Antagonistas Colinergicos

Question 1

O que é um antagonista colinérgico?

Answer 1

🔹 Termo geral para fármacos que se ligam aos colinoceptores (muscarínicos ou nicotínicos) e previnem os efeitos da acetilcolina (ACh) ou de outros agonistas colinérgicos.

Question 2

Qual é o grupo de antagonistas colinérgicos clinicamente mais útil?

Answer 2

✅ Bloqueadores seletivos dos receptores muscarínicos..

Question 3

Quais são os nomes utilizados para os bloqueadores seletivos dos receptores muscarínicos?

Answer 3

🔹 Fármacos anticolinérgicos (termo impróprio, pois antagonizam apenas os receptores muscarínicos).
🔹 Fármacos antimuscarínicos (termo mais preciso).
🔹 Parassimpaticolíticos.

Question 4

Qual é o efeito dos fármacos antimuscarínicos no sistema nervoso autônomo?

Answer 4

✅ Interrompem os efeitos da inervação parassimpática.
✅ Deixam as ações da estimulação simpática sem oposição.

Question 5

O que são bloqueadores ganglionares e qual sua especificidade?

Answer 5

🔹 Grupo de fármacos com preferência pelos receptores nicotínicos dos gânglios simpáticos e parassimpáticos..

Question 6

Qual é a importância clínica dos bloqueadores ganglionares?

Answer 6

⚠️ Menos importantes clinicamente entre os anticolinérgicos.

Question 7

O que são bloqueadores neuromusculares (BNMs)?

Answer 7

🔹 Fármacos que interferem com a transmissão dos impulsos eferentes aos músculos esqueléticos.
🔹 Principalmente antagonistas nicotínicos.

Question 8

Quais são as indicações clínicas dos bloqueadores neuromusculares (BNMs)?

Answer 8

✅ Empregados como adjuvantes no relaxamento da musculatura esquelética.
✅ Usados na anestesia durante a cirurgia.
✅ Aplicados na intubação.
✅ Utilizados em vários procedimentos ortopédicos.

Question 9

O que é a atropina?

Answer 9

A atropina é um alcaloide amina terciária da beladona com alta afinidade pelos receptores muscarínicos.

Question 10

Qual o mecanismo de ação da atropina?

Answer 10

A atropina liga-se competitivamente à acetilcolina (ACh) e impede sua ligação aos receptores muscarínicos.

Question 11

A atropina atua no sistema nervoso central (SNC)?

Answer 11

Sim, a atropina atua tanto central quanto perifericamente.

Question 12

Quanto tempo duram os efeitos da atropina?

Answer 12

Os efeitos da atropina duram cerca de 4 horas, exceto quando aplicada topicamente no olho, onde podem durar dias.

Question 13

Todos os órgãos neuroefetores respondem da mesma forma à atropina?

Answer 13

Não, os órgãos neuroefetores têm sensibilidade variável à atropina.

Question 14

Quais os efeitos inibidores mais intensos da atropina?

Answer 14

Os efeitos inibidores mais intensos ocorrem nos brônquios e nas secreções de suor e saliva.

Question 15

Como a atropina afeta o olho?

Answer 15

A atropina bloqueia toda a atividade muscarínica no olho, resultando em:

•	Midríase persistente (dilatação da pupila)
•	Ausência de resposta à luz
•	Cicloplegia (incapacidade de focar a visão para perto)

Question 16

Qual o risco que a atropina pode apresentar para pacientes com condicoes oculares?

Answer 16

Em Pacientes com glaucoma de ângulo fechado atropina pode aumentar perigosamente a pressão intraocular nesses pacientes.

Question 17

Como a atropina age no trato gastrintestinal (TGI)?

Answer 17

• Atua como antiespasmódico, reduzindo a atividade do TGI.
• A atropina e a escopolamina são provavelmente os antiespasmódicos mais potentes disponíveis.
• Reduz a motilidade gástrica, mas não afeta significativamente a produção de ácido clorídrico.
• Não é eficaz no tratamento da úlcera péptica.

