1.6 CÉPHALOSPORINES Flashcards

1
Q

Comment sont classées les CÉPHALO ?

A

SELON SPECTRE D’ACTION

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Q

Nommez les CÉPHALO de PREMIÈRE génération.

A
  • PO
    • Céphalexine (KeflexMD)
      • Comprimés 250 et 500mg
      • Suspension orale 125 et 250mg/5ml
    • Cefadroxil (DuricefMD)
      • Capsules 500mg
  • IV
    • Céfazoline (AncefMD, KefzolMD)
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Q

Nommez les CÉPHALO de DEUXIÈME génération.

A
  • PO
    • Céfuroxime axétil (CeftinMD)
      • Comprimés 250 et 500mg
      • Suspension orale 125mg/5ml
    • Cefprozil (CefzilMD)
      • Comprimés 250 et 500mg
      • Suspension orale 125mg/5ml
    • Cefaclor (CeclorMD)
  • IV
    • Céfuroxime (ZinacefMD)
    • Céfoxitine (MéfoxinMD)
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4
Q

Nommez les CÉPHALO de TROISIÈME génération.

A
  • PO
    • Céfixime (SupraxMD)
      • Comprimés 400mg
      • Suspension orale 100mg/5ml
  • IV
    • Céfotaxime (ClaforanMD)
    • Ceftriaxone (RocephinMD)
    • Ceftazidime (Fortaz MD )
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5
Q

Nommez les CÉPHALO de QUATRIÈME génération.

A
  • IV
    • Cefepime (MaxipimeMD)
    • Ceftolozane/Tazobactam (ZerbaxaMD)
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6
Q

Nommez les CÉPHALO de CINQUIÈME génération.

A
  • IV
    • Ceftaroline (TeflaroMD)
      • Pas encore disponible au Canada
    • Ceftobiprole (ZefteraMD)
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7
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION des CÉPHALO ?

A
  • Même que celui des pénicillines
  • Liaison aux PBP
  • Inhibition synthèse du peptidoglycan
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8
Q

Décrivez l’ABSORPTION des CÉPHALO.

A
  • Bonne absorption orale
    • Pour les céphalos per os
    • Cefaclor, cefadroxil, cefprozil, cephalexine, cefixime
    • Les autres sont données IV ou IM
  • Cefuroxime axétil est un pro-médicament
    • Hydrolysé en cefuroxime par estérases a/n intestin et sang
    • Pas d’impact clinique
  • La nourriture n’influence pas l’absorption.
    • PRÉFÉRABLE de les prendre avec pour minimiser la diarrhée chez nos patients
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9
Q

Décrivez la DISTRIBUTION des CÉPHALO.

A
  • Étendue
    • Incluant liquide pleural, synovial et os
    • Concentration élevée dans les urines
  • Agents de 3e génération traversent la BHE => traite méningite
    • Cefixime n’atteint pas de niveaux sanguins suffisants
  • Les céphalosporines traversent la barrière placentaire
  • Les céphalosporines sont excrétés dans le lait maternel
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10
Q

Décrivez le MÉTABOLISME des CÉPHALO.

A

La plupart des céphalosporines ne sont pas métabolisées

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11
Q

Décrivez l’ÉLIMINATION RÉNALE des CÉPHALO.

A
  • Filtration glomérulaire
  • Sécrétion tubulaire
    • Transport actif
    • Inhibé par probénécid
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12
Q

Quelle CÉPHALO s’administre DIE ?

Quelle BID ?

Quelle QID?

A
  • DIE
    • Cefixime
  • BID
    • Cefadroxil
    • Cefprozil
  • QID
    • Cephalexine
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13
Q

Quels sont les MÉCANISMES de RÉSISTANCE des CÉPHALO?

A
  1. Production de β-lactamases
  2. Modification des PBP
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14
Q

Les CÉPHALO sont-elles efficaces contre le SARM et le pneumocoque résistant ?

A

NON

SAUF, 5e génération

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15
Q

Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES des CÉPHALO ?

A
  • Réactions d’hypersensibilité
  • Diarrhée
  • Vaginite
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16
Q

Décrivez les réactions d’HYPERSENSIBILITÉ aux céphalo.

A
  • Similaire aux pénicillines
  • Du rash au choc anaphylactique
  • Alternative pour patient allergique aux pénicillines
    • Allergie croisée 5-10%
    • Études cliniques 1%
    • Plus rare en augmentant de génération
17
Q

Quelles sont les INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES des CÉPHALO ?

A
  • Pas substrat des CYP P450
    • Pas inhibiteur, ni inducteur
  • Peu d’interaction
  • Probénécid
18
Q

Quel est le SPECTRE D’ACTION des 1ères générations des CÉPHALO ?

A
  • Gram +
  • Anaérobes
  • Bactéries Gram -
19
Q

Quelle est l’UTILISATION des 1ères générations de CÉPHALO ?

A
  • Alternative aux pénicillines
    • Infection de la peau et des tissus mous
    • Infection urinaire
    • Prophylaxie chirurgicale
20
Q

Quel est le SPECTRE D’ACTION des 2e générations des CÉPHALO ?

A
  • Gram +
  • Spectre étendu contre les bactéries Gram -
21
Q

Quelle est l’UTILISATION des 2e générations de CÉPHALO ?

A

Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures

22
Q

Quel est le SPECTRE D’ACTION de la CÉFOXITINE ?

A

Anaérobes

=> ne couvre pas grand chose

23
Q

Quelle est l’utilisation de la CÉFOXITINE ?

A
  • Infections abdominales
    • Péritonite
  • Infections pelviennes
  • Prophylaxie chirurgicale
24
Q

Quel est le SPECTRE D’ACTION des 3e génération des CÉPHALO ?

A
  • Moins actif contre les staphylocoques
  • Plus grande couverture des Gram –
25
Q

Quelle est l’UTILISATION des 3e générations des CÉPHALO ?

A
  • Méningite
  • Pneumonie sévère
  • Sepsis de cause inconnue
26
Q

Quel est le SPECTRE D’ACTION de la CEFTAZIDIME ?

A

Pseudomonas aeruginosa

27
Q

Quelle est l’utilisation clinique de la CEFTAZIDIME?

A

Fièvre chez patient neutropénique

28
Q

Quel est le SPECTRE D’ACTION du CEFIXIME ?

A

Moins actif contre streptocoques et staphylocoques

29
Q

Quelle est l’UTILISATION de la CEFIXIME?

A

Infection urinaire

Ne traite pas autre chose

30
Q

Quel est le SPECTRE D’ACTION des 4e générations des CÉPHALO ?

A
  • Similaire à 3e génération
  • Moins de résistance
    • Plus stable vs βlactamases
  • Pseudomonas aeruginosa
31
Q

Quelle est l’UTILISATION clinique des 4e générations des CÉPHALO ?

A
  • Infection sévères
  • Bactéries résistantes
32
Q

Quel est le SPECTRE D’ACTION de la 5e génération des CÉPHALO ?

A
  • Spectre étendu couvrant les Gram + et -
  • SARM, VISA, VRSA
    • Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline
    • Staphylococcus aureus intermédiaire à la vancomycine
    • Staphylococcus aureus résistant à la vancomycine
  • Streptocoque résistant
33
Q

Quelle est l’UTILISATION des 5e générations de CÉPHALO ?

A
  • Pneumonie
  • Infection peau et tissus mous
34
Q

Les CÉPHALO sont-elles sécuritaire en grossesse?

A
  • Généralement sécuritaires
    • Cefaclor, ceftriaxone et cephalexine
      • Augmentation de l’incidence des malformations cardiaques et des fentes palatines
35
Q

Les CÉPHALO sont-elles sécuritaire en allaitement?

A
  • Faible concentration
    • Pas d’effets indésirables rapportés chez le nouveau-né
    • Risque de diarrhée
    • Risque de causer des résistances
  • Cefprozil
    • 0,3% de la dose maternelle dans le lait
    • Dans 800ml on retrouve 3mg
    • Dose pédiatrique = 30mg/kg/jour
36
Q

Utilise-t-on les CÉPHALO en pédiatrie?

A

OUI couramment

37
Q

Décrivez les CÉPHALO en INSUFFISANCE RÉNALE.

A
  • Les céphalosporines doivent être ajustées en IR
    • Si ClCr < 50mL/minute
    • Sauf ceftriaxone