, stany zagrożenia rozwojem niewydolności nerek

(5-10 ug/kg mc./min) Stymulacja receptorów beta1 w sercu
-Lek o działaniu inotropowo dodatnim w ostrej niewydolności serca, ciężkim zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca, wstrząsie septycznym

(>10 ug/kg mc./min) Aktywacja głównie receptorów alfa1, uogólniony skurcz naczyń krwionośnych

+Rola w OUN i przewodzie pokarmowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory alfa- nazwy

A
FENYLEFRYNA
NAFAZOLINA
KSYLOMETAZOLINA
TETRYZOLINA
MIDODRYNA
DROKSYDOPA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

FENYLEFRYNA

A

Selektywny agonista receptorów alfa1
Postać pozajelitowa: lek ułatwiający utrzymanie prawidłowego ciśnienia podczas znieczulenia przewodowego, ogólnego,
środek wspomagający w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia tętniczego

Postać doustna: składnik preparatów złożonych (najczęściej w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi, przeciwbólowymi)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

FENYLEFRYNA- działania niepożądane

A
Lęk, niepokój, nerwowość
Osłabienie, bladość powłok
Zaburzenia oddychania
Zaburzenia oddawania moczu
Bezsenność, omamy, drgawki
Zaburzenia widzenia- porażenie akomodacji, rozszerzenie źrenicy
Odruchowa bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

NAFAZOLINA I KSYLOMETAZOLINA

A

Agonista receptorów alfa
Miejscowo w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa na tle stanów zapalnych i alergicznych
Krople do oczu: ostre zapalenie spojówek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

TETRYZOLINA

A

Agonista receptorów alfa
Nieżyt nosa, zapalenie zatok
Leczenie objawowe prostego, nieinfekcyjnego zapalenia spojówek wywołanego czynnikami fizycznymi lub alergią

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

TETRYZOLINA- działania niepożądane

A

Przekrwienie błony śluzowej, nawrót objawów chorobowych

Rozwój zespołu suchego oka, niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

MIDODRYNA

A

Agonista receptorów alfa

Samoistna hipotonia ortostatyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

MIDODRYNA- działania niepożądane

A

Wysokie ciśnienie tętnicze krwi w pozycji leżącej lub siedzącej
Parestezje
Świąd (głównie skóry głowy)
Dreszcze
Gęsia skórka
Zaburzenie oddawania moczu (parcie, zatrzymanie, częstomocz)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

DROKSYDOPA

A

Agonista receptorów alfa
Neurogenna hipotonia ortostatyczna (np. w chorobie Parkinsona)
Przy udziale dekarboksylazy DOPA zamieniana na noradrenalinę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory beta- nazwy

A

IZOPRENALINA
ORCYPRENALINA
DOBUTAMINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

IZOPRENALINA

A

Agonista receptorów beta

W przeszłości stosowana w zaburzeniach rytmu serca (bloki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

ORCYPRENALINA

A

Agonista receptorów beta

Przejściowe zaburzenia przewodnictwa w sercu, niewymagające elektroterapii ani rozrusznika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

DOBUTAMINA

A

Selektywny agonista receptorów beta1
Wstrząs kardiogenny
Przewlekła niewydolność serca z małą pojemnością minutową
Diagnostyka kardiologiczna choroby niedokrwiennej serca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Leki sympatykomimetyczne pobudzające głównie receptory beta2- nazwy

A
SALBUTAMOL
FENOTEROL
TERBUTALINA
SALMETEROL
FORMOTEROL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

SALBUTAMOL, FENOTEROL

A

Beta2 sympatykomimetyk
Astma oskrzelowa, POChP
Hamowanie skurczów macicy- zagrażające poronienie, przedwczesna akcja porodowa
Krótko działające

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

TERBUTALINA

A

Beta2-sympatykomimetyk
~Astma oskrzelowa, POChP
Krótko działający

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

SALMETEROL

A
Beta2 sympatykomimetyk
~Astma oskrzelowa, POChP
Przeciwzapalny
Długo działający
Aktywność po 10-20 minutach
37
Q