Question 18

Qual antagonista muscarínico M1 reduz a secreção gástrica sem antagonizar outros sistemas?

Answer 18

A pirenzepina.

Question 19

Que efeitos colaterais da atropina podem reduzir a adesão ao tratamento?

Answer 19

Doses de atropina que reduzem os espasmos também diminuem a secreção salivar, a acomodação ocular e a micção.

Question 20

Como a atropina afeta o sistema cardiovascular em doses baixas?

Answer 20

Em doses baixas, o efeito predominante é a diminuição da frequência cardíaca. Esse efeito ocorre pelo bloqueio dos receptores M1 nos neurônios pré-juncionais (ou pré-sinápticos) inibitórios, permitindo aumento da liberação de ACh.

Question 21

Como a atropina afeta o sistema cardiovascular em doses mais altas?

Answer 21

Doses mais altas de atropina causam aumento progressivo da frequência cardíaca pelo bloqueio dos receptores M2 no nódulo sinoatrial.

Question 22

Como a atropina afeta as secreções glandulares?

Answer 22

A atropina bloqueia os receptores muscarínicos nas glândulas salivares, produzindo xerostomia (secura da boca).

Question 23

Além das glândulas salivares, quais outras glândulas são afetadas pela atropina?

Answer 23

As glândulas sudoríparas e lacrimais também são afetadas de maneira similar.

Question 24

Qual risco a inibição da secreção de suor pode trazer?

Answer 24

A inibição da secreção de suor pode causar elevação da temperatura corporal, o que pode ser perigoso em crianças e idosos.

Question 25

Como a atropina é usada no tratamento oftálmico?

Answer 25

A atropina tópica exerce efeito midriático e cicloplegico, permitindo a mensuração de erros de refração sem interferência da capacidade adaptativa do olho.

Question 26

Por que a atropina foi substituída por outros fármacos na oftalmologia?

Answer 26

Porque sua midríase prolongada dura de 7 a 14 dias, enquanto fármacos como ciclopentolato e tropicamida duram 6 a 24 horas.

Question 27

Que fármacos são mais utilizados para dilatação pupilar quando a cicloplegia não é necessária?

Answer 27

A fenilefrina ou fármacos α-adrenérgicos similares.

Question 28

Como a atropina é usada como antiespasmódico?

Answer 28

A atropina é usada para relaxar o trato gastrintestinal (TGI).

Question 29

Como a atropina é usada no tratamento cardiovascular?

Answer 29

A atropina é usada para tratar bradicardias de várias etiologias.

Question 30

Como a atropina é usada como antissecretor?

Answer 30

A atropina pode ser usada para bloquear secreções do trato respiratório superior e inferior antes de cirurgias.

Question 31

Como a atropina age no tratamento de intoxicações?

Answer 31

A atropina é usada no tratamento de intoxicações por: • Organofosforados (inseticidas, gases de nervos) • Dosagens excessivas de anticolinesterásicos usados na clínica (ex.: fisostigmina) • Alguns tipos de envenenamentos por cogumelos contendo substâncias colinérgicas que bloqueiam as colinesterases

Question 32

Por que doses maciças de atropina podem ser necessárias no tratamento de intoxicações?

Answer 32

Doses maciças de atropina podem ser necessárias por um longo período para neutralizar o envenenamento.

Question 33

Qual a importância da atropina no tratamento dos efeitos tóxicos centrais de anticolinesterásicos?

Answer 33

A atropina tem a capacidade de entrar no sistema nervoso central (SNC), sendo essencial no tratamento de efeitos tóxicos centrais de anticolinesterásicos.

Question 34

Como a atropina é absorvida, metabolizada e excretada?

Answer 34

A atropina é bem absorvida, parcialmente biotransformada no fígado e eliminada primariamente na urina.

