Absorción Flashcards

(96 cards)

1
Q

Farmacocinética interpreta

A

Evoluciones de concentraciones

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2
Q

Farmacocinetica es

A

El cuerpo transforma el farmaco

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3
Q

Farmacocinetica objetivo

A

Alcanzar y mantener concentraciones sanguíneas necesaria para efecto terapéutico

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4
Q

Farmacocinetica caracteriza

A

Selección del farmaco

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5
Q

Selección de medicamento se considera

A

Formulación farmacéutica
Vías de administración
Pautas de administración

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6
Q

Ventana terapéutica

A

Límites de concentración del tango terapéutico en tejido Diana

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7
Q

Efecto terapéutico tiene

A

Concentración mínima efectiva (MEC)
Concentración máxima efectiva (MSC)
Concentración mínima tóxica (MTC)

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8
Q

MEC, MSC y MTC estan en

A

Deben estar en equilibrio

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9
Q

Procesos Farmacocinetica

A

Absorción
Distribución
Biotranformación
Excreción

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10
Q

Absorción es desde

A

La administración hasta la circulación sistémica

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11
Q

Circulación sistémica en toda administración menos en

A

Vía intravenosa

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12
Q

La dosis en circulación sistémica

A

No es la misma cantidad de la administrada

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13
Q

Absorción depende de

A

Formulación farmacéutica

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14
Q

Etapas de absorción

A

Liberación forma farmacéutica
Solubilización
Transporte de membrana
Eliminación presistemica

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15
Q

Todo proceso farmacológico cinético (-V.I)

A

Implica paso a través de membrana

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16
Q

Colitis pseudomembranosa causa diarrea, se trata con vacomicina esto implica q

A

Habrá alta concentración de vanco, lo q interactúa con tejido Diana, mayor absorción erradica infección pero varias reacciones adversas

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17
Q

Farmaco ideal posee

A

Eficacia
Propiedades Farmacocineticas
Perfil de seguridad

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18
Q

Perfil de seguridad consiste en

A

Reacciones adversas del farmaco

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19
Q

Para que un farmaco sea tóxico depende de

A

La dosis

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20
Q

Para que un farmaco sea útil tiene q tener

A

Mayores beneficios que efectos adversos (tóxico)

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21
Q

Tiempo evalúa comportamiento del farmaco por lo que es

A

Variable principal

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22
Q

Grafico concentración vs tiempo

A

Se extrapola, absorción aumenta concentración

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23
Q

El aumento de la concentración(peak) del farmaco produce

A

Liberación del plasma y su distribución (eliminación)

