Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

Farmaco P1 > Biotransformacion > Flashcards

Biotransformacion Flashcards

(64 cards)

Start Studying
1
Q

Eliminación de fármacos se refiere

A

A que en todas las vía el farmaco desparece
Biotransformación + excreción

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

% de órganos en la eliminación

A

75% Hígado
Riñón 20%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Eliminación presistemica es el

A

Conjunto de pérdidas del farmaco ya absorbido previas a su acceso a la circulación

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

La eliminación presistemica disminuye

A

Absorción ya que elimina al farmaco antes de que alcance la circulación sistémica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Donde ocurre la eliminación presistemica

A

Mayormente en hígado pero también gástrico e intestinal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Que implica entonces la eliminación presistemica, aumentar

A

Dosis por vía oral

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Eliminación presistemica 3ejem

A

Aspirina
Buprenorfina
Cimetidina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Eliminación presistemica no siempre será negativa porque el salbutamol

A

Puede eliminar efectos sistémicos y adversos si se pasa por vía oral

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Eliminación de fármacos se define como

A

Proceso en que el farmaco administró desaparece de la circulación sistémica
(Biotransformación + eliminación)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Elimianción de fármacos

A

Hígado 65%
25% riñones

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Eliminación presistemica

A

Conjunto de pérdidas del farmaco ya absorbido previa a su acceso a la circulación sistemática

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Eliminación presistemica disminuye

A

Absorción que elimina el fármaco antes d que alcance la circulación

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Donde ocurre la eliminación presistemica

A

Ocurre a nivel hepático, gástrico e intestinal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Eliminación pre-sistémica implica aumentar

A

Dosis por vía oral en comparación con otras vías

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Ejemplo de fármacos en eliminación ire sistémica (3)

A

Aspirina
Buprenorfina
Cimetidina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Eliminación pre-sistémica con el salbutamol la ventaja es

A

No dará efectos adversos cuando se ingiere

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Biotransformación de farmaco aquella

A

Conversación de una sustancia química en otra dentro del organismo, mediado por acciones enzimatica.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Las conversiones no enzimaticas

A

No sé consideran Biotransformación

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Objetivo de la Biotransformación de fármacos

A

Lograr metabólicos más hidrofilicos y favorecer la excreción renal o biliar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Donde se produce la biotranformación de fármacos

A

Nivel hepático

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Vías transformadoras

A

Enzimas intracelulares
Biotransformación hepatica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q
A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Biotransformación hepatica importante porque

A

Transforma moléculas lipofilicas en hidrofilicas facilitando eliminación renal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Que grupo vuelve hidrofilica a la bilirribina?