Question 35

Qual a meia-vida da atropina?

Answer 35

A meia-vida da atropina é de cerca de 4 horas.

Question 36

Quais os efeitos adversos da atropina no sistema periférico?

Answer 36

Dependendo da dose, a atropina pode causar: • Xerostomia (boca seca) • Visão turva • Sensação de “areia nos olhos” • Taquicardia • Constipação

Question 37

Quais os efeitos adversos da atropina no sistema nervoso central (SNC)?

Answer 37

Os efeitos no SNC incluem: • Intranquilidade • Confusão • Alucinações • Delírio • Em casos graves, pode evoluir para depressão, colapso dos sistemas circulatório e respiratório e morte.

Question 38

Como a toxicidade por atropina pode ser neutralizada?

Answer 38

Dosagens baixas de inibidores da colinesterase, como a fisostigmina, podem ser usadas para neutralizar a toxicidade por atropina. (É literalmente o raciocínio inverso)

Question 39

A atropina pode causar qual alteração urinária?

Answer 39

Sim, a atropina pode causar incômoda retenção de urina.

Question 40

Por que a atropina pode ser perigosa para crianças?

Answer 40

Crianças são sensíveis aos efeitos da atropina, especialmente ao rápido aumento da temperatura corporal que ela pode causar.

Question 41

O que é a escopolamina e como ela se compara à atropina?

Answer 41

A escopolamina é um alcaloide amina terciária de origem vegetal, assim como a atropina. Ela produz efeitos periféricos similares aos da atropina, mas possui: • Maior ação no SNC, com efeitos observados mesmo em dosagens terapêuticas. • Duração de ação mais longa.

Question 42

Qual é a principal aplicação da escopolamina no SNC?

Answer 42

A escopolamina é um dos fármacos anticinetóticos mais eficazes disponíveis.

Question 43

Qual efeito a escopolamina tem sobre a memória?

Answer 43

A escopolamina tem o efeito incomum de bloquear a memória de curta duração.

Question 44

Como a escopolamina afeta o nível de consciência?

Answer 44

• Diferente da atropina, a escopolamina causa sedação. • Em doses mais elevadas, pode causar excitação.

Question 45

A escopolamina pode causar euforia?

Answer 45

Sim, a escopolamina pode causar euforia e, por isso, é sujeita a abuso.

Question 46

Para quais condições a escopolamina é utilizada?

Answer 46

A escopolamina é usada para prevenir: • Cinetose (enjoo de movimento) • Náuseas e vômitos pós-cirúrgicos

Question 47

Como a escopolamina é administrada para a cinetose?

Answer 47

Para a cinetose, a escopolamina está disponível como adesivo tópico, que pode ser eficaz por até 3 dias.

Question 48

A escopolamina é mais eficaz para prevenir ou tratar a cinetose?

Answer 48

A escopolamina é muito mais eficaz para prevenir a cinetose do que para tratar o enjoo em andamento.

Question 49

Como são a farmacocinética e os efeitos adversos da escopolamina em comparação com a atropina?

Answer 49

Os aspectos farmacocinéticos e os efeitos adversos da escopolamina são similares aos da atropina.

Question 50

O que são o ipratrópio e o tiotrópio?

Answer 50

O ipratrópio e o tiotrópio são derivados quaternários da atropina utilizados como broncodilatadores.

Question 51

43. Para quais condições o ipratrópio e o tiotrópio são indicados?

Answer 51

Esses fármacos são aprovados para o tratamento de manutenção do broncoespasmo associado à DPOC (Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica).

Question 52

O ipratrópio tem alguma indicação adicional além da DPOC?

Answer 52

Sim, o ipratrópio também é usado no tratamento agudo do broncoespasmo na asma.

Question 53

Como o ipratrópio e o tiotrópio são administrados?

Answer 53

Ambos os fármacos são administrados por inalação.