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24
Q

La distribución del farmaco produce la eliminación debido

A

A la disminución de las concentraciones

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25
Si el farmaco no se absorbe
No llega a circulación sistemática
26
Si el fármaco no se distribuye
Genera toxicidad (no ira al sitio Diana)
27
Fármaco no se elimina
Habrá un efecto prolongado
28
El paso de las membrana será
Activo y pasivo
29
Transporte de la mayoría de los fármacos
Transporte activo
30
Transporte activo depende
Gradiente Área difusión Tamaño molecular Grado liposolubilidad
31
Gradiante
De mayor concentraciones a menores
32
Área de difusión
Mayor área=Mayor absorción (intestino) Menor Area = Menor absorción (sublingual)
33
Ley Fick
Determina tasa de difusión
34
Tasa difusión
Masa que logra atravesar intervalo de tiempo, depende de coeficiente de difusión del médicamente y superficie de membrana. A favor del gradiente para estado estable
35
Transporte activo
Algunos casos formas ensótense de mediadores
36
Transporte activo, características
Selectivo Saturable (competencia de moléculas) Inhibible (se puede modular, ATP)
37
La absorción depende de
Tamaño molecular Equililibro lliposolubilidad Propiedades ácido-base
38
Tamaño molecular se considera en
La capacidad de atravesar membrana
39
Tamaño molecular ronda
300-500 dalton
40
Excepción de tamaño molecular
Inhibidores proteasas de VIH por ser muy grandes, causa irritación de mucosas
41
La afinidad lipidica compuesta por
Lipofilicos e hidrofilico
42
Hidrofilicidad presente por
Compartimientos acuosos
43
Lipofilico e hidrofilico importante para
Mantener equilibrio
44
La velocidad de absorción está relacionada con fármacos
Liposolubles
45
Capacidad de atravesar membrana
Formas neutras, no cargadas, no ionizadas (lipidica)
46
Capacidad de membrana depende de
Ácido-base del medio
47
Para atravesar membrana la mejor opción es
Forma neutra
48
Mayor liposolubilidad determina
Mejor difusión y absorción
49
El equilibrio entre formar ionizadas y no ionizadas dependen de
pH y propiedades químicas (ej: pKa)
50
Absorción de un farmaco, además de las barreras dependerá de
Preparación farmacéutica
51
Absorción depende de la preparación farmacéutica, importante en
Formulación Tamaño de partícula Aditivos y excipientes Procesos de fabricación
52
Ventaja de liberación lenta
Llegada constante y controlada a la sangre, concentraciones plasmatica s estables y efecto farmacológico predecible
53
Formación farmacéutica afecta porque
La absorción no es la misma si es solución, cápsula o polvo
54
Tamaño de partícula relevante en
Velocidad de liberación del principio activo
55
Papel de aditivos y excipientes
Algunos excipientes pueden retardar solubilizacion y liberación de principio activo
56
Por qué puede cambiar el comportamiento de un principio activo entre diferentes preparados
Por diferencias en el proceso de fabricación (calidad de materia prima o propiedades fisioquimicas)
57
Liberación lenta diseñada para
Concentración plasmatica constante, evita picos y caídas del fármaco
58
Dificultar formulación del fármaco
Materia prima y características fisioquimicas
59
Vía de administraciones determina
Dosis necesaria y velocidad de absorción
60
Entre mayor superficie
Mayor la absorción
61
Flujo sanguíneo local
Mantiene [gradiente] permitiendo absorción más rápida
62
pH del medio
Ácido en medio ácido= forma no ionizada= mejor absorción Bases en medio ácidos= Peor absorción Y viceversa
63
Tiempo de contacto influido por
Vaciamiento gástrico
64
Eliminación pre-sistémica
Fármacos absorbidos por vía digestiva primero pasan por hígado (metabolismo hepatico) Tmb de grados en intestino por monoaminooxidasas
65
Barreras biológicas especiales
Barrera hematoencefalica (selectiva) Farmaco liposoluble puede requerir transporte activo
66
Glicoproteina G
Transportador activo de familia ABC Expulsa molécula xenobioticas (extrañas-farmaco) Poca selectividad pero alta eficacia en preliminar sustancial potencialmente tóxicas (resistencia a fármacos contra cancer)
67
Glicoproteina P resistencia a fármacos contra cancer
En celulas neoplasticas sobreexpcion de MPR , expulsa fármacos antes q hagan efectos Genera resistencia farmacológica intracelular
68
P-gp presente en tejidos de protección y excreción
Intestino Hígado Riñón Barrera hematoencefalica
69
Intestino (enterocitos)
Devuelven fármacos a luz intestinal (reduce absorción)
70
Higado (caniculos biliares)
Facilita excreción biliar
71
Riñón (túbulos)
Impide reabsorción de fármacos (favorece eliminación)
72
Barrera hematoencefalica posee
En dótelos con uniones muy estrechas y alta densidad de Glicoproteina P
73
Absorción vía oral depende de
Características fisioquimicas, formulación (tamaño,pKa,FF) y características del px
74
¿Situaciones q afectan absorción?
Con alimentos: disminuye vaciamiento gástrico +tiempo contacto = +absorción Diarrea: -tiempo de contacto = mala absorción Neuropatía diabética: enlentece vaciamiento gástrico
75
Interacción con otros fármacos
Antiespasmódicos: aumentan tiempo de contacto, más absorción pero mayores efectos adversos Pocinéticos: disminuyes tiempo de contacto, menos absorción (perdida eficaci terapéutica)
76
Flujo esplacnico
Con alimentos mayor absorción, flujo distribuye farmaco
77
Paciente con bajo flujo esplacnico (hipovolemia, falla cardiaca)
Afecta absorción (duodeno)
78
A pesar de pH y pKa
El intestino va absorbe igual
79
Eliminación presistematica/metabolimo 1er paso
Proceso que reduce cantidad de fármaco en circulación sistemática
80
Dosis disminuida por
pH ácido de estómago Enzimas digestivas Por interacciones con alimentos Farmaco unido a ac.biliares Enterocitos
81
81
Eliminación hepatica
Despues de lumen intestinal pasa a esplacnica, farmaco disminuido por eliminación primer paso
82
Farmaco sustrato de E.Hepaticas
CYP450: fracción de farmaco será bio transformado
83
Biodisponibilidad
Una fracción llega a la circulación sistémica (20%)
84
Distintas vías
Tiempo de accion(independiente) Concentración plasmatica (independiente)
85
Intravenosa
Entra directamente a circulación, no pasa por absorción. 100% e inmediato
86
Intramuscular
Absorberse desde músculo (más lenta q IV) y - concentración
87
Subcutanea
Lenta y concentraciones bajas, útil efecto sostenido
88
Oral
Más lenta y variable. Muchas barreras y metabolismo primer paso
89
Importancia de la biodisponibilidad
Indica fracción del farmaco es administrada en sangre (define dosis y efecto terapéutico)
90
Conversión entre vías
Se deben ajustar dosis de biodisponibilidad
91
Biodisponibilidad en práctica
Se usan estudios farmacológicos
92
Que indica la biodisponibilidad
Cuánto fármaco llega al plasma, no garantiza efecto terapéutico (estan otros factores)
93
Absorción de farmaco en adulto mayor
Aumento pH Disminuye motilidades de vaciamiento gástrico Disminuye tránsito intestinal Disminuye flujo gastrointestinal (compensado por mayor tiempo de contacto)
94
Absorción en niño
pH gástrico levemento ácido > 4 disminuye absorción de ácidos débiles y aumenta bases débiles
95
Distribución y efecto adversos
Riñón con AINES en personas con factores de riesgo