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AINES Flashcards

(56 cards)

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1
Q

Dolor

A

experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a daño real o potencial del tejido

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2
Q

Inflamacion se caracteriza por:

A
  1. vasodilatacion local y aumento de la permeabilidad capilar
  2. Infiltracion de leucocitos y fagocitos
  3. fenomenos proliferativos, degenerativos y fibrosis reactiva
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3
Q

AINE

A

grupo de medicamentos capaz de ejercer 3 tipos de efectos: analgesico, antipiretico y antiinflamatorio

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4
Q

La mayoria de AINES son de naturaleza

A

acidos organicos debiles

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5
Q

AINES que no es un acido organico debil:

A

Nabumetona : profarmaco de tipo cetona que se degrada hasta construir el farmaco activo.

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6
Q

2 objetivos del manejo de inflamación:

A
  1. alivio de sintomas y mantenimiento de la funcion.

2. Disminucion de la progresion del daño histico o su detencion en los tejidos.

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7
Q

2 mecanismos de accion

A

Inhibidores NO selectivos de la COX e Inhibidores selectivos de la COX-2

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8
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: derivados de acido salicilico

A

Aspirina, Salicilato de sodio, Diflunisal, acetilsalicilato de lisina, Sulfazalacina, Salicilato de sodio, Salsalato

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9
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: Paraaminofenos

A

Paracetamol, Fenazopiridina

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10
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: Pirazolonas

A

Metamizol, fenilbutazona y su metabolito activo oxifenbutazona (retirado por toxicidad hematologica). Sulfinpirazona y Apazona

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11
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: acido propionico

A

Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno, Oxaprocina (Vida media larga)

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12
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: Acido acetico

A

Indolacéticos: Indometacina.
Pirrolacéticos: Ketorolaco, Sulindaco.
Fenilacéticos: Diclofenaco.
Naftilacéticos: Nabumetona

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13
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: acido enolico (oxicams)

A

Piroxicam

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14
Q

INhibidores selectivos de la COX 2

A

Oxicam: Meloxicam
Sulfoanilida; Nimesulide
Indolacetico: etodolaco
Coxibs: celecoxib y Rofecoxib

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15
Q

Generalidades AINES

A

Metabolismo hepatico por CYP3A, P450 y CYP2C.
Excrecion renal es la via mas importante de eliminacion final
- U.P 98%
- Mayoria son mezclas racemicas
- COX 2 no poseen actividad antiplaquetaria
. TODOS SON IRRITANTES GASTRICOS
- puede haber nefrotoxicidad y hepatoxicidad
- *** puede reducir la incidencia de cancer de colon.

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16
Q

Mecanismo de accion de AINES

A

Todos bloquean la sintesis de PGs al inhibir con mayor o menor potencia y especificidad las isoformas de la COX. (Inhiben COX1 y COX2)

  • Inhiben sintesis de PGs y Tromboxanos
  • Algunos son selectivos de COX2 y otros inhiben ambas . 1 y 2.
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17
Q

Modos de union de los AINES a COX 1:

A
  1. Union rapida y reversible
  2. union rapida, baja afinidad, reversible seguida de una union mas lenta, dependiente del tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible
  3. Union rapida, reversible , seguida de modificacion irreversible, covalente.
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18
Q

Mecanismo de accion para las COX 2:

A

Agentes producen una inhibicion reversible dependiente del tiempo.
- inhibidores de la COX-2 poseen escaso poder bloqueante sobre la COX-1.

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19
Q

Accion antiiflamatoria

A

Inhibicion de PGs y Txs evitan cierto grado de vasodilatacion y quimiotaxis, pero no otros procesos que ocurren durante la inflamacion.

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20
Q

Accion analgésica

A

Consecuencia directa de la inhibicion directa de sintesis de PGs.

No se descarta efectos antinoceptivos en neuronas perifericas y centrales.

