Distribución Flashcards
(72 cards)
Distribución de fármaco es el
Proceso que un farmaco difunde o es transportado desde espacio intravascular hasta tejidos y células corporales
Distribución es transporte
Pasivo
Fármacos presentan grado de hidrosolubilidad para
Ser absorbidos y distribuidos
Distribución permite acceso
Acceso a órganos donde el farmaco actúa y aquellos donde se elimina (y tejidos no relevantes)
Como se transportan los fármacos
Disueltos en plasma (hidrosolubles)
Unidos a proteínas plasmaticas (+propiedades lipofilicas)
Unidas a células sanguíneas (-caso)
Fármacos afinidad por
Proteínas plasmaticas
Donde queda la dosis del farmaco que llega a sangre
Gran parte de dosis queda en compartimiento intravascular
Ejem: Aspirina
99% ss une a proteína plasmatica y 1% estará libre en plasma produciendo efecto farmacológico
Albumina tendencia a unir
Fármacos ácidos y básicos, por su gran distribución libre en plasma
Las Enzimas transportadoras a-1gpt-acida tienen capacidad de
unir fármacos básicos a su estructura
Unión a proteína plasmaticas se produce por
Interacciones electrostática que son difenrcias entre fármacos
Caracteristicas: Son reversibles, competitivas y saturable
Fracción libre y fracción unida en equilibrio siempre
Los fármacos ligados
No puedes ser eliminados
No causan efectos farmacológicos
Constituyen reservorio circulante del fármaco (por estar retenidos)
% de unión de proteínas plasmaticas
Alta (90-98%)
Intermedia (50-90%)
Baja (<50%)
Mayoría de fármacos más vendidos tienen
Unión de proteínas plasmaticas alta
Una alta unión a proteínas plasmaticas en contexto de pérdida de proteínas determina
que el farmaco puede aumentar concentración libre y habrá mayor proporción al sitio de acción y tener efecto tóxico
En qué situación los fármacos pueden competir
Cuando tienen mismo sitio diana
En la competencia de farmaco el que llega primero al sitio diana desplaza al segundo por lo que
2do farmaco queda libre y hace más efecto en sitio de acción (equilibrio de fracciones) = compensa con eliminación (Poca importancia clínica)
Si paciente disminuye proteínas plasmaticas (no competencia) va aumentar la fracción… y…
libre de farmaco y cambia el equilibrio (se debe ajustar la dosis)
Para estudiar distribución de fármacos y comportamiento Farmacocinetica se utilizan
Modelos matemáticos en que se divide el cuerpo en compartimientos ficticios
Saber cuánto farmaco tenemos en sitio de acción mediante
Comparimientos ficticios (en práctica se mide)
Cuerpo ficticio se define como un
Embace homogéneo, y predice comportamiento de mayoría de fármacos
El plasma es el acceso más
fácil
Mediante modelo Farmacocinetica se estima
Cuánto farmaco se puede tener en el sitio de acción, asi se individualiza dosis en px en particular
Compartimiento profundo, agua intracelular poco accesible
Tejidos menos irrigados piel, grasa, músculo