anestesicos locais Flashcards
(10 cards)
Os anestésicos locais podem ser definidos como
fármacos ou drogas que tem a capacidade de
bloquear temporariamente a condução nervosa
local,
Além do bloqueio da condução nervosa com perda
das sensações, essas drogas produzem a supressão
das funções autonômicas e sensitivas motoras. São
capazes de comprometer as fibras periféricas
autonômicas, seguida das fibras responsáveis pela
sensibilidade térmica, dolorosa e tátil, a seguir as
responsáveis pelas relações de pressão e vibração e
por último aquelas responsáveis pela proprioceptiva
e motoras.
São considerados bases fracas com um pKa
(constante de dissociação) geralmente entre 7,5 e
9,5.
Diferença entre analgésicos e anestésicos
Analgésicos
* Inibidores específicos das vias de dor
* Agem em receptores específicos no SNC
* Não interferem na transmissão de outras
sensações
Anestésicos
* Inibidores inespecíficos das vias sensoriais
* Inibem a condução de potenciais de ação
em diferentes fibras nervosas
* Déficit funcional nas sensações de
temperatura, tato, pressão e tônus muscular
Anestésicos locais
Impedem a transmissão da informação ao longo da
fibra nervosa.
Não são seletivos para as fibras de dor. Bloqueiam
fibras sensoriais, motoras e autônomas.
Transmissão da sensação da dor
Dor aguda: cortante e bem localizada. Fibras A -
5-25 m/s.
Dor crônica: indistinta e mal localizada. Fibras C 1
m/s.
Os anestésicos são mais eficazes no bloqueio da
primeira dor.
Propriedades dos AL
Peso molecular
Inversamente relacionado à capacidade de difusão
do anestésico local de se difundir através dos
tecidos.
pKa
Os anestésicos com baixo pKa terão início de ação
rápido devido ao menor grau de ionização em pH
fisiológico
Lipossolubilidade
Agentes com alta solubilidade lipídica tendem a ser
mais potentes e proporcionam uma duração de ação
mais longa.
A lipossolubilidade também afeta o início da ação,
pois os agentes altamente lipossolúveis têm maior
probabilidade de serem sequestrados na mielina,
retardando a chegada do agente à membrana
neuronal e prolongando o início da ação
Grau de ligação a proteínas
O grau de ligação a proteínas determina a fração
livre da droga disponível para se ligar aos
receptores alvo e causar um efeito. Os agentes com
alta ligação às proteínas estão associados a uma
maior duração de ação.
Mecanismo de propagação do estímulo
Atuam bloqueando a transmissão de impulsos por
meio do bloqueio dos canais de sódio voltagem
dependente nas membranas neuronais.
Inibição dos canais de sódio voltagem-dependente.
Anestésico local + Vasoconstritores
- Diminui circulação local
- Diminui taxa de remoção
- Aumenta tempo de ação
- Diminui a toxicidade sistêmica
- Cuidado para uso de vasoconstritores em
regiões terminais → Risco de hipóxia
Características ideais dos AL
- Difusibilidade no tecido não-nervoso
- Boa penetração
- Bloqueio reversível do nervo
- Início rápido de ação
- Duração de ação adequada
- Irritação local mínima
- Baixa toxicidade sistêmica
Em tecidos inflamados não funcionam → Meio ácido
→ Forma iônica → Hidrofílico → Solúvel → Não
passa a membrana.
Efeitos adversos
Hipersensibilidade → dermatites alérgicas
(éster)
* Bloqueio de funções vitais
Estimulação do SNC → Inquietude, tremores,
insuficiência respiratória e convulsões
(seguida de depressão do SNC)
* Sistema cardiovascular → Redução da
velocidade de condução do potencial
cardíaco, redução da contratilidade cardíaca
* Vasodilatação e relaxamento brônquico →
Vasoconstrição e Broncoconstrição
precedente
* Dano oxidativo à hemoglobina, resultando
na formação da metemoglobina.