FORMOTEROL

A

Beta2- sympatykomimetyk
Jak salmeterol
Aktywność po 1-3 minutach

38
Q

Leki pobudzające receptory dopaminergiczne- nazwy

A

FENOLDOPAM

39
Q

FENOLDOPAM

A

Agonista receptorów D1
Słaby antagonista receptorów alfa2
Szybko działający
Rozkurczanie naczyń, obniżenie ciśnienia tętniczego
Wlew dożylny
Ciężkie nadciśnienie tętnicze pierwotne lub wtórne, w tym fazy złośliwej
Wyłącznie w warunkach szpitalnych (do 48h)

40
Q

Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym- nazwy

A

EFEDRYNA

PSEUDOEFEDRYNA

41
Q

Na czym polega działanie leków o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym?

A

Uwalnianie noradrenaliny z pęcherzyków synaptycznych współczulnych zakończeń nerwowych
Hamowanie zwrotnego wchlaniania noradrenaliny

42
Q

EFEDRYNA

A

Pośrednie działanie sympatykomimetyczne
Zwęża naczynia krwionośne w przebiegu spadków ciśnienia tętniczego krwi w czasie znieczulenia
Silnie pobudza OUN

43
Q

PSEUDOEFEDRYNA

A

Pośrednie działanie sympatykomimetyczne
Izomer D EFEDRYNY, pozbawiony działania ośrodkowego
Obwodowo- jak ADRENALINA, ośrodkowo- słabiej niż AMFETAMINA
Obkurczanie naczyń w śluzówce- nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie GDO

44
Q

Leki blokujące wychwyt amin katecholowych

A

Inhibitor wychwytu I- KOKAINA, trójcykliczne leki przeciwdepresyjna
Inhibitor wychwytu II- GLIKOKORTYKOSTEROIDY

45
Q

Rodzaje wychwytu amin katecholowych

A

WYCHWYT I- neuronalny, zakończenia presynaptyczne neuronów, silniej pobierana noradrenalina

WYCHWYT II- tkankowy, mm. gładkie, serce, śródbłonek, silniej pobierana adrenalina

46
Q

Metaboliczna degradacja katecholamin- enzymy

A

Monoaminooksydaza (MAO)

Katecholo-O-metylotransferaza (COMT)

47
Q

MAO

A

Mitochondria
Zaburzenie: choroby afektywne, zaburzenie ciśnienia

MAO-A- tkanka nerwowa, degradacja serotoniny, noradrenaliny, dopaminy

MAO-B- tkanki pozanerwowe, degrdacja dopaminy, serotoniny, noradrenaliny

48
Q

COMT

A

Cytozol

Degradacja dopaminy, adrenaliny, noradrenaliny

49
Q

Końcowy metabolizm katecholamin to?

A

Kwas wanilinomigdałowy (VMA)

50
Q

Kiedy VMA jest podwyższone?

A

U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy

51
Q

Leki alfa-adrenolityczne- nazwy

A
Alkaloidy sporyszu:
ERGOTAMINA
DIHYDROERGOTAMINA
DIHYDROERGOKRYPTYNA
DIHYDROERGOTOKSYNA

Inne:
FENOKSYBENZAMINA
FENTOLAMINA

52
Q

Właściwości alkaloidów sporyszu

A

Częściowi agoniści i częściowi antgoniści receptorów alfa-adrenergicznych, dopaminergicznych, serotoninowych

53
Q

ERGOTAMINA

A

Alkaloid sporyszu
Napady migreny
Położnictwo po wydaleniu łożyska
Krwawienia połogowe

54
Q

DIHYDROERGOTAMINA

A

Alkaloid sporyszu
Napady migreny
Hipotonia ortostatyczna

55
Q

DIHYDROERGOKRYPTYNA

A

Alkaloid sporyszu

Profilaktyka migreny

56
Q

DIHYDROERGOTOKSYNA

A

Mieszanina DIHYDROERGOTAMINY, DIHYDROERGOKRYSTYNY, DIHYDROERGOKRYPTYNY
Zaburzenia sprawności funkcji mozgowych w podeszłym wieku

57
Q

FENOKSYBENZAMINA

A

Nieselektywny alfa-adrenolityk
Alkilująca pochodna beta-chloroetyloaminy
Nieselektywna nieodwracalna blokada receptorów alfa-adrenergicznych
Długie działanie