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21
Q

Analgesicos menores en comparacion con los opiaceos

A

eficacies en dolores de leve a moderada intensidad

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22
Q

Acción antipirética

A

AINES suprimen la elevacion de PGs en el hipotalamo, especiealmente la activada por IL-1, provocando disminucion de la T° corporal

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23
Q

Otros mecanismos de accion

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A

. Inhibición de la cascada de proteincinasas activadas por mitógenos
. Inhibicion del factor nucleas Kappa
. reduccion de la formacion de ATP.

24
Q

Efectos adversos generales de AINES (GI, RENAL Y HEMATO)

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A

GI: gastropatia por AINES, dispepsia, nausea, vomito, ulceras, hemorragia, perforacion gastrica. (menor PGs y Prostaciclinas)

Renales: I.R, fallo renal, hipercalcemia, hiperpotasemia y proteinuria (menor PGs)

Hematologicas: trombocitopenia ocasional, neutropenia, anemia aplasica ( menor Txs)

25
Efectos adversos generales de AINES (SNC, Hepaticas , CV, PULMONAR Y PIEL)
SNC: cefalea, acufenos, vertigo, confusiom mareo por meningitis aseptica. Hepaticas: rara vez insuficiencia hepatica CV: retencion de liquitos , hipertensiom, edema, rara vez ICC, cierre del conducto arterioso, IAM Pulmonar: asma Piel: erupciones
26
Salicilatos: Accion antipiretica
disminuyen de manera rapida y eficaz la fiebre, pero pueden incrementar el consumo de oxigeno por el metabolismo.
27
Salicilatos: Acción analgesica
ASA eficaz para reducir dolor de leve a moderada (artralgia), inhibe estiulo del dolor a nivel subcortical del SNC. No tolerancia ni dependencia fisica como opioides.
28
Salicilatos: Acción antiinflamatoria
Dosis altas: para A.reumatoide y otras condiciones inflamatorias de articulaciones.
29
Salicilatos: Acción antiplaquetaria
Inhibe irreversiblemente a la COX plaquetaria
30
Acido acetilsalicílico: generalidades
``` C maxima 1 - 2 hrs. T 1/2: 15 min U.P: 50% BD: > 80% E. antiplaquetario dura 8-10 dias. contraindicado en hemofilia ```
31
Acido acetilsalicílico: DISTRIBUCION
Distribucion: difusion pasiva. Cruza B.placentaria. Se absorbe como tal y se hidroliza en plasma, higado, mucosa GI y hematies. a los 30 min hay una forma cetilada y el resto en salicilato.
32
Acido acetilsalicilito: absorcion
Se absorbe con rapidez en zona alta del intestino delgado y menor proporcion en el estomago. Se identifica a los 30 min en plasma, ALIMENTOS RETRASAN SU ABSORCION.
33
ASA indicaciones terapeuticas
< incidencia de ataque isquemico transitorio, angina inestable, trombosis de arteria coronoaria con IAM. Dolor: neuralgias, cefaleas, dolores radiculares, mialgias , dismenorreas. S. articulares: a.reumatoidea
34
efectos adversos ASA
* este es el referente a todos * MAS FRECUENTES: GI, malestar GI, ulceras gastricas y duodenales. - Sindrome de Reye - Disminucion de la captacion tiroidea y la depuracion del yodo. - Hepatotoxicidad - Intoxicacion (salicilismo) Uso en preclamsia - eclamsia
35
Metamizol o Dipirona(pirazolona)
- inhibe COX de manera competitiva no irreversible - V.O - Produce metabolitos activos ( 4- matilamino y 4- aminantipirina) Semividas 2.5 - 4 hrs. - T 1/2 = 6 - 9 hrs - U.P 40-60% - B.D > 90%
36
Funciones que posee la Fenilbutazona (Pirazolona)
- Antipiretico, antiinflamatorio y analgesico + accion uricosurica. De segunda linea para A.R
37
Fenilbutazona :
accion analgesica y antipiretica en forma semejante a la aspirina y acciones antiinflamatorias son mayores. MENOS GASTROLESIVO que ASA.
38
Efectos adversos de Fenilbutazona
Mayor incidencia de trastornos hematologicos: agranulocitosis y anemia aplasica - toxididad renal - riesgo aumenta con edad
39
Prototipo de los derivados del Acivo propionico:
Ibuprofeno
40
Derivador del Acido propionico: generalidades
Efecto analgesico, antiiflamatorio y antipiretico.
41
Ibuprofeno
T 1/2: 2-3 horas U.P 99% BD: > 80% Se absorce con rapidez y para lentamente al liquido sinovial. Eficaz en cierre de ducto arterioso persistente en recien nacidos.
42
Naproxeno
puede ser utilizado en el manejor de AR, bursitis, tendinitisy dismenorrea. T 1/2 prolongada
43
Ketoprofeno
Administrada por via topica
44
Oxaprocina
se absorbe de forma lenta pero completa
45
Efectos adversos de acidos propionicos:
``` Efectos GI menos frecuentes que la ASA en 5 . 15 % - Dispepsia - toxididad GI Sedacion - cefalea - mareos ```
46
Prototipo de indolaceticos
Indometacina
47
Indometacina
AINES mas potentes, con efectos similares a salicilatos pero tambien mas toxicos (no tan toxico como ASA) - inhibidor COX no selectivo y de fosfolipasa A y C. - Se concentra en liquido sinovial y es maxima a las 5 horas. VM: 1- 6 HRS U.P: 90% BD: 90- 100%
48
Sulindaco
menos potente que Indometacina, se oxida en sulfona y despues reduce a sulfuro haciendola 500 veces mas potente. t1/2 = sulindaco 7 hr y sulfuro 18hrs. Uso: artritis, gota, espondilitis, artrosis. Reduce incidencia de Ca colon , mama y ´prostata.
49
Efectos adversos: sulindaco
Menos GI que Indometacina - sindrome de steven johnson . trombocitopenia - agranulocitosis - nefrotoxico (sindrone nefrotico) neurologicos: cefalea frontal, mareos, psicosis, depresion grave, convulsiones y alucinaciones - raras pero letales: pancreatitis aguda y hepatitis
50
terminan en fenaco
derivados de acido fenil acetico
51
prototipo de acidos fenilaceticos
Diclofenaco sodico
52
Diclofenaco sodico
Efecto antipiretico, , analgesico, antiinflamatorio parecido a ASA, con potencia similar a Ibuprofeno. Se acumula en el liquido sinovial VM: 1 -2 hrs BD: >99% UP: 54% metabolizada x CYP2C, sufre glucoronidacion y sulfacion que se elimina renal 65% y bilis 35% - usos: A.R, artrosis severa de cadera, espondilitis anquilosante, colicos renales y dismenorrea.
53
Efectos adversos: diclofenaco sodico
- hemorragia GI - nefrotoxicidad - aumenta las transaminasas hepaticas 15% , suele ser reversible. - disminuye el flujo sanguineo renal y disminuye la tasa de filtracion glomerula.
54
Nabumetona
efecto similar a ASA en antiinflamatorio, analgesico, antipiretico pero su potencial anticoagulativo es menor. M.activo. 6-NMA - indetectable en plasma: VM : 24h - ptencia comparable con ASA, diclofenac, ibuprofeno, naproxeno, indometacina.
55
derivados del acido pirrolacetico
Ketorolaco y tolmetina
56
Ketorolaco
Analgesico para dolor leve y moderado intenso. Postoperatorio. Metabolizado en higado 50% eleminado en riñon 91% - UP: 90% - BD: 90 - 99% - VM: 4-6 hrs Puede administrarse parenteral pero es limitado , puede producir nefrotoxicidad

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