Question 54

Qual é a vantagem dos derivados quaternários da atropina em relação à absorção sistêmica?

Answer 54

Devido às suas cargas positivas, esses fármacos não entram na circulação sistêmica nem no SNC, o que isola seus efeitos no sistema pulmonar.

Question 55

Qual é a principal vantagem do tiotrópio sobre o ipratrópio?

Answer 55

O tiotrópio tem a vantagem de ser administrado uma vez ao dia, enquanto o ipratrópio requer dosagens de até quatro vezes ao dia.

Question 57

O que são bloqueadores ganglionares e como atuam?

Answer 57

Os bloqueadores ganglionares atuam nos receptores nicotínicos dos gânglios autônomos simpático e parassimpático. Alguns também bloqueiam os canais iônicos dos gânglios autônomos.

Question 58

Os bloqueadores ganglionares apresentam seletividade entre os gânglios simpático e parassimpático?

Answer 58

Não, esses fármacos não possuem seletividade entre os gânglios simpático e parassimpático, bloqueando completamente os impulsos do sistema nervoso autônomo (SNA) nos receptores nicotínicos.

Question 59

Os bloqueadores ganglionares têm ação como antagonistas neuromusculares?

Answer 59

Não, esses fármacos não são eficazes como antagonistas neuromusculares.

Question 60

Como os bloqueadores ganglionares atuam no SNA?

Answer 60

Eles bloqueiam completamente os impulsos do SNA nos receptores nicotínicos.

Question 61

Qual é a classificação dos bloqueadores ganglionares, com exceção da nicotina?

Answer 61

Os bloqueadores ganglionares (exceto a nicotina) são antagonistas competitivos não despolarizantes.

Question 62

Por que os bloqueadores ganglionares são pouco utilizados na clínica?

Answer 62

A resposta desses fármacos é complexa e imprevisível, tornando seu uso raro na terapêutica. No entanto, são frequentemente usados como ferramenta na farmacologia experimental.

Question 63

O que é a nicotina e onde ela é encontrada?

Answer 63

A nicotina é um componente da fumaça do cigarro, considerada um veneno com várias ações indesejadas.

Question 64

A nicotina tem algum benefício terapêutico?

Answer 64

Não, a nicotina não possui benefícios terapêuticos e é prejudicial à saúde.

Question 65

Como a nicotina atua nos gânglios autônomos?

Answer 65

Dependendo da dose, a nicotina despolariza os gânglios autônomos, causando primeiro estimulação e, em seguida, paralisia de todos os gânglios.

Question 66

Como ocorre o efeito estimulante da nicotina?

Answer 66

O efeito estimulante resulta do aumento da liberação de neurotransmissores devido à sua ação nos gânglios simpáticos e parassimpáticos. Por exemplo, o aumento da liberação de dopamina e norepinefrina pode ser associado com prazer e com su- pressão de apetite.

Question 67

Que efeitos a nicotina pode causar no organismo?

Answer 67

Os efeitos incluem: ✅ Aumento da pressão arterial e da frequência cardíaca (pela liberação de neurotransmissores adrenérgicos e ativação da suprarrenal). ✅ Aumento do peristaltismo e das secreções. Em doses elevadas: ❌ Queda da pressão arterial devido ao bloqueio ganglionar. ❌ Cessação da atividade da musculatura do TGI e da bexiga.

Question 68

O que são bloqueadores neuromusculares (BNMs) e qual é seu mecanismo de ação geral?

Answer 68

Os BNMs bloqueiam a transmissão colinérgica entre o terminal nervoso motor e o receptor nicotínico no músculo esquelético. Eles possuem alguma similaridade química com a ACh e podem atuar como: ✅ Antagonistas (não despolarizantes). ✅ Agonistas (despolarizantes).

Question 69

Para que os bloqueadores neuromusculares são utilizados clinicamente?