Przełomy nadciśnieniowe (szczególnie przy guzie chromochłonnym rdzenia nadnerczy)
Okołooperacyjna kontrola ciśnienia przy chirurgicznym leczeniu tego guza
Zaburzenia oddawania moczu (przy wzmożonym napięciu zwieracza cewki- nadmierna stymulacja receptorów alfa)

58
Q

FENTOLAMINA

A

Nieselektywny alfa-adrenolityk
Krótko działający
Zapobiegawczo i leczniczo w przebiegu guza chromochłonnego rdzenia nadnerczy w okresie okołooperacyjnym

59
Q

Selektynwi antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych- nazwy

A
PRAZOSYNA
TERAZOSYNA
DOKSAZOSYNA
BUNAZOSYNA
URAPIDYL
TAMSULOZYNA
ALFUZOSYNA
60
Q

PRAZOSYNA

A

Antagonista receptorow alfa1-adrenergicznych
Krótko działający
Nadciśnienie tętnicze w monoterapii i z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi
Choroba Raynauda
Zaburzenie oddawania moczu- łagodny przerost prostaty
Nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania noradrenaliny –> nie wywołuje tachykardii

61
Q

PRAZOSYNA- działania niepożądane

A

Pierwsza dawka- hipotonia ortostatyczna

62
Q

TERAZOSYNA, BUNAZOSYNA, DOKSAZOSYNA

A

Antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych
Wskazania jak prazosyna
Dłuższe działanie

63
Q

URAPIDYL

A

Antagonista receptorów alfa1-adrenergicznych
Dodatkowe ośrodkowe działanie obniżające ciśnienie krwi- pobudzenie receptorow serotoninowych w ośrodku naczynioruchowym mózgu
Stany nagłe związane z nadciśnieniem tętniczym

64
Q

TAMSULOZYNA, ALFUZOSYNA

A

Antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych

Łagodny przerost gruczołu krokowego (działanie na zwieracz pęcherza moczowego i jego rozluźnienie)

65
Q

Leki sympatykolityczne- nazwy

A
GUANETYDYNA
REZERPINA
KLONIDYNA
GUANFACYNA
METYLDOPA
66
Q

GUANETYDYNA

A

Lek sympatykolityczny
Blokuje uwalnienie noradrenaliny z tzw. płytkich magazynów neuronalnych
Bardzo rzadko w nadciśnieniu tętniczym
Odruchowa dystrofia współczulna

67
Q

REZERPINA

A
Lek sympatykolityczny
Alkaloid roślinny
Wiąże się trwale z pęcherzykami magazynującymi aminy katecholowe w neuronach- blokuje zdolność przechowywania dopaminy i noradrenaliny
Niepożądany objaw- depresja
Bardzo rzadko w nadciśnieniu tętniczym
68
Q

KLONIDYNA

A

Lek sympatykolityczny
Selektywnie pobudza receptory alfa2-adrenergiczne na neuronach strefy presyjnej w rdzeniu przedłużonym
Hamuje odśrodkową impulsację sympatyczną i zmniejsza napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych
Obniża ciśnienie tętnicze krwi
Pobudza presynaptyczne receptory alfa2- hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń współczulnych
Nadciśnienie tętnicze

69
Q

Co może powodować odstawienie KLONIDYNY?

A

Zespół odstawienny: bóle głowy, uczucie lęku, drżenie, bóle brzucha, pocenie się, tachykardia
18-36h po odstawieniu

70
Q

GUANFACYNA

A

Lek sympatykolityczny
Podobny do KLONIDYNY
Nadciśnienie tętnicze

71
Q

METYLDOPA

A

Lek sympatykolityczny
Prolek przekształcany w alfa-metylonoradrenalinę
Ośrodkowe działanie przeciwnadciśnieniowe
Pobudza ośrodkowe receptory alfa2 presynaptyczne- spadek aktywności neuronów adrenergicznych
Nadciśnienie tętnicze (zwłaszcza w ciąży)
Może pwoodować anemię hemolityczną

