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Pharma > Epilepsie Und Serotonin > Flashcards

Epilepsie Und Serotonin Flashcards

1
Q

Therapie epileptischer Anfälle

- Übersicht

A
  • tonisch klinische Anfälle (Grand Mal): valproinsäure, Carbamazepin, Phenytoin, Primidon, Phenobarbital
  • absencen (Petit mal): Valproinsäure, Ethosuximid, Clonazepam
  • myoklonische Anfälle: Valproinsäure, Clonazepam
  • einfach/komplexe fokale Anfälle: Carbamazepin, Lamotrigin, Levetiracetam, Phenytoin, Valproinsäure
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Q

Gabapentin

A
  • strukturell ähnlich zu GABA
  • bindet an alpha2- Delta UE Spannungsabhängiger Ca Kanäle, somit Hemmung der Transmitter Ausschüttung
  • antiepileptische Wirkung besonderen add-on fokale Anfälle
  • analgetische Wirkung (jetzt hauptindikation!): Einsatz bei Post-herpetischer Neuralgie, neuropathischer schmerz (zB PnP)
    —> hier ist 1. Carbamazepin und 2. Gabapentin/Pregabalin , 3. AD die Wahl
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Q

Gabapentin + pregabalin

A
  • Kombi wirkt antiepileptisch, schmerzlindernd, sowie angstlösend und sedierend
  • denn pregabalin: Bei angststörung zugelassen, hemmt glutamat/NA/Substanz P und damit Neuronale Erregbarkeit
  • pregabalin ist sehr teuer
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4
Q

Charakteristika der traditionellen Antiepileptika

A
  • enger therapeutische Bereich durch sättigungskinetik, Enzyminduktion und Interaktionen
  • Allergische Reaktionen: dermatologisch sowie hämatologisch (leukos, Granulos können sinken oder aplastische anämie)
  • sedation
  • ataxie, diplopie
  • Vorteil: viele Kenntnisse
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5
Q

Neue Antiepileptika

A
  • lamotrigin (verträglich)
  • levetirazetam (vertraglich)
  • Gabapentin
  • topiramat
  • felbamat (uaws!)

—> Verträglichkeit gering besser, große therapeutische Breite, Zulassung als Mono/Zusatztherapie

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6
Q

Valproinsäure

A
    1. Wahl bei primär generalisierten Anfällen
  • besser verträglich als topiramat, bessere wirksam als lamotrigin
  • wirkmechanismus: Blockade spannungsabh. na Kanäle, Verstärkung GABAerger Impulse
  • Kinetik: keine feste bez. zw. Konz und Wirkung, HWZ 15h
  • Indikation: alle generalisierten Anfälle (Absenzen, Myoklonische Anfälle, Grand mal)
  • Interaktionen: Metabolismus von Phenytoin steigt
  • UAW: gut verträglich! zT tremor, Verwirrung, Übelkeit, TP, Hepatisch, teratogen!
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7
Q

Carbamazepin

A
  • Anwendung bei fokalen Anfällen, aber jetzt eher lamotrigin und Levetiracetam
  • Wirkung: Na-Blocker
  • Kinetik: langsame Resorption bei oraler gabe, starke enzyminduktion (—> eigener Abbau, antikoagulantien, kontrazeptiva), bei Kombi mit Phenytoin auch eigener Abbau erhöht.
  • Indikation: Fokale Epilepsie, trigeminusneuralgie, Lithium-Alternative bei bipolarer Störung
  • UAW: akut (Blutbild: leukopenie), chronisch (Müdigkeit, ataxie, Wasser retention)
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8
Q

Phenytoin

A
    1. Wahl bei fokalen Anfällen (also bei Unverträglichkeit oder Unwirksamkeit
  • Wirkung: Na-Blocker
  • Kinetik: sättigungskinetik! Hwz 6-60h
  • Indikation: 3. Wahl dauertherapie, alle epilepsieformen außer myoklonien und absenzen
  • Interaktionen (stark!): durch enzyminduktion und Konkurrenz beim Abbau sinkt Wirkung von anderen Pharmaka
  • UAW (stark): gingiva-hyperplasie, hirsutismus, anämie, Allergie, bei Überdosis kardio- und neuro-toxisch
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9
Q

Ethosuximid

A
  • Hemmung t-Typ Ca Kanäle
    1. Wahl bei absenzen und myoklonien (nach Valproinsäure)
  • UAW: Kopfschmerz, Schwindel hämatopoese Störungen
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10
Q

Phenobarbital

A
  • steigert Impuls-Rate GABA-aktivierter Rezeptoren
    1. Wahl bei Grand mal, fokalen Anfällen, nicht absenzen!
  • Intoxikation-Gefahr
  • starke UAW
  • sedativ
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11
Q

Diazepam

A
  • steigert GABA - aktivierte impulsrate
  • bei Status epilepticus
  • keine orale dauertherapie wegen toleranzentwicklung!
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12
Q

Lamotrigin

A
  • neues Antiepileptikum
  • gut verträglich
  • monotherapie von Fokalen Anfällen
  • Na-Blocker
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13
Q

Gabapentin

A
  • neues Antiepileptikum
  • oft neuropathischer schmerz
  • Hemmung präsynaptischer Ca Kanäle
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14
Q

Levetiracetam

A
  • neues Antiepileptikum
  • zusatztherapeutikum oft
  • monotherapie von fokalen Anfällen
  • bindet an synaptisches Vesikelprotein
    —> stimulatorische Neueotransmitter sinken
  • meist verordnet!
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15
Q