Answer 69

Os BNMs são usados durante cirurgias para: ✅ Facilitar a intubação endotraqueal. ✅ Proporcionar relaxamento muscular completo com doses anestésicas baixas. Isso permite uma recuperação mais rápida da anestesia e reduz a depressão respiratória pós-cirúrgica.

Question 70

Qual foi o primeiro bloqueador neuromuscular não despolarizante conhecido?

Answer 70

O curare, utilizado por caçadores nativos da América do Sul para paralisar a caça.

Question 71

Quais fármacos substituíram a tubocurarina?

Answer 71

Os fármacos modernos com menos efeitos adversos incluem: ✅ Cisatracúrio. ✅ Pancurônio. ✅ Rocurônio. ✅ Vecurônio.

Question 72

Como os bloqueadores neuromusculares aumentaram a segurança da anestesia?

Answer 72

Eles reduziram a necessidade de doses altas de anestésico para relaxamento muscular, permitindo uma recuperação mais rápida e completa após a cirurgia. ⚠️ Os BNMs não devem ser usados como substitutos de anestesia inadequadamente profunda!

Question 73

Como atuam os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes em doses baixas?

Answer 73

Em doses baixas, esses fármacos: ✅ Competem com a ACh pelo receptor nicotínico sem estimulá-lo. ✅ Impedem a despolarização da membrana muscular. ✅ Inibem a contração muscular. Esse efeito pode ser revertido com inibidores da colinesterase, como neostigmina e edrofônio, que aumentam a concentração de ACh na junção neuromuscular (JNM). Os anestesiologistas utilizam essa estratégia para diminuir a duração do bloqueio neuromuscular. Além disso, em dosagens baixas, os músculos respondem em graus variados à estimulação elétrica, permitindo o monitoramento do bloqueio neuromuscular.

Question 74

O que acontece em doses elevadas de bloqueadores neuromusculares não despolarizantes?

Answer 74

Em doses elevadas, esses fármacos bloqueiam os canais iônicos na placa motora, resultando em: ✅ Enfraquecimento adicional da transmissão neuromuscular. ✅ Diminuição da eficácia dos inibidores da colinesterase na reversão do bloqueio. ✅ Bloqueio completo, impedindo a resposta do músculo à estimulação elétrica direta.

Question 75

A paralisia muscular ocorre de forma uniforme em todos os músculos?

Answer 75

Não, diferentes músculos apresentam sensibilidades variadas. 📌 Ordem de paralisia: 1️⃣ Músculos pequenos de contração rápida (face e olhos). 2️⃣ Dedos, pernas, músculos do pescoço e do tronco. 3️⃣ Músculos intercostais. 4️⃣ Diafragma (último a ser paralisado). 📌 Ordem de recuperação: inversa à paralisia.

Question 76

Como os bloqueadores neuromusculares são administrados?

Answer 76

✅ Via intravenosa (IV) (principal). ✅ Via intramuscular (IM) (ocasionalmente). ⚠️ Não são eficazes por via oral devido à presença de aminas quaternárias que impedem a absorção intestinal.

Question 77

Os bloqueadores neuromusculares atravessam a barreira hematoencefálica?

Answer 77

Não, pois possuem estrutura volumosa e não penetram membranas. ✅ Não entram nas células. ✅ Não atravessam a barreira hematoencefálica.

Question 78

Como ocorre a eliminação dos bloqueadores neuromusculares?

Answer 78

🔹 Pancurônio → Excretado inalterado na urina. 🔹 Cisatracúrio → Degradado espontaneamente no plasma e por hidrólise de éster. 🔹 Vecurônio e rocurônio → Desacetilados no fígado, com depuração mais lenta em pacientes com doença hepática. ⚠️ Nota sobre atracúrio: Ele foi substituído pelo cisatracúrio, pois libera histamina e pode ser biotransformado em laudanosina, que provoca convulsões. O cisatracúrio é menos propenso a causar esses efeitos.

Question 79

Os bloqueadores neuromusculares são seguros?

Answer 79

Sim, em geral são seguros, com efeitos adversos mínimos. ⚠️ Os efeitos adversos específicos dos BNMs estão listados na Figura 5.11.

Question 80

Ver interacoes farmacologicas direto, n me parece relevante……

Question 81

Como atuam os fármacos bloqueadores neuromusculares despolarizantes?

Answer 81

Os bloqueadores despolarizantes atuam por despolarização da membrana plasmática da fibra muscular, de forma semelhante à ACh. No entanto, são mais resistentes à degradação pela acetilcolinesterase (AChE), causando uma despolarização mais persistente das fibras musculares. A succinilcolina é o único relaxante muscular despolarizante utilizado atualmente.

Question 82

Qual o mecanismo de ação da succinilcolina como bloqueador neuromuscular despolarizante?

Answer 82

A succinilcolina liga-se ao receptor nicotínico da JNM e age como a ACh, despolarizando a membrana. Diferente da ACh, que é degradada rapidamente pela AChE, a succinilcolina persiste na fenda sináptica em altas concentrações, permanecendo fixada ao receptor por mais tempo e provocando estimulação contínua. • A fase I do bloqueio envolve a abertura dos canais de sódio, levando a despolarização e fasciculações musculares transitórias. • Com a ligação persistente, o receptor torna-se incapaz de transmitir novos impulsos. • A fase II ocorre com a repolarização gradual (por fechamento/bloqueio dos canais de sódio), resultando em paralisia flácida.

Question 83

De que forma variações genéticas podem afetar a duração da ação da succinilcolina?

Answer 83

A duração da ação da succinilcolina depende de sua difusão da placa motora e de sua hidrólise pela pseudocolinesterase plasmática. Pacientes com variantes genéticas que reduzem ou eliminam a atividade dessa enzima apresentam paralisia neuromuscular prolongada.

Question 84

Quais são os efeitos da succinilcolina sobre os músculos respiratórios?

Answer 84

Como os bloqueadores não despolarizantes, a succinilcolina paralisa os músculos respiratórios por último. Inicialmente, causa fasciculações breves que podem provocar dor muscular. A dor pode ser evitada com dose prévia de bloqueador não despolarizante.

Question 85

Por que a ação da succinilcolina é extremamente curta?

Answer 85

Porque é rapidamente hidrolisada pela pseudocolinesterase plasmática. A succinilcolina que atinge a JNM não é degradada pela AChE, mas sim redistribuída para o plasma, onde é finalmente biotransformada. Essa propriedade confere uma ação terapêutica de poucos minutos.

Question 86

Quais são os usos terapêuticos da succinilcolina?

Answer 86

• É usada para intubação endotraqueal rápida durante a indução anestésica, quando é essencial evitar aspiração do conteúdo gástrico. • Também é usada durante tratamento com choque eletroconvulsivo.

Question 87

Como é administrada a succinilcolina e o que determina sua duração de ação?

Answer 87

A succinilcolina é administrada por via intravenosa (IV). Sua curta duração de ação resulta da redistribuição e da rápida hidrólise pela pseudocolinesterase plasmática. Pode ser administrada por infusão contínua para manter o efeito. Seu efeito desaparece rapidamente após a suspensão.

Question 88

Quais são os principais efeitos adversos da succinilcolina?

Answer 88

a. Hipertermia maligna: Pode ser desencadeada em pacientes suscetíveis. b. Apneia prolongada: Ocorre em pacientes com deficiência ou forma atípica de pseudocolinesterase, resultando em paralisia prolongada do diafragma. A liberação de potássio pode agravar o quadro, especialmente em pacientes com desequilíbrios eletrolíticos, como aqueles tratados com digoxina ou diuréticos. c. Hiperpotassemia: Aumenta a liberação de potássio intracelular, sendo perigosa em pacientes com queimaduras ou lesão tecidual extensa, que já têm perdas elevadas de potássio celular.