72
Q

Leki beta-adrenolityczne- trzy generacje

A

I- nieselektywne- PROPRANOLOL, NADOLOL, SOTALOL, BUPRANOLOL, METYPRANOLOL, PENBUTOLOL, TYMOLOL

II- kardioselektywne- ACEBUTOLOL, ATENOLOL, BETAKSOLOL, BISOPROLOL, TALINOLOL, CELIPROLOL, METOPROLOL, NEBIWOLOL, ESMOLOL

III- wielofunkcyjne (hybrydowe) lub wazodylatacyjne

73
Q

Beta-blokery najbardziej kardioselektywne

A

BISOPROLOL
BETAKSOLOL
NEBIWOLOL

74
Q

LABETALOL, BUCINDOLOL, KARWEDYLOL

A

Beta1-antagoniści i alfa1-antagoniści

75
Q

CELIPROLOL

A

Beta1-antagonista i beta2-agonista

76
Q

NEBIWOLOL

A

Działanie anczyniorozszerzające

Mechanizm aktywacji szlaku przemian alfa-arginina/tlenek azotu (NO) w śródbłonku

77
Q

Beta-blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA)

A
LABETALOL
OKSPRENOLOL
ACEBUTOLOL
ALPRENOLOL
PINDOLOL
CELIPROLOL
78
Q

Beta-blokery z ISA- właściwości

A

Zmniejszają efekt bradykardii

Ujemne działanie inotropowe przy znacznie slabszym efekcie ujemnym chronotropowym

79
Q

Efekt beta-blokerów na cholesterol

A

Wzrost VLDL
Spadek HDL
LDL bez zmian

80
Q

Działanie beta-blokerów na serce

A

Chronotropowo, inotropowo, batmotropomo, dromotropowo ujemnie

81
Q

Beta-blokery- wskazania

A
  1. Choroba niedokrwienna serca (nie w postaci dławicy Prinzmetala)
  2. Nadkomorowe zaburzenia rytmu
  3. Niewydolność serca (ale nie ciężka, niewyrównana)
  4. Nadciśnienie tętnicze
  5. Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy
  6. Wady wrodzone serca ze zwężeniem drogi odpływu komory prawej
  7. Kardiomiopatia przerostowa
  8. Zespół wypadania płatków zastawki przedsionkowo-komorowej lewej
  9. Wrodzony zespół długiego QT
  10. Zespół Marfana
  11. Omdlenia odruchowe
  12. Jaskra
  13. Nadczynność tarczycy
  14. Profilaktyka migrenowych bólów głowy
82
Q

Jaki efekt mają beta-adrenolityki w chorobie niedokrwiennej serca?

A

Ekonomizacja zużycia tlenu

Zmniejszają zapotrzebowanie na krew

83
Q

Co stosujemy zamiast beta-blokerów w dławicy Prinzmetala?

A

Blokery kanału wapniowego

84
Q

Którą klasę leków antyarytmicznych tworzą beta-blokery?

A

II (SOTALOL- III)

85
Q

Beta-blokery- przeciwwskazania

A
  1. Objawowa bradykardia
  2. Objawowa hipotonia
  3. Blok AV II, III stopnia
  4. Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego
  5. Ciężka niewyrównana niewydolność
  6. Astma
86
Q

Beta-blokery- co nie stanowi przeciwwskazań

A

POChP
Cukrzyca
Depresja
Choroba tętnic obwodowych

87
Q

Beta-blokery- działania niepożądane

A
  1. Bradykardia, blok AV
  2. Skurcz tętnic obwodowych i upośledzenie obwodowej perfuzji tkankowej
  3. Zmęczenie, ból głowy, zaburzenia snu, bezsenność, depresja (!PROPRANOLOL)
88
Q

Beta-blokery z efektem “pierwszego przejścia”

A

Wychwytywanie przez wątrobę i metabolizowanie zanim osiągnie krążenie duże- większa dawka
PROPRANOLOL, KARWEDYLOL, METOPROLOL, LABETALOL, OKSPRENOLOL, ACEBUTOLOL, NEBIWOLOL

89
Q

Jakie szlaki promuje KARWEDYLOL?

A

Zależne od arestyny