Agonista y antagonista opioides

Question 1

Opiaceos

Answer 1

Alcaloide natural o semisintetico del opio

Question 2

Opio ailsado por:

Answer 2

Serturner en 1803 llamandolo morfina

Question 3

Nociceptores

Answer 3

primer dolor (agudo y rapido)

Question 4

Nociceptores primer dolor

Answer 4

Agudo y rapido, fibras A delta son nociceptores termicos y mecanicos

Question 5

Nociceptores seguidos del primer dolor

Answer 5

Prolongado y sordo, Fibras C nociceptores polimodales

Question 6

NT del dolor:

Answer 6

Glutamato, sustancia P

Question 7

mecanismo de accion de agonistas opioides

Answer 7

analgesia por union a receptores acoplados a proteina G especificos (cerebro, asta dorsal de la medula espinal, terminaciones nerviosas sensorilaes perifericas)

Question 8

receptores de proteina G

Answer 8

mu (1 y 2), delta ( 1 y 2) y kappa (1 , 2 y 3)

Question 9

Mecanismo de accion desde acoplamiento en receptores de proteina G

Answer 9

1. hay apertura indirecta de canales de K
2. se carga negativamente intracelular
3. hay una hiperpolarizacion del nociceptor
4. se genera analgesia

Question 10

Acciones celulares de los opioides

Answer 10

Regulan Ca+ intracelular y modifican la fosfotilacion de proteinas

• cierran conductos controlados por voltaje de canales de calcio
• Hiperpolarizan por apertura de conductos de K+

Question 11

Opioides actuan a nivel cerebral y la raquidea :

Answer 11

accion raquidea provee efecto analgesico regional y disminuye la depresion respiratoria, nauseas, vomitos y sedacion

Question 12

Alcaloides presentes en el opio

Answer 12

Alcaloide presencia: (%)
Morfina (analgesico, antidiarreico, espasmogeno) : 10 -15%
Codeina: (analgesico, antitusigeno) (0.5%)
Tebaina (proconvulsivante) (1%)
Papaverina (espasmolitico) (1%)
Noscapina (antitusivo) 10%

Question 13

Agonistas opioides

Answer 13

• morfina
• codeina
• Oxicodona
• Fentanilo
• Meperidina
• Loperamida
• Metadona
• Propinoxato
• Tramadol

Question 14

Duracion y eficacia de Morfina (receptor)

Answer 14

4 a 5 hrs. y alta. receptor mu +++

Question 15

Duracion y eficacia de Codeina (receptor)

Answer 15

3 a 4 hrs y baja. receptor mu +-

Question 16

Duracion y eficacia de fentanil (receptor)

Answer 16

0.5 a 1.5 hrs alta. receptor mu +++

Question 17

Duracion y eficacia de Meperidina (receptor)

Answer 17

2 a 4 horas y alta, receptor Mu+++

Question 18

Duracion y eficacia de Oxicodona (receptor)

Answer 18

3 a 6 horas y moderada alta- receptor mu ++

Question 19

Usos clinicos de agonistas

Answer 19

Analgesicos

• morfina
• codeina
• Oxicodona
• Fentanilo
• Tramadol

Antitusigeno

• Codeina
• Dextrometorfano

Antidiarreico
- Loperamida
Antidisneico
- morfina

Question 20

Efectos adversos de agonistas opioides

Answer 20

SNC : euforia, sedacion , depresion respiratoria , miosis

Digestivo: nauseas y vomitos. estreñimiento

Efectos perifericos: vasodilatacion arterial y venosa

Aumento del tono del musculo liso: vias biliares, intestino y esfinter vesical

Renal: disminucion de funcion renal

relajacion uterina

Question 21

Efectos adversos agudos

Answer 21

Depresion respiratoria mas severa

Question 22

Efectos adversos cronicos

Answer 22

Abstinencia, tolerancia, dependencia, abuso, adicción

Question 23

Dolor cronico intenso activado persistente por receptores

Answer 23

Mu

Question 24

Sindrome de abstinencia

Answer 24

• rinorrea
• escalofrios
• piloereccion
• hiperventilacion
• hipertermia
• midriasis
• dolores musculares
• vomito y diarrea
• ansiedad u hostilidad

