Agonistas Adrenergicos Flashcards
(15 cards)
Qual é o neurotransmissor primário liberado pelos neurônios adrenérgicos e onde esses neurônios são encontrados?
Os neurônios adrenérgicos liberam norepinefrina como neurotransmissor primário. Eles são encontrados no sistema nervoso central (SNC) e também no sistema nervoso simpático, onde atuam como ligação entre os gânglios e os órgãos efetores.
Onde atuam os fármacos adrenérgicos?
Os fármacos adrenérgicos atuam em receptores adrenérgicos localizados no neurônio na pré-sinapse ou no órgão efetor pós-sináptico.
Como se compara a neurotransmissão nos neurônios adrenérgicos com a dos colinérgicos?
A neurotransmissão nos neurônios adrenérgicos é muito similar à descrita para os neurônios colinérgicos, exceto que o neurotransmissor utilizado é a norepinefrina, em vez de acetilcolina (ACh).
Quais são as etapas envolvidas na neurotransmissão adrenérgica?
Resposta: As etapas são:
- Síntese da norepinefrina
- Armazenamento em vesículas
- Liberação na sinapse
- Ligação da norepinefrina ao receptor
- Remoção do neurotransmissor da fenda sináptica
Como ocorre a síntese da norepinefrina nos neurônios adrenérgicos?
A tirosina é transportada para dentro do neurônio adrenérgico por um carregador, onde é hidroxilada em di-hidroxifenilalanina (Dopa) pela tirosina hidroxilase. Esta é a etapa que limita a velocidade na formação de norepinefrina. A seguir, a Dopa é descarboxilada pela enzima descarboxilase de L-aminoácido aromático, formando dopamina no neurônio pré-sináptico.
Como a dopamina é armazenada e convertida em norepinefrina?
A dopamina é transportada para dentro de vesículas sinápticas por um sistema transportador de aminas, o qual é bloqueado pela reserpina. Dentro da vesícula, a dopamina é hidroxilada pela enzima dopamina hidroxilase, formando norepinefrina.
Como ocorre a liberação da norepinefrina na sinapse?
A chegada do potencial de ação na junção neuromuscular inicia a entrada de íons cálcio do líquido extracelular para o axoplasma. O aumento do cálcio promove a fusão das vesículas sinápticas com a membrana celular, levando à exocitose e liberação do conteúdo na sinapse. Fármacos como a guanetidina bloqueiam essa liberação.
O que ocorre com a norepinefrina após sua liberação na sinapse?
A norepinefrina liberada difunde-se para o espaço sináptico e se liga a receptores pós-sinápticos no órgão efetor ou a receptores pré-sinápticos no terminal nervoso. Essa ligação inicia uma cascata de eventos intracelulares, resultando na formação de segundo mensageiro, que atua como transdutor entre o neurotransmissor e a ação celular.
Quais são os principais sistemas de transdução de sinal usados pelos receptores adrenérgicos?
Os receptores adrenérgicos utilizam:
• Monofosfato cíclico de adenosina (AMPc) • Ciclo do fosfatidilinositol Esses sistemas convertem o sinal em efeitos intracelulares.
Qual o papel dos receptores adrenérgicos pré-sinápticos?
A norepinefrina também se liga a receptores adrenérgicos pré-sinápticos, especialmente do subtipo α2, que modulam a liberação do neurotransmissor.
Quais são os três possíveis destinos da norepinefrina após sua liberação?
norepinefrina pode:
1. Difundir-se para fora da fenda sináptica e entrar na circulação sistêmica 2. Ser metabolizada pela catecol-O-metiltransferase (COMT) no espaço sináptico 3. Sofrer captação de volta para o neurônio
Como ocorre a recaptação da norepinefrina pelo neurônio?
A recaptação envolve um transportador de norepinefrina dependente de sódio-cloreto (Na⁺/Cl⁻), chamado NET, localizado na membrana neuronal.
Quais substâncias podem inibir o transportador NET e impedir a recaptação da norepinefrina?
O transportador NET pode ser inibido por:
• Antidepressivos tricíclicos (ex.: imipramina) • Inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (ex.: duloxetina) • Cocaína
Qual é o mecanismo primário de término da ação da norepinefrina?
O mecanismo de captação da norepinefrina para o interior do neurônio pré-sináptico é o mecanismo primário para terminar seus efeitos.
Quais são os destinos possíveis da norepinefrina recapta pelo neurônio adrenérgico?
Após entrar no citoplasma do neurônio adrenérgico, a norepinefrina pode:
1. Ser captada para dentro das vesículas sinápticas pelo sistema transportador de aminas e sequestrada para futura liberação 2. Permanecer no citoplasma em um pool protegido 3. Ser oxidada pela monoaminoxidase (MAO), presente na mitocôndria neuronal