A

El ácido glucoronico

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Como se denomina la bilirrubina con ácido glucoronico
Bilirrubina glucoronica
26
La bilirrubina glucoronica es
Fácilmente eliminada en vía biliar (mecanismo de detoxificacion)
27
En niños algunos fármacos no se pueden administrar por lo que
Debe haber modificaciones de dosis
28
Vía hepatica transforma
Molécula liposoluble en una molécula hidrosoluble
29
Reacciones de fase 1
Reacción catabólicas
30
Que introducen las reacciones de fase 1
Grupos funcionales (hidroxilo, amino) para posterior conjugación. Puede agregar un átomo de oxígeno
31
Como son los productos de la face 1
Más reactivos
32
Reacciones de fase 1
Puede perder actividad farmacológica o ser más activo del farmacológico del que proviene
33
CYP450 caracterizado por
Afinidad por muchos sustratos exógenos o endogenos Difieren en secuencia de aminoácidos Mecanismo de degradación más importante (75%)
34
CYP
Citocromo
35
Nomenclatura CYP3A4
Citocromo 450 3: Familia (+40% homologó en aa) A: Subfamilia (homologia +50%) 4: Gen individual (variables)
36
forma más relevante de CYP450
Isoforma 2D6 biotranformación del 19% de fármacos
37
Reacción predominante en CYP
Monooxidacioón
38
Inducción enzimatica CYP450 se refiere a
Aumento de la actividad enzimatica producido por inducción de expresión CYP450
39
CYP450 genera tolerancia o interacciones farmacológicas
Aumenta síntesis Disminución tasa degradación
40
Aumento de biotranformación CYP450 puede inducir
Disminución de actividades farmacológicas Aumento de toxicidad mediada por metabolitos Tolerancia metabólica
41
Respecto al CYP450 y los fármacos q lo inhiben
Son más comunes como Barbitúricos y Rifampicina
42
Inhibición enzimatica de CYP450
Muchos fármacos inhiben la actividad enzimatica de CYP450, competencia de sitio de acción o no competitiva (unión de Fe), lo más frecuente es unión covalente (omeptazol, etc)
43
Tratamiento VIH se utiliza
Keletra m, contiene dos inhibidores Ritonavir y lopinavir
44
Dentro de las fases 1, algunas no estan mediadas por CYP450 como
Alcohol deshidrogenasa y xantina oxidasa, tmb hidrolisis
45
Tiene un orden las fases?
No, pueden incluso superponer
46
Reacciones de fase 2
Reacciones de conjugación, introducen grupo químico polar a molécula ya existente Requieren de te actante endógeno y enzima específica (trasferasa)
47
48
Las reacciones de fase 2
Inactivan el farmaco o aumentan hidrosolubilidad (aumenta excreción)
49
La mayoría de las reacciones de fase 2 son de
Glucoronidación—> Ácido UDP-glucurónico—> UDP-glucuronosil transferasa (microsomal) Acetilación—-> Acetil-Cosa—> N-acetil-tranferasa (citosol) etc
50
Reacciones de fase 2 producen
Metabolitos “activos” - pro-fármacos: activo cuando se Biotransforma - Farmaco y metabolito son “activos” - Metabolitos tóxicos
51
Que permite los profarmacos?
Evita la degradación de pH gástrico o irritación digestiva Cruzar barrera hemato-encefálica Acción selectiva en cierto órganos
52
Farmaco y metabolito son “activos” lo que
Aumenta actividad farmacológica
53
Para etanol varias vías, 20% se Biotransforma en higado por
Isoforma CYP450 2E1 lo que genera NAPQ que con glutation y genera conjugados de ac.mercapturico y cisteina
54
Conjugados de ac.mercapturico y cisteina son
Inactivos y se pueden eliminar sin ningún problema
55
NAPQI si no se une con glutation que sucede
Vía alternativa: conjugación con macromoléculas y hay alteraciones funcionales, genera intoxicación produciendo necrosis del heptocito
56
Forma de restaurar glutation es
Administrar acetilcisteina (fuente externa de glutation) permite neutralizar toxicidad del paracetamol
57
Objetivo de las fases
Llevar una molécula lipofilicas ser hidrofilica
58
Fármacos que se saltan las fases y se excretan?
25 % de los fármacos
59
Biotranformación en niño, las fases 1 y 2
Experimentan maduración en desarrollo pediatrico
60
Citocromo no presente en adulto pero alto en fase de nacimiento
CYP3A7
61
Biotransformación de adulto a mayor, se ven
Cambios morfo-fisiológicos del higado Reacciones de fase 1 se reducen Reacciones de fase 2 no cambian
62
Biotransformación es afectada por variaciones genéticas
Oxidación e O-debmilitacion en CYP450
63
Influencias genéticas, metabolizadores
extensivos son genotipo normal (procesar farmaco en tiempo y forma adecuada) Intermedios procesan más lento q los extensivos Pobres no son capaces de procesar farmaco (carecen de alelos) Ultra rápido: transforman farmaco muy rápido
64
Existe variedad de tratamiento por ejemplo clopidogrel
Sustrato CPY1219, variaciones perdida o ganancia de función, alto riesgo de eventos adversos.

Farmaco P1 (4 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions