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Syst cardio-vasculaire > Chimie antihypertenseurs 1 > Flashcards

Chimie antihypertenseurs 1 Flashcards

1
Q

En monothérapie, on contrôle l’HTA de slmt 50%. C’est pourquoi la majorité nécessite une combinaison de rx. V ou F?

A

V

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Q

Quelles sont les 3 grandes classes de rx vues dans le cours?

A

Sympatholytiques
Bloqueurs des canaux calciques
Vasodilatateurs

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3
Q

Les récepteurs adrénergiques sont des récepteurs ___ (couplés aux protéines __)

A

métabotropiques

G

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4
Q

Qu’est-ce qui diffèrent entre les récepteurs adrénergiques a1 et a2 (2)?

A

Structure

Type de messager secondaire

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5
Q

Quelles sont les conséquences d’une

a) basse pression
b) haute pression

A

a) manque d’apport en oxygène

b) risque d’éclater les tuyaux

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6
Q

Quelles sont les 3 stratégies pour augmenter la pression?

A

Augmenter force de la pompe (débit)

Diminuer diamètre vaisseaux

Augmenter volume sanguin

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7
Q

A) Bronches
B) Coeur
C) Rein
D) Vaisseaux

1) a1
2) b1»»b2
3) b1»b2
4) b2»»b1

A

A4, B2, C3, D1

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8
Q 
Par quoi sont stimulés les
A) Bronches
B) Coeur
C) Rein
D) Vaisseaux
A

A) bronchodilatation
B) Effet inotrope et chronotrope positifs
C) Augmentation sécrétion rénine
D) Vasoconstriction

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9
Q

Les récepteurs b1 sont presqu’exclusivement retrouvés au ___. Leur blocage provoque une ___ de la fréquence cardiaque et une ___ de la contractilité. De plus, les b-bloqueurs ___ la libération de rénine.

A

myocarde
diminution
diminution
inhibent

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10
Q

Quels sont les 2 changements moléculaires qui augmentent l’effet bloquant des antagonistes des récept b-adrénergiques?

A

remplacer 2 OH par 2 Cl

entre les cycles et le C-beta, ajouter un pont O

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11
Q

Quelle configuration du OH de la chaine pour les antagonistes b-adrénergiques est 100 plus active?
S ou R

A

S

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12
Q

Antagonistes b-non sélectifs
A) Propranolol et timolol
B) Nadolol
C) Pindolol

1) très hydrosoluble, moins d’effet au SNC
2) passe la BHE
3) meilleure biodispo

A

A2, B1, C3

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13
Q

Pour quel groupe de personnes préfèrent-on les antagonistes b1-sélectifs plutôt que les b-non sélectifs?

A

asthmatiques, MPOC

car antagoniser b2 peut causer crise d’asthme

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14
Q

Quel est le rx pas aussi puissant que le propranolol, mais qui est b1-sélectif a/n du coeur? Il exerçait moins d’effets au SNC, mais du être retiré du marché pour E2 graves (cutanés, oculaires).

A

Practolol

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15
Q

Pour une meilleure sélectivité des antagonistes b1-sélectifs, il est préférable d’avoir une configuration ___ (ortho, méta, para?) pour assurer la sélectivité étant qu’il y a une interaction supplémentaire par ___ pour les b1.

A

para

lien hydrogène

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16
Q

Lesquels (2) ne sont pas un antagoniste b1-sélectif?

a) aténolol
b) bisoprolol
c) métoprolol
d) labétalol
e) acébutolol
f) nébivolol
g) carvédilol

A

d g

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17
Q

L’aténolol et l’acébutolol passent significativement la BHE. V ou F?

A

F

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18
Q

EXAM

Qui fait la métabolisation du nébivolol (antagoniste b1-sélectif)? Quel est notre rôle comme pharmacien?

A

2D6, vérifier si pt n’est pas métabolisateur lent du 2D6

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19
Q

A) Substitution de l’amine par un group isopropyl ou tertiobutyl
B) Substitution de l’azote par des group alkyl

1) abolit l’effet des récept a
2) a plus d’affinité (antagoniste) pour les récept a

A

A1

20
Q

Où se retrouvent principalement les récepteurs a1?

A

muscles lisses vasculaires (reins, prostate)

21
Q

Les antagonistes a1-adrénergiques ___ l’action des catécholamines circulantes, permettent une vaso___, provoquant une ___ des résistances périphériques et une ___ de la pression. Il y a aussi une ___ de la précharge.

A 
inhibe catécholamines
vasodilatation
diminution résistance p
diminution P
diminution précharge
22
Q

Les a-bloqueurs sont généralement lorsque combinés avec des ___

A

diurétiques

provoque rétention hydrosodée

23
Q

Quels sont les 2 indications des antagonistes a1-adrénergiques?

A

HTA

Hyperplasie bénigne de la prostate

24
Q

a1 ou a2-adrénergique?

a) prazosine
b) a-méthyldopa
c) terazosine
d) doxazosine
e) clonidine

A

a, c, d : a1

b, e : a2

25
Q

Les sympatholytiques centraux (traversent BHE) appartiennent à quelle classe de bloqueurs?

A

a2-adrénergiques

26
Q

Comme les a1-adrénergiques, les a2 diminuent la relâche des catécholamines et causent une diminution de la résistance périphérique, mais en plus, ils causent une diminution de la sécrétion de rénine. V ou F?

A

V

27
Q

Quel est le messager qui joue un rôle important dans plusieurs processus, comme la coagulation sanguine, la transmission synaptique et la contraction musculaire?

A

Ca+2

28
Q

Quels sont les 4 moyens de contrôle cellulaire du Ca+2?

A

canaux récepteurs-dépendants

canaux voltage-dépendants

transporteurs Na+/Ca+2

transport passif

29
Q

Quels sont les 2 endroits d’entreposage du Ca+2 a/n cellulaire?

A

mitochondries

réticulum sarcoplasmique

30
Q 
Canaux calciques voltage-dépendants
types…
L
T
N
P

1) cells pacemaker, s’inactive plus vite que type L
2) neurones et libération neurotransmetteurs
3) cells de Purkinje
4) muscles (contraction musculaire)

A

L4, T1, N2, P3

31
Q

Lesquels ne sont pas des bloqueurs des canaux calciques?

a) amlodipine
b) félodipine
c) hydralazine
d) nifédipine
e) minoxidil
f) vérapamil
g) diltiazem

A

c, e

32
Q

À quelle position y a-t-il diminution de l’activité pour une substitution chez les bloqueurs des canaux calciques?

a) ortho
b) méta
c) para

A

c

33
Q

Dérivés des bloqueurs des canaux calciques
A) Phénylalkylamine
B) 1,4-dihydropyridine
C) Benzothiazépine

1) diltiazem
2) vérapamil
3) nifédipine, amlodipine, félodipine, nimodipine

A

A2, B3, C1

34
Q

Lequel de ces dérivés 1,4-dihydropyridine (bloqueur calcique) dilate plus efficacement les vaisseaux sanguins cérébraux que les autres DHP, qui sont plus eux plus sélectifs pour les muscles lisses vasculaires?

a) amlodipine
b) félodipine
c) nimodipine

A

c

35
Q

Les bloqueurs des canaux calciques bloquent le canal physiquement après avoir diffuser la membrane grâce à leur liposolubilité. V ou F?

A

F, pas physiquement : inhibe leur fonctionnement

36
Q

Quel(s) bloqueur(s) des canaux calciques sont principalement ionisés au pH physiologique et interagissent sur la canal uniquement lorsqu’il est ouvert (pas au repos, ni lorsque inactivé)?

a) nifédipine, amlodipine, félodipine, nimodipine (1,4-dihydropyridine)
b) diltiazem (Benzothiazépine)
c) nifédipine (Phénylalkylamine)

A

b, c

37
Q

Les dérivés 1,4-DHP peuvent se lier au canal à l’état

a) ouvert
b) au repos
c) inactivé

A

a, b

38
Q

Quelle combinaison augmente leur capacité mutuelle à bloquer les canaux calciques? Les autres inhibent l’activité des autres.

a) diltiazem - vérapamil
b) 1,4-DHP - vérapamil
c) 1,4-DHP - diltiazem

A

c

39
Q

À quel niveau l’effet vasodilatateur des bloqueurs calciques est plus prononcé?

a) musculature lisse des bronches
b) musculature lisse des artérioles
c) système veineux
d) système GI

A

b

40
Q

Les muscles squelettiques sont affectés significativement par les bloqueurs calciques. V ou F?

A

F

41
Q

Quel bloqueur calcique a la plus grande absorption? (et non biodispo!)

a) amlodipine
b) félodipine
c) nifédipine
d) vérapamil
e) diltiazem

A

b

42
Q

Quel bloqueur calcique a le plus long T1/2?

a) amlodipine
b) félodipine
c) nifédipine
d) vérapamil
e) diltiazem

A

a

43
Q

Quel antagoniste b-adrénergique a le plus long T1/2?

a) acébutolol
b) aténolol
c) bisoprolol
d) métoprolol
e) nébivolol
f) nadolol
g) propranolol
h) pindolol
i) timolol
j) labétalol
k) carvédilol

A

e

attention 2D6!

44
Q

Quel antagoniste b-adrénergique a le logD le plus faible? le plus élevé?

a) acébutolol
b) aténolol
c) bisoprolol
d) métoprolol
e) nébivolol
f) nadolol
g) propranolol
h) pindolol
i) timolol
j) labétalol
k) carvédilol

A

plus faible : aténolol (-2, donc plus hydrosoluble)

plus élevé : carvédilol (+3.5, donc plus liposoluble)

45
Q

Quel antagoniste b-adrénergique a la meilleure F?

a) acébutolol
b) aténolol
c) bisoprolol
d) métoprolol
e) nébivolol
f) nadolol
g) propranolol
h) pindolol
i) timolol
j) labétalol
k) carvédilol

A

pindolol

46
Q

Quel rx vasodilatateur ouvre de façon prolongée les canaux K+, ce qui augmente la libération du Ca+2 intracellulaire du réticulum sarcoplasmique et stimulerait la formation de NO dans l’endothélium vasculaire, menant à la vasodilatation?

A

hydralazine

Syst cardio-vasculaire (19 decks)

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