Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

K3 - GEN & PU > Fall 9 - tre patienter på kk > Flashcards

Fall 9 - tre patienter på kk Flashcards

Farmakokinetik

1
Q

Ge exempel på olika distributionssätt

A
  • Per oralt - vid munnen för nedsväljning
  • Buccalt - i kinden för absorption
  • Sublingualt - under tungan
  • Nasalt
  • Rektalt - i ändtarmen
  • Injektioner (ex IV, IA, subkutant, epiduralt)
  • Lokalbedövning
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Vad skiljer enteralt och parenteralt?

A

Enteralt är upptag i hela kroppen genom tarmen (dvs per oralt eller per rektalt som distributionssätt)

Parenteralt är upptag i hela kropen på annat sätt än tarmen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Vad är galenik?

A

Galenik är vetenskapsområde som sysslar med överföring av läkemedelssubstanser till lämplig läkemedelsform, ex tabletter, kapslar etc.

(Apotekarens uppgift)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Vad är farmakokinetik?

A

Farmakokinetik är vad kroppen gör med LM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Vilka delar kan farmakokinetiken delas in i?

A

A - absorption

B - distribution

M - metabolism

E - eliminering

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Var sker nästan alltid absorptionen av LM? Vad påverkas denna absorption av?

A

Tunntarmen och påverkas främst av:

  • Magsäckens tämningstid (oftast ca 20 min)
  • Tunntarmens laddning och pH
  • LM löslighet och jonisering
  • Ev. nedbutning av aktiv substans i lumen elr vägg
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

På vilket sätt kan absorptionen ske?

A
  • PASSIV DIFFUSION som påverkas främst av jonisering
  • FACILITERAD DIFFUSSION där LM tar hjälp av bärarprotein och konc.gradient
  • AKTIV TRANSPORT mha ATP
  • PINOCYTOS/ENDOCYTOS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hur skiljer diffussionen av vatten- respketive fettlösliga LM?

A

Vattenlösiga åker genom kanaler

Fettlösliga diffunderar genom membran

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Vad kan absorptionen i tunntarmen motverkas av?

A
  • CYP3A4 som ska skydda oss mot toxiska ämnen
    • LM tar sig in i cellen men slängs ut i lumen igen fast nedbruten
  • Transportproteinet P-gp kan välja att pumpa tillbaka xenobiotika till lumen
  • Inbindning med andras substanser i lumen kallas chelatbildning och kommer åka ut med feces
  • Jonisering och pH
    • Måste vara ojoniserad för att kunna tas upp
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vilket blodkärl kommer ta upp LM från tarmen?

A

Tarmen -> v. portae -> leversinusoider

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Vad innebär första passage-metabolism?

A

Första passage metabolism är nedbytningen av aktiv substans innan den kommit in i systemkretsloppet, dvs upptaget genom tarmslemhinnan och transport genom lever

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Vad är biologisk tillgänglighet?

A

Hur mycket av en dos som ges enteralt som hamnar i blodomloppet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vad påverkar biotillgängligheten?

A
  • Absortionsgraden, %
  • Första passagemetabolismen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hur räknas biotillgängligheten ut?

A

BIOTILLGÄNGLIGHET, F = AUC oral dos/AUC IV dos

  • anges i %
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Vad står AUC för? Vad är det viktigt för?

A

AUC står för arean under kurvan

  • Ett mått som beskriver effekten på kroppen och är viktigt att veta när man ska byta adminstartionssätt
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Vad beskriver distributionen?

A

Distribution beskriver relationen mellan totala mängden LM i kroppen och konc. i plasman

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Vad är Vd och hur räknas det ut?

A

Distibutionsvolymen, Vd = mängd i kropp/konc. i plasma (liter)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Var finns mesta delen av LM vid en HÖG Vd?

A

Hög Vd är hög distributionsvolym vilket innebär att mycket LM finns i vävnaden och lite i blodet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Vad händer med Vd i ökad ålder?

A

I ökad ålder kommer andelen fett att öka vilket i sin tur kommer att öka Vd

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Vad beror distributionsvolymen på?

A
  • Proteininbindning (endast den aktiva formen som inte är bunden till protein som kan verka)
  • Membrantransportörer
  • Vävnadsbindning (olika i olika vävnader)
  • Fettlöslighet (kan då diffundera snabbare)
  • Blodflöde (ex. hjärnan har mycket blodflöde)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Vad är xenobiotika?

A

kroppsfrämmande ämnen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Vad är biotransformering?

A

Kemisk modifiering av en exogen substans (xenobiotika) i ett biologiskt system

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Metabolism innebär … av ….

A

Biotransformering

Xenobiotika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Vad är en prodrug?

A

En prodrug är en inaktiv substans där metaboliten är aktiv.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Vad är målet för metaboliseringen?

A

Målet för metaboliseringen är att göra ämnet mindre toxiskt och mer vattenlösligt för utsöndring i urin eller galla

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Vilka är LM-metabolismens 2 faser och vad händer i dom?

A
  1. Fas I-reaktionen vilket är en mindre modifierinng av molekylen, ex. oxidation, reduktion eller hydrolys. Fas I inducerar oftast en angreppspunkt för fas II
  2. Fas II-reaktionen är konjugeringar - addering av stor H20-löslig produkt, ex glukos lller acetyl. Detta ger en vattemlöslig och inaktiv produkt
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Vad är LM-resultatet av fas 1 respektive fas 2 reaktionen?

A

Fas 1 kommer att skapa ett “handtag” för fas 2 reaktionen men kan ge en mer reaktiv och toxisk produkt

Fas 2 kommer att skapa en vattenlöslig och inaktiv produkt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Fas I oxidativa reaktioner sköts av … som finns i …

A

CYP450-enzymer

levercellernas ER

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Vad är gemensamt för CYP?

A

CYP är en stor grupp enzymer som innehåller en hem-grupp -> tar tag i ett syre vilket ger oxidering

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Vad finns det för hydrolytiska Fas I-reaktioner?

A
  • Esteraser, ex karboxyesteraser i levern eller plasmaesteraser i blodet. Kan ge en snabbare men mer ospecifik nedbrytning än CYP
  • Amidaser
  • Peptidaser
  • Proteaser
31
Q

Vad händer kemisk under fas II-reaktionen?

A

Fas II-reaktionen är konjugeringsreaktioner som kopplar ihop en förening kovalent med xenobiotika. Dessa enxymer finns i levercellers cytosol.

Reaktionen kräver en raktiv grupp endera på LM eller enzymet. Under Fas I intorfuceras ofta detta

32
Q

Vilka är dom 3 vanligaste konjugaten under fas II?

A
  1. UDP glukoronid transferas, UGT, som konjugerar en glukosmolekyl till LM
  2. Sulfotranseras, ST, konjugerar en sulfatgrupp
  3. Glutation-S-transferas, GST, konjugerar glutation
33
Q

Var sker eliminiering av LM?

A

Galla eller urin

34
Q

Vad är clearence?

A

Beskrivning på kroppens förmpga att rena per tidsenhet, ml/min.

35
Q

Vad ger en hög koncentration för clearence?

A

Hög konc. - hög clearence

36
Q

Vilka är vanligaste LM hos kvinnor?

A
  • Folsyra
  • Antidepp
  • Thyroideasjukdomar
  • Mot magsår och sömn
37
Q

Vilka är vanligaste Lm hos män?

A
  • Fettsänkande
  • ACE-hämmare
  • Antikoagulatia
  • Prostata-LM
38
Q

Vad är polyfarmaci?

A

Behandling med (onödigt) många LM vilket ökar risken för interaktioner

39
Q

Vad kan vara orsaken till polyfaramci?

A
  • Många sjukdomar
  • Byte av vårdenhet
  • “lättare att sätta in än ut”
  • Behandling av biverkningar
40
Q

Hur många verksamma substanser vs preparat finns i FASS?

A

2000 verksamma substanser

8000 substrat

41
Q

Vad står DDD?

A

Definierad dygnsdos

42
Q

Vilka är dom 3 vanligaste LM idag?

A
  • Folsyra
  • Atorvastatin
  • ASA
43
Q

Vad innebär lag time vid LM-intag?

A

Tid från dosintag till absorption i ventrikel/tarm

44
Q

Vad är absorptionsgrad?

A

Hur mycket av en given dos som passerar över tarmslemhinnan till tarmens blodkärl

45
Q

Vad ger låg proteinbidning för Vd?

A

Låg proteinbindning -> hög distributionsvolym

46
Q

Vilket protein är oftast LM bundet till?

A

Albumin

47
Q

Hur räknas clearence ut?

A

CL = Q * f

  • Q = blodflöde genom elim. organ (l/min)
  • f = den fraktion Lm som elimineras vid en passage
48
Q

Vad är första ordningens-kinetik?

A

Eliminering följer en exponentiell funktion

49
Q

T1/2 är ett mått på…

A

Hur fort LM elimineras

50
Q

Vad beror halveringstiden på?

Hur räknas T1/2 ut?

A
  • Cl, clearence
  • Vd, distributionsvolymen

T1/2 = Vd/Cl

51
Q

Vad är mättnadskinetik?

A

När de enzymsystem som ska metabolisera LM är mättade ökar inte längre eliminering vid en ökad konc. och skiljer därför från första ordningens kinetik

52
Q

Vad är steady state?

A

Jämviktskoncentration, steady state, är den konc. som uppnås genom upprepad dosering då intaget motsvarar elimination per tidsenhet

53
Q

Hur räknas steady state ut?

A

Css = (dos * F) /(Cl * t)

  • F = biotillgänglighet
  • Cl = clearence
  • t = tid
54
Q

Hur fungerar en laddningsdos? Hur vet man hur mycket som ska ges?

A

Laddningsdos sätts in för att snabbare nå steady state

L= Css * Vd

55
Q

Vad är det som bestämmer koncentrationen vid steady state? Vad bestäms utefter koventrationen?

A

Clearence bestämmer konc. vid steady state och därmed det totala dosbehovet per tidsenhet

56
Q

Vad har Vd för klinisk betydelse?

