Amonoglicosídeos Flashcards
(48 cards)
Mesanismo de ação
Inibição da síntese de proteínas ao se ligar de maneira irreversível a subunidade 30s dos ribossomos
Atuam principalmente em bactéria gram…
(-) aeróbias
Principais locais de toxicidade
Ototoxicidade e nefrotoxicidade
Altamente solúveis. V ou F?
V
Como ocorre a entrada do aminoglicosídeo na celula?
#Porinas > membrana externa (impulsionada pelo potencial elétrico negativo chegando ao espaço periplasmatico). #Transporte ativo > passagem pela membrana interna
O transporte dos aminoglicosideos para o espaço periplasmático é o que limita a eficácia antimicrobianos. V ou F?
V
O efeito desses fármacos pode ser inibido pela redução do pH ou por condições anaeróbias, como em um abscesso. V ou F
V
A ligação a subunidade 30s de maneira irreversível causa…
- Leitura incorreta do RNAm > incorporação incorreta de aminoácidos > proteínas aberrantes.
- Quebra de polisssomos em monossomos não funcionais.
- Bloqueio da continuação da tradução ou término prematuro.
Como a produção de proteínas aberrantes provoca morte celular?
Proteinas aberrantes de membrana > desequilíbrio osmótico > favorece a entrada do fármaco e a lise celular
Fatores ambientais que podem inibir o efeito dos amonoglicosideos
pH ácido
Anaerobiose
Cátions divalentes
Hiperosmolaridade
Espectro de ação dos aminoglicosideos
Bacilos gram negativos aeróbios
Os aminoglicosideos apresentam sinergismo no combate a gram (+) se associados a inibidores ____ __________ ____________, principalmente _____________ e ______________.
Inibidores da parede celular
Principalmente penicilinas e glicopeptideos.
Em monoterapia contra gram (-), apresentam rapidamente o desenvolvimento de resistência contra S. aureus e S. epidermidis. V ou F?
V
Não apresentam resistência natural a anaeróbios e facultativas em anaerobiose. V ou F?
V
Mecanismos de desenvolvimento de resistência adquirida
Por plasmídio
Por mutações cromossômicas
Aminoglicoseideo menos vulnerável as enzimas inativadoras pela presença de cadeias laterais moleculares protetoras.
Amicacina
Como as mutações cromossômicas afetam o efeito farmacológicos dos aminoglicosideos
- Impossibilidade de penetração do fármaco
Mutações cromossômicas que afetam o transporte ativo dos aminoglicosídeos, impedindo a sua chegada ao receptor.
# Esse tipo de resistência é comum a vários aminoglicosideos. Importante: mecanismo pelo qual as pseudomonas apresentam resistência a essas drogas.
- Alteração do sítio de ligação ribossomal: alteração na subunidade 30s ribossomal > impedindo a ligação e atuação do antimicrobiano.
Todos os aminoglicosideos são solúveis em H20, estáveis em pH 6-8, bem absorvidos por via oral. V ou F?
Apresenta má absorção por via oral.
Não suportam o ph ácido.
Apresenta estrutura polar de cátions > impede a absorção via oral
Via de administração dos aminoglicosideos
IM
Tópico
#pacientes diabéticos tem dificuldade de absorção de medicamento IM pelas alterações vasculares.
Indicações para o uso de aminoglicosideos endovenoso
Pacientes graves (chocados, com discrasias sanguíneas, manifestações hemorrágicas ou quando a aplicação IM está prejudicada (queimaduras, caquexia)…
Riscos e o que deve ser feito no uso IV dos aminoglicosídeos
Risco de intoxicação aguda > pela elevação rápida dos níveis séricos
Logo, a administração endógenos deve ser realizada diluindo em solução salina ou glicosada > deve ser aplicada lentamente gota a gota por 30 min.
Por ser hidrosolúvel apresenta baixo volume de distribuição. V ou F?
V
Apresenta alta ligação as proteinas séricas. V ou F?
F
Baixa ligação a proteinas
Por serem cátions, eles apresentam dificuldade de absorção por via oral, penetrar a barreira hematoencefalica, no espaço intracelular, mas apresentam boa [ ] no olho. V ou F?
F
Apresenta baixa [ ] no olho.