Topiramat

A
  • neues Antiepileptikum
  • zusatztherapeutikum zur Migräne Prophylaxe
  • blockiert AMPA-Rez
  • UAW: Verträglichkeit schlecht, psychisch, Gewicht sinkt, SS-Risiko
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16
Q

Felbamat

A
  • neues Antiepileptikum
  • viele UAW !
  • blockiert Glycin Bindestelle am NMDA
17
Q

Prinzip der therapie

- Mono/Kombi

A

symptomatische Therapie: Ziel der anfallsfreiheit (beginn erst nach >2 Anfällen, wird in 70% erreicht)

monotherapie:
- primär generalisiert: Valproat
- fokal: Lamotrigin, Levetiracetam
—> Dosissteigerung bis zum Ziel

kombitherapie:

  • wenn Mono nicht reicht (20%)
  • unterschiedliche Angriffsorte wählen
18
Q

Prinzip der Therpaie

- Status epilepticus

A

Status epilepticus

  • anfallsgeschehen >5min ohne Eingriff
  • meist generalisiert tonisch-klonisch
  • Gefahr durch Atemstillstand, Azidose, Neuronenverlust
  • häufigste Ursache: Drogenentzug, zentrale Infketionen, Hyponatriämie, Hypoglykämie

—> Therapie: Diazepam oder Clonazepam i v

19
Q 
Serotonin
- chemisch
- vorkommen
- FKt
-
A
  • chemisch 5-Hydroxytryptamin
  • vorkommen: thrombos (Nehmen 5-HT bei der Darmpassage auf), Darm, ZNS
  • Neurotransmitter und Hormon
  • überall involviert , für wenig selbst verantwortlich
  • oft Kotransmitter mit SS, SubP, VIP
  • > vasokonstriktorisch
20
Q

Serotonin Hauptwirkungen

A
  • GIT: Motilität, Flüssigkeitssekretion, Nausea, Erbrechen
  • Gefäße: Konstriktion an großen, Dilatation an kleinen
  • Thrombos: aggregation
  • ZNS: Stimulation/Inhibition, Impulskontrolle

—> viele Pharma-Angriffspunkte

21
Q

Serotonin-Rezeptoren

A
  • alle bis auf 5-HT3 (ionenkanal): GPCR

- 14 verschiedene Rezeptoren

22
Q

Buspiron

A
  • anxiolytikum
  • hemmt als Serotonin-Rez Agonist über 5-HT1A die eigene Serotonin-Freisetzung durch hemmenden autorezeptor
  • wirkeintritt nach wochen —> nicht bei panikattacken
  • UAW: keine sedierung, keine koordinationsstörung, keine Abhängigkeit, aber Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen
23
Q

MIGRÄNE und triptane

A
  • bei Migräne pathophysiologisch Gefäße, Hirn, sens nerven involviert
  • schmerz , Übelkeit und Erbrechen durch trigemino-vaskuläres System
  • Triptane-Wirkung:
    —> Kontraktion von Blutgefäßen durch 5-HT1B
    —> Hemmung der Freisetzung von Neuropeptiden durch 5-HT1D
24
Q

Sumatriptan
Rizatriptan
Zolmitriptan
Naratriptan

A
  • Wirkung: selektive 5-HT1D/B - Agonisten -> Kontraktion meningealer BG und Hemmung der Peptid-Freisetzung —> damit unterbrechen der Trigeminalen Schmerztransmission
  • Indikation: akut Mittel-schwere Migräne Attacke (bei leichten NSAR)
  • UAW: Kontraktion in Koronarien , daher KI bei KHK, Müdigkeit, Schwindel, Schwäche
  • Kinetik: v a Sumatriptan verordnet da schneller 10min wirkeintritt wenn s.c., p.o. Länger
25
Q

Therapie von Übelkeit / Erbrechen

A
  • metoclopramid 10mg p o
    Oder
  • Domperidon 10mg p o

—> bei Migräne also Übelkeit-Erbrechen und Kopfschmerz parallel behandeln!

26
Q

Migräne-Prophylaxe

A
  • Beta Blocker: Metoprolol
  • Ca Blocker: Flunarizin
  • antikonvulsiva: Valproinsäure
  • AMPA-R-Antag.: Topiramat
27
Q

Ursachen Serotonin syndrom

A
  • verstärkte Synthese: Tryptophan
  • erhöhte Freisetzung : Amphetamin, kokain
  • verm. Abbau: MAO-H
  • Hemmung der Wiederaufnahme: AD, SSRI, SNRI, Opioide
  • rezeptor Agonisten: Sumatriptan, LSD, Lithium
  • Dopaminagonisten
28
Q

Serotonin-Syndrom- Symptomatik

A
  • verhalten: Verwirrtheit
  • neuromuskulär: myoklonus, tremor
  • autonom: Fieber
29
Q

Tropisetron, Odansetron

A
  • 5-HT3-Antagonisten, daher Antiemetika
  • Indikation: strahlen und zytostatika ind Erbrechen
  • verhindert vor allem frühes Erbrechen
  • Freisetzung von Serotonin aus Darmzelleb sinkt
  • UAW: Kopfschmerz, Obstipation
30
Q

Clozapin
Olanzapin
Risperidon

A
  • Antagonisten am 5-HT2A als atypische NL (5HT>D)
  • besser gegen Minus-Symptomatik der Schizophrenie
  • weniger EPS, da sie den hemmenden Einfluss des Serotonins auf Dopamin hemmen, also Enthemmen
  • UAW: starke Gewichtszunahme

Pharma (26 decks)

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