A

Vd har klinisk betydelse vid:

  • Konc. efter enstaka dos
  • Halveringstid
  • Dialyserbarheten
57
Q

Hur många halveringtider tar det för att LM ska sjunka mot noll?

A

5 * T1/2

58
Q

Ge exempel på när laddningsdos ges

A

En laddnigsdos används för att nå steady state för LM med lång T1/2

59
Q

Amlodipin absorberas väl, men har ändå en biotillgänglighet på högst 80%. Hur kan det förklaras?

A

.

60
Q

Vad innebär det enterohepatiska kretsloppet?

A

Tarm-leverkretslopp - förhållandet att vissa substanser utsöndras från levern till gallan och helt eller delvis återupptas i tarmen

  • LM tas upp i portavenen -> metaboliserar i lever (glukoronid skapas) -> utsöndras i gallgångar -> hydrolyseras i tarmen av beta glukoronidas
61
Q

Vad är anledningen till gulsot hos spädbarn?

A

Enzymer är vid födseln inte helt utvecklade men mognar under dom första veckorna.

Outvecklade enzymer glukoroniderar inte bilirirubin vilket utvecklar gulsot.

62
Q
  • Plasmaproteinbindningsgraden för roflumilast och dess N-oxidmetabolit är ungefär 99% respektive 97%.
  • Distributionsvolymen roflumilast är omkring 2,9 l/kg

Utifrån uppgifter om roflumilasts distribution i kroppen (distributionsvolym och proteinbindningsgrad) – hur tror du att koncentrationen skulle påverkas av hemodialysbehandling?

A

Roflumilast har en hög proteinbindning och även en hög distributionsvolym. Vd=2,9 liter/kg innebär för en 70 kg individ att distributionsvolymen är ungefär 200 liter. Detta innebär att en mycket liten andel av läkemedlet finns fritt i plasma och påverkas av hemodialysen. Således kommer hemodialysen inte att påverka koncentrationen (de stora plasmaproteinerna filtreras inte bort i någon stor utsträckning)

63
Q

När är det tidigast lämpligt att utvärdera effekten av ett LM med halveringstid omkring 30 timmar efter en insatt behandling?

A

Effekten av insatt behandling bör utvärderas tidigast efter en vecka (5-7 dagar, motsvarande 4-5 halveringstider för den aktiva metaboliten).

64
Q

Rökning inducerar enzymet CYP1A2. Vad skulle kunna hända med effekten av ett LM (prodrog) som bryts ner av CYP1A2 efter ett rökstopp hos patienten, förutsatt att det inte görs någon dosjustering?

A

När induktionen av rökningen avtar minskar enzymaktiviteten hos CYP1A2 och koncentrationen av modersubstansen ökar.

I realiteten räknar man med en väsentligen oförändrad summaeffekt av läkemedlet, med högre koncentration av modersubstans och lägre av aktiv metabolit.

65
Q

Ibuprofen är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel och hämmar också enzymet cyklooxygenas. Vilken tänkbar mekanism skulle kunna ligga bakom interaktionen med ASA?

A

Ibuprofens närvaro kan förhindra att ASA binder till cyklooxygenas 1. ASAs effekt på cyklooxygenas 1 är irreversibel, medans ibuprofens bindning till enzymet är reversibel och upphör efter ett par timmar. Därmed minskar den skyddande effekten.

66
Q

Vad menas med depotberedning och varför kan det vara bra?

A

Depotberedning är en tablett eller kapsel med fördröjd upplösning i tarmen i syfte att ge en jämnare plasmakoncentration och effekt av läkemedlet och även en förlängd effekt, så att doseringsintervallet kan förlängas.

67
Q

Vad beskriver Cmax i plasmakoncentrationskurvan?

A

Maximum concentration, Cmax - den maximala plasmakoncentrationen är den högsta koncentrationen av läkemedlet som uppnås i plasma

68
Q

Vad påverkar den passiva diffussionen över tarmslemhinnan vid LM-upptag?

A
  • Koncentrationsgradient
  • Substansens egenskaper (bla jonisering)
69
Q

En IV-dos ges på 10 mg morfin. Om läkemedelet ges oralt har den en biotillgänglighet på 35%. Vilken dos ska ges oralt för att få samma effekt?

A

Dosen*0.35=10 mg vilket ger en dos på ca 30 mg

70
Q

Hur kan Vd vara så högt som över 1000 l?

A

Vd är inte en anatomisk volym utan är måttet på den volym vätska som man skulle behöva lösa ett LM i för att uppnå den koncentration som finns i blodet.

71
Q

Vad händer med steady state och clearence halveras?

A

Halva clearence gör att att koncentrationen fördubblas. Efterson clearence är sämre kommer halveringstiden bli dubbelt så lång vilket gör att steady state tar dubbelt så lång tid att inträffa.

72
Q

Vad menas med mixed function oxygenas?

A

CYP har olika effekter för olika LM, för ett LM kan

73
Q

Hur kan första-passagemetabolism undvikas?

A

Ges LM ex. IV, subkutant, sublingualt, rektalt

K3 - GEN & PU (11 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions