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Anti-Histaminicos Flashcards

(102 cards)

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1
Q

Molécula protagonista das alergias

A

Histamina

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Q

De que a histamina participa além das reações alérgicas?

A

Processo inflamatórios

Regula secreções gástricas

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Q

Onda a histamina é armazenada?

A

Nos tecidos = mastócitos

No sangue = basófilos

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4
Q

Como ocorre a liberação de histamina?

A

A principal forma: imunológica - principalmente quando tem IgE se ligando a mastócito, basófilo…

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Q

Histamina e morfina

A

Morfina ativa as células (basofilos, mastócitos, eosinofilos) a promoverem a degranulação - dentro do grânulo tem histamina, o que causa o prurido

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6
Q

Duas formas de metabolismo da histamina

A

1) metilação - forma n-metil histamina (metabólito dosado na urina)
2) oxidação

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7
Q

Importância n metil histamina

A

Pct com mastocitose - Pode ser utilizada p mensurar e dar diagnóstico

Pct c mastocitose possui altas doses de histamina

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8
Q

Receptor H1 e H2 tipo de ação

A

Estimulatória

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9
Q

Receptor H3 e H4 tipo de ação

A

“Inibitória”

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10
Q

Receptor H1

A

Processo alérgico

- aumenta prurido, dor, vasodilatação, hipotensão, broncoconstrição

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11
Q

Quando estimula H1 o que aumenta?

A

A histamina

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12
Q

Receptor H2

A

Quando estimulado, aumenta a secreção de ácido gástrico

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13
Q

Receptor H3

A

Produzido a nível de neurônios

Aumenta prurido

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14
Q

Receptor H4

A

Parece com H3

Estão localizado principalmente em células hematogenicas

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15
Q

Efeitos da histamina no sistema CV

A

Rubor (dilatação de pequenos vasos)

Hipotensão (redução da RVP e PA)

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16
Q

Choque anafilático

A

Liberação muito grande de histamina, diminui RVP - hipotensão

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17
Q

Vasodilatação pode ser mediados por 2 receptores:

A

H1 - vasodilatação pelo efeito do óxido nítrico nas células endoteliais (+ rápido!!)

H2 - vasodilatação via AMPc pelas células musculares (+ lenta) -> tende a aumentar força de contração, FC e permeabilidade -> efeito inotropico que pode descompensar o pct

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18
Q

Efeitos da histamina no SNC:

A

H1 - estado de alerta

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19
Q

Anti histaminicos H1 tópicos tem eficácia similar à dos compostos orais?

A

SIM

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20
Q

Exemplo 1ª geração derivado da piperazina

A

Hidroxizina

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21
Q

Efeitos da histamina no SNC

A

H1: estado de alerta, inibição do apetite*

*pode dar antihistaminico p estimular o apetite - inibe H1, diminui a falta de apetite

H3: receptor pré sináptico - modulação da liberação de neurotransmissores

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22
Q

Efeitos histamina no músculo liso

A

H1: broncoconstrição e contração do músculo liso intestinal

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23
Q

Sintomas de doenças alérgicas relacionado a H1:

A

Prurido
Rinorreia
Broncoespasmo

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24
Q

Sintomas de doenças alérgicas relacionado a H2:

A

Aumento da produção de ácido (devido às células enterocromafins que estimulam a liberação de histamina que age no receptor H2)

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25
Antagonistas H2 são utilizados para
Controlar produção de ácido clorídrico estomacal
26
Antagonistas H3 são usados em
Praticamente não são usados
27
Mecanismo de ação antagonistas H1
Agonismo inverso ou antagonismo
28
Anti histaminicos H1 - primeira classe
Atravessam a barreira hematoencefalica- causam sonolência
29
Anti histaminicos H1 - primeira geração, exemplos
Cloridrato de difenidrina - Dramin Clorfeniramina - Polaramine Cloridrato de Prometazina - Fenergan
30
Anti histaminicos H2 - segunda geração
São menos lipossolúveis
31
Diferença entre classe 1 e classe 2 ( ) farmacocinética ( ) farmacodinâmica
FARMACOCINETICA
32
Anti histaminicos H2 - segunda classe, exemplos
Fexofenadina - Alegra Loratadina - Cloritin Hidroxizina -
33
Qual precisa usar mais vezes ao dia?
Primeira geração
34
Qual tem mais efeitos adversos?
Primeira geração
35
Efeitos farmacológicos do bloqueio de H1
Diminui broncoconstrição, prurido, rinorreia, vasodilatação (via NO), formação de edema
36
Efeitos importantes de anti H1
Sedação Ex: Etanolamidas, Difenidrina Ação anti-nauseantes e anti-heméticas
37
Efeitos não associados ao bloqueio de H1 (COLATERAIS)
Antimuscarínico Bloqueio dos receptores alfa adrenergicos - PROMETAZINA -> hipotensão ortostática Bloqueio da serotonina (5HT) Bloqueio dos canais de sódio em membranas excitáveis - PROMETAZINA - pode causar anestesia local
38
PROMETAZINA risco
Risco de hipertensão ortostática | Pode atuar como anestésico (apenas em doses maiores)
39
Propriedade anti-inflamatória de antagonistas de H1 (colateral)
Suprime a ativação do fator de NFKB pela histamina
40
Farmacocinetica primeira geração
Boa absorção via oral Amplamente distribuído pelo corpo, incluindo SNC Metabolismo hepático CYP350 e eliminação renal
41
Anti histaminicos utilizados como pro fármacos
PRECISAM PASSAR POR METABOLISMO P AGIR Terfernadina precisa ser descarboxilada para se transformar em Fexofenadina Ebastina precisa ser descarboxilada p transformar em Cerebastina *hoje já existe Fexofenadina pura
42
Ebastina
Pro fármaco
43
Principais efeitos colaterais no SNC primeira geração
Sedação Tontura Convulsão em crianças (por isso alguns tem idade mínima p usar)
44
Principais efeitos colaterais antimuscarínicos da primeira geração
Xerostomia Virão turva Retenção urinária
45
Importância de tomar primeira geração próximo as refeições
Reduz os distúrbios gastrointestinais
46
Arritmias cardíacas pelo prolongamento QT (raro)
Ocorre na primeira geração
47
Interações farmacológicas primeira geração
Macrolídeos (Eritromicina) - arritmia (inibição do metabolismo pela CYP dos bloqueadores H1) Benzo - pct fica mais sedado (indução do metabolismo pela CYP dos bloqueadores H1)
48
Sinergismo H1
Associação com álcool, depressores do SNC
49
Indicação anti-histaminicos PRINCIPAL
Contra alergias
50
Rinite alérgica
Recomendado H1 de segunda geração p evitar efeitos colaterais
51
Urticária
Preferência H2, prncipalmente em idosos
52
Dermatite atópica
Usa H1 | Difenidrina
53
Pct com vertigem
Usa primeira geração Ex: cinetose - Dramin
54
Anti histamínico H1 CETOTIFENO
A partir de 6 meses de idade - usado em mastocitose
55
Anti histamínico H1 CLEMASTINA
Utilizada mais comumente na veterinária ou associada com corticoide em xaropes
56
Anti histamínico H1 CIPROHEPTADINA*
Raramente comercializada isolada; utilizada pelo efeito colateral pq potência antialérgica é baixa Estimulador de apetite - Cobavital
57
Anti histamínico H1 DEXCLORFENIRAMINA
Nome comercial: Histamin e Polaramine Tem apresentação em comprimidos, drágeas de liberação lenta, solução oral, susp/xarope Indicações: remite, alergia e urticária A PARTIR DE 2 ANOS
58
Qual melhor pra urticária?
Segunda geração
59
Qual melhor para prurido?
Primeira geração | DEXCLORFENIRAMINA
60
Anti histamínico H1 HIDROXIZINA
Nome comercial: Hidroxine, Hidroxine, Prurizin Maior potência Indicação p renite, alergia e urticária A PARTIR DE 6 MESOS
61
Melhor para prurido e sedação
Hidroxizina
62
Anti histamínico H1 PROMETAZINA
Nome comercial: Fenergan O mais indicado quando quer sedação Usado em hospital p agitação aguda, podendo ser associado c antipsicóticos Ação anti hemética
63
Anti histamínico H1 + descongestionante oral
Principalmente p pacientes com rinite Os descongestionantes possuem ação alfa adrenergica - fazem vasoconstrição, diminuindo a superfície e dando alívio Exemplos: Pseudoefedrina, Fenilefinedrina
64
Anti histamínico H1 + descongestionante oral problema
Colaterais - deve ser usado em curto espaço de tempo
65
Anti histamínico H1 segunda geração
Menos lipossolúvel - não atravessa a BHE
66
Anti histamínico H1 segunda geração indicação principal
URTICÁRIA
67
Se a rinite atrapalhar o sono, qual usa?
H1 de primeira geração
68
Anti histamínico H1 segunda geração CETIRIZINA
Nome comercial: Zirtec Rinite, alergia e urticária Pode ser dose única PODE A PARTIR DE 6 MESES
69
Anti histamínico H1 segunda geração BILASTINA
Nome comercial: Alektos Boa p rinite e urticária A PARTIR DE 2 ANOS
70
Anti histamínico H1 segunda geração vantagem
Toma normalmente 1x por dia
71
H1 que pode a partir de 6 meses de idade
Primeira geração: HIDROXIZINA (único) | Segunda geração: CETIRIZINA, DESLORATADINA, FEXOFENADINA
72
Anti histamínico H1 segunda geração LEVOCETIREZINA
MELHORA EFEITO DA CETIREZINA Nome comercial: Zina P alergia, urticária e rinite PODE A PARTIR DE 6 ANOS
73
Anti histamínico H1 segunda geração LORATADINA
Nome comercial: Claritin Apresentação em comprimido e em suspensão Alergia, urticária e rinite PODE A PARTIR DE 2 ANOS
74
Anti histamínico H1 segunda geração DESLORATADINA
Versão melhorada da Loretadina Nome comercial: Desalex P alergia, rinite e urticária PODE A PARTIR DE 6 MESES
75
Vantagem dos antihistaminicos com versão melhorada
Apresentam metade da dose que a medicação inicial
76
Anti histamínico H1 segunda geração FEXOFENADINA*
Nome comercial: Allegra Excelente para urticária PODE A PARTIR DE 6 MESES
77
Anti histamínico H1 segunda geração EBASTINA
Nome comercial: Ebastel Alergia, rinite e urticária SÓ PODE A PARTIR DE 2 ANOS
78
Anti histamínico H1 segunda geração EPINASTINA
Nome comercial: Talerc P alergia, rinite e urticária SÓ PODE A PARTIR DE 6 ANOS
79
Anti histamínico H1 segunda geração associado a descongestionante
É mais comum | Exemplo: Pseudoefedrina
80
Quando tem D no nome do anti histaminico, ex: Allegra D
É pq está associado com descongestionante (Pseudofenedrina + Fexofenadina = ALLEGRA D)
81
Anti histamínico H1 USO TÓPICO
Em forma de spray: Azelastina Em forma de colírio: Cetotifeno e Epinastina Pomada p passar na pele: SÃO INEFETIVOS, ALÉM DE SENSIBILIZAR A UMA ALERGIA PRÉVIA
82
Antagonistas H2 mecanismo de ação
Bloqueio dos receptores + agonismo inverso
83
Antagonistas H2 função
Reduzir a secreção de ácido gástrico
84
Antagonistas H2 exemplos
Cimetidina e Ranitidina
85
Antagonista H2 efeito cardiovascular
Apenas em superdosagem
86
Antagonistas H2 consequências do uso
Inibição da metabolização de CP450 - Cimetidina e Ranitidina Inibição do metabolismo gástrico de 1a passagem do álcool = possibilita maior absorção - Cimetidina, Ranitidina e Nizatidina Inibe a depuração renal de ácidos básicos - Cimetidina e Ranitidina
87
Principal colateral da Cimetidina (antagonista H2)
Efetos anti androgênicos - homens: diminui as características sexuais masculinas secundárias
88
Antagonistas H2 farmacocinetica
Baixa meia vida (tem que tomar várias vezes) | Metabolização renal e hepatica
89
Antagonistas H2 COLATERAIS
``` Diarreia Tontura Sonolência Cefaleia Erupções cutâneas Constipação Vômitos Artralgia ```
90
Antagonistas H2 COLATERAIS raros/graves
Convulsão Delírio Alucinação Disfunção sexual (efeito da Cimetidina)
91
Antagonistas H2 toxicidade hepática
Ranitidina é mais segura pra ser usada
92
Antagonista H2 interações farmacológicas
Bloqueio de CYP450 Inibição do metabolismo de outros fármacos pelos bloqueadores H2 Interagem c Varfarina, Fenitoína e Lidocaína
93
Antagonistas H2 uso
Úlceras pepticas, DRGE, tumor secretor de gástrica, mastocitose sistêmica Úlceras de estresse Não são usados pra reação alérgica
94
Antagonistas H2 CIMETIDINA
Nome comercial: Tagamet Usa menos - efeito androgênico e toxicidade Indicado p úlcera poética, refluxo e úlcera duodenal
95
Antagonistas H2 RANITIDINA
Nome comercial: Antak Comprimido, xarope e ampola P úlceras pepticas, refluxos * Profilaxia de proteção gástrica em ambiente hospitalar p evitar úlcera por estresse * É mais segura que a Ranitidina
96
Células parietais
Produzem o ac clorídrico e fator intrínseco
97
Principal estimulador de produção de HCl
Proteína G —-> produz gastrina
98
Gastrina ação
Estimula a célula parietal a produzir mais HCl
99
Principais vias de estimulação de HCl
Nervo vago - acetilcolina / receptores muscarinicos M3 Liberação de células G - gastrina Células enterocromoafins - liberação de histamina/receptor H2
100
O que ocorre no uso de antagonista H2 para diminuir a diminuição de ácido colorido?
Ao inibir a histamina, vai diminuir uma das 3 vias de produção de ácido clorídrico - vai deixar 2 braços atuando ainda Apenas diminui, mas vai continuar produzindo HCl *Inibidor da bomba de prótons = inibe H+K+atpase é mais efetivo (Omeprazol), pois agr na via final
101
ANTAGONISTA H2 X INIBIDOR BOMBA DE PRÓTON
ANTAGONISTA H2: hipocloridria | INIBIDOR DE BOMBA DE PRÓTON: acloridria
102
HIPOCLORIDRIA CAUSADA POR ANTAGONISTA H2
Antagonista H2 inibe a via da histamina, mas não inibe as vias da acetilcolina e da gastrina

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