Question 25

Anhedonia

Answer 25

adiccion

Question 26

Morfina generalidades

Answer 26

- receptores mu preferentemente, pero tambien a delta y kappa. - metabolimso hepatico con capacidad de atravesar BHE - Eliminacion renal metabolitos polares - Efecto analgesico puede combinarse con antidepresivos, anticonvulsivantes, AINES

Question 27

Principal efecto famarcologico de morfina

Answer 27

analgesia

Question 28

Morfina especifico

Answer 28

no perdida de conciencia. reduce percepcion del dolor y la sensacion de sufrimiento. - reduccion de percepcion del dolor y la sensacion de sufrimiento. mejora animo y la actitud. - techo analgesico es alto - analgesia mediada por sistema endogeno relacionado con el control fisiologico del dolor. analgesia sensorial y afectiva.

Question 29

Morfina tiene efecto paradojico

Answer 29

efecto de hiperalgelsiacon administracion permanente

Question 30

Otros farmacos que tienen efecto paradojico de hiperalgelsia

Answer 30

fentanilo y remifentanilo

Question 31

Metadona

Answer 31

- agonista receptor mu - Bien absorvido V.O < iv, subcutanea, raquidea, rectal - V 1/2 de 13 - 100 hr - POTENCIA ANALGESICA MENOR QUE MORFINA

Question 32

Uso de metadona

Answer 32

Dolor dificil de tratar, deshabituacion y rehabilitacion en los adictos a la heroina

Question 33

Fentanilo derivado de fenilpiperidinicos

Answer 33

Fentanilo primer farmaco de esta familia. - 100 veces mas potente que morfina. - Potente agonsita selectivo de receptores mu - Inicio de accion: 10 mn - corta duracion: 90 mn. para analgesia operatoria

Question 34

Meperidina (fenilpiperidinicos)

Answer 34

- agonista de receptores mu - VO y parenteral - menor depresion respiratoria y menor alteracion de la motilidad GI que la morfina

Question 35

Codeina

Answer 35

- V.O, metabolismo de 1er paso reducido - potencia analgesico < 10 veces que morfina. - Sufre conversion a morfina - suele combinarse con AINE - Potente antitusigeno de accion central

Question 36

Loperamida

Answer 36

uso en procesos diarreicos agudos o cronicos - efecto por interracion con receptores opiaceos en GI. disminuye secreciones y transito intestinal

Question 37

Oxicodona

Answer 37

VO, metabolismo de 1er paso reducido. - agonista NO selectivo de receptores mu, kappa y delta. . BD oral es mayor que morfina - V 1/2 aprox 3 hrs.

Question 38

Antagonistas opiodes

Answer 38

Nalaxona Naltrexona Nalmefene

Question 39

Usos para antagonistas

Answer 39

Sobredosis : iatrogenia | drogadiccion

Question 40

Toxicidad aguda

Answer 40

``` Depresion central generalizada - hipoxia - apnea - bradicardia - hipotension - pupilas mioticas - pupilas midriaticas cuando es hipoxia prolongada - ```

Question 41

Naloxona

Answer 41

antagonista de receptores mu. - concentraciones altas bloquean todos receptores opioides. - REVIERTE DEPRESION RESPIRATORIA. - iv. - corta acción 30 - 45 mn(puede producir recaidas) - puede disminuir efectos perifericos

Question 42

Efectos adversos de Naloxona

Answer 42

HTA, taquicardia, agitacion, edema pulmonar, disrritmia y muerte subita.

Question 43

Naltrexona

Answer 43

- antagonista V.O - accion mas larga a nalaxona - tiempo de accion 24 hrs. uso: tratamiento en matenimento en los adictos a opiodes

Question 44

Nalmefene

Answer 44

vida media mayor que Nalaxona. - menos fluctuaciones en el estado de conciencia y menor riesgo de toxicidad de opiaceos - duracion 410 horas. - efectos adversos : nauseas, vomitos, taquicardia, mioclono, mareos y somnolencia