Hipnoticos, sedativos e ansiolíticos Flashcards
(112 cards)
1
Q
Hipnose
A
Produz sono
2
Q
Ansiolíse
A
Estado de tranquilidade induzida por medicamento
3
Q
Amnésia
A
Perda total ou parcial da memória
4
Q
Como ocorre a depressão do SNC (ordem)
A
Gradativamente
1) sedação
2) hipnose
3) anestesia
4) coma
5
Q
Coma induzido
A
Diminui o SNC usando os sedativos e hipnóticos
6
Q
Sedação leve
A
Pct responde ao comando verbal
Sem comprometimento das funções CV e respiratórias
Função cognitiva descoordenada
Indicação: endoscopia, algumas cirurgias
7
Q
Sedação moderada (consciente)
A
Não responde mais ao comando verbal, apenas ao tátil
Função CV preservada
Não é necessário manter via aérea permeável
8
Q
Sedação profunda
A
Pct só acorda com estímulos dolorosos
Ventilação espontânea pode ser insuficiente, necessitando de assistência
Função CV mantida
9
Q
Escala de Ramsay
A
- Pct agitado mesmo com a sedação
- Tranquilo
- Sonolento, mas atento aos comandos
- Dormindo, mas responde rapidamente ao estímulo doloroso (glabelar) ou sonoro vigoroso
- Dormindo, responde lentamente a estímulo doloroso e sonoro profundo
- Dormindo (esquece de respirar!!)
10
Q
Função escala de Ramsay
A
Acompanhar a sedação
Direcionar a conduta de extubação
11
Q
Quem é o GABA?
A
Principal neurotransmissor inibitório
12
Q
Glutamato o que é?
A
Neurotransmissor excitatório
13
Q
Gaba características
A
14
Q
Como glutamato se transforma em gaba
A
Através da glutamato descarboxilase
15
Q
Como alfa cetoglutarato se transforma em glutamato
A
GABA t
16
Q
Vias gabaergicas
A
Passa pela amígdala, hipocampo
17
Q
Metabolismo do GABA
A
GAT 1: tira o GABA do meio extracelular e leva pro meio intra
GABA T: no meio intracelular, catalisa a reação de inativação do GABA
18
Q
2 maneiras de diminuir a ação inibitória do SNC:
A
GAT 1: aumentando o transporte intracelular do GABA
GABA T: estimulando a inativação do GABA
19
Q
Importância do metabolismo do GABA
A
É nesse metabolismo que tem os principais grupos de medicamentos = anticonvulsivantes - aumenta a concentração do GABA (aumentando a atividade inibitória)
20
Q
Principal grupo que aumenta o GABA
A
Anticonvulsivantes
21
Q
Quando aumenta GABA
A
Diminui a atividade do SNC
22
Q
Tiagabina
A
Inibe o GAT 1
23
Q
Vigatrabina
A
Inibidor irreversível do GABA T
24
Q
Se não transportar GABA pro meio intracelular o que ocorre?
A
Ele mantém seu estímulo inibitório
É o efeito esperado pelas medicações
25
Quando inibe o GAT 1 o que ocorre?
Mais GABA fica disponível no meio intracelular (exerce sua função inibitória)
OBS: se gaba for pro meio intracelular, se tornaria excitatório
26
Receptor mais importante de GABA
GABA A (tem mais função inibitória)
Ionotropico
Localização pós sináptica
Aumento da frequência de abertura dos canais de cloreto (mais cloro intracelular - hiperpolariza a célula diminuindo a excitabilidade -> efeito inibitório)
27
Agonistas de GABA A
Muscinol
| Gaboxadol
28
Antagonistas de GABA A
Bicuculina
| Picrotoxina
29
Moduladores de GABA A
Benzo
Barbitúricos
Drogas Z
30
Moduladores (benzo, barbitúricos e drogas Z só irão funcionar se:
O receptor já tiver ligação com GABA
Essas drogas são apenas POTENCIALIZADORES DO GABA
31
Benzo não é:
Agonista gabaérgico
32
O receptor do GABA está localizado no meio:
Extracelular
33
Onde se ligam os moduladores?
Em áreas específicas do receptor GABA
34
Agonista de GABA B
Bacoflen (relaxante muscular usado na esclerose múltipla)
35
O que acontece sem GABA?
Nada! Pq o medicamentos precisam do GABA pra atuar
36
Efeitos subunidade alfa 1 benzo
Sedação, amnésia, antiepiléptico
37
Efeitos subunidades 2,3 e 5
Amnésia, antiepilétic, ansiolítico, relaxamento muscular, coordenação motora, potencialização ao etanol
38
Por que precisa de GABA pra celula hiperpolarizar?
Porque sem GABA o canal de cloreto fica fechado, não passa cloro é isso fez com que a célula não hiperpolarize
39
O que a entrada de cloro faz com a célula?
Hiperpolariza, dificultando sua despolarização e reduzindo a atividade neuronal
40
O que a ligação do benzo faz com o GABA?
Potencializa a ação do GABA
| Mais cloro irá entrar na célula
41
Glutamato
Aminoácido excitatorio
42
Onde o glutamato é armazenado
Em vesículas; depende do cálcio p exocitose (ser liberado)
43
Receptores ionotropicos onde atuam o glutamato
AMPA (atua na abertura dos canais de sódio)
Cainato (atua na abertura dos canais de sódio)
* NMDA (em repouso está bloqueado por íons de magnésio - a partir do influxo de cálcio libera os canais de sódio)
44
Receptores metabotropicos do glutamato
Grupo 1: terminal PÓS sináptico - ativa a fosfolipase C - produz segundo mensageiro aumentando o nível intracelular de cálcio
Grupo 2 e 3: terminal PRÉ sináptico - inibe a adenil ciclase, diminu o AMPc intracelular diminuindo o nível celular de cálcio, o que diminui a liberação do glutamato
* ambos são ativos *
45
Função AMPA e cainato
Favorecem a abertura dos canais de sódio
| Associados na neurotransmissor excitatoria rápida
46
Função NMDA e metabotropicos
Tem resposta mais lenta
47
Agonistas de AMPA
Agem na demência
| Piracetam e Aniracetam
48
Antagonista NMDA
Desligam o SNC
| * Quetamina
49
Para diminuir a excitabilidade do SNC
Aumenta GABA ou diminui glutamato
50
Diferença barbitúricos e benzo
Barbitúricos aumentam o TEMPO de abertura dos canais de GABA A na presença de GABA
Benzos aumentam a FREQUÊNCIA de abertura dos canais de GABA
51
Ação dos barbitúricos
Deixa o receptor GABA A mais tempo aberto, favorecendo que mais cloreto entre na célula, deixando-a hiperpolarização e diminuindo a sensibilidade neuronal
52
Ação dos benzo
53
Efeito teto
Apenas nos benzo
| Quando chega em certa concentração, se aumentar a dose não aumenta o efeito
54
Uso clínico de barbitúricos
Adjuvante em anestesia geral
Anticonvulsivante
Substituídos pelos benzo
55
Barbitúricos farmacocinetica
Atravessam a membrana hematoencefalica
| Metabolismo hepático - citocromo P450
56
Efeitos colaterais barbitúricos
Tolerância e dependência fisiológica
| Causam síndrome de abstinência
57
Principal barbitúrico
Tiopental (hipnótico sedativo)
58
Função Tiopental
Diminui atividade elétrica cerebral
| Tratamento de convulsões refratárias
59
Principais características Tiopental
Neuroproteção
Ação curta
Despertar demorado
60
Propofol principal problema
Diminui a força de contração do coração
Diminui a PA
INSTABILIDADE HEMODINÂMICA
61
Despertar com Propofol
É rápido, não deixa ação residual
| Bom procedimentos de curta duração
62
Ações adjuntas do Propofol
Antiemética e antipruriginosa (melhora o prurido provocado pelo opioide)
63
Síndrome causada por Propofol
Síndrome de infusão contínua = rabdomiolise, ICC e insuficiência renal
Ocorre a partir de 96h de infusão contínua
Trata com interrupção da infusão, diálise e medidas de suporte
64
Ação Etomidato de acordo com a dose
Sedativo em doses baixas
| Hipnótico em doses maiores
65
Etomidato características
Latência rápida e efeito curto
66
Colaterais etomidato
Falência da suprarrenal, tosse, soluço, náuseas e vômito
67
Indicação Etomidato
Pct crítico com instabilidade hemodinâmica
68
Qual não pode ser usado em paciente com instabilidade hemodinâmica?
Propofol
69
Droga segura para tecido cardíaco
Etomidato
70
Como o Etomidato causa supressão da adrenal?
Inibindo a enzima 11 beta hidroxilase que atua sobre a produção de glicocorticoide
71
Cetamina atuação
Não atua no GABA
| Atua no receptor NMDA (antagonista não competitivo)
72
Cetamina principal ação
Efeito dissociativo (dissociação do córtex cerebral com o sistema límbico)
Bom p pct com broncoespasmo
73
Hipnóticos não benzodiazepinicos x benzodiazepinicos ligações
Os benzo se ligam em várias subunidades (alfa 1, 2, 3, 5 e gama) - mtos efeitos colaterais
Hiponóticos não benzodiazepinicos são seletivos para a unidade alfa 1 que se relaciona ao regulamento do sono - menos efeitos colaterais
74
Drogas Z exemplos
Zolpidem
Zaleplon
Zolpiclone
Eszlpiclone
75
Função das drogas Z
Induzem sono sem mexer na estrutura do sono
76
Zolpidem
Induz o sono; tem que tomar e deitar - faz efeito mto rápido, sendo que sublingual é em menos de 10min - oral: 20-30min
Não tem metabolitos ativos
77
Problema Zolpidem e Zaleplon
Despertar de madrugada devido ao tempo de meia vida ser mais curta
78
Vantagens Zoplicone e Eszopiclone em relação ao Zolpidem e Zaleplon
Tempo de meia vida mais longo
79
MITO drogas Z - efeitos colaterais
Não tem alteração na memória, como os benzo
80
Drogas Z causam dependência?
Não! E ainda ajudam no desmame de benzo
81
Tipo de receituário para prescrição de drogas Z
Receituário controlado em 2 vias
82
Benzo - Subunidade e efeitos
Alfa 1 - sono
Alfa 2 e 3 - ansiedade
Alfa 5 - memória
83
Benzo contempla
Hipnose, ansiolise e amnésia
84
Função de benzo ao se ligar a GABA A (que já tem a molécula do GABA ligado)
Aumenta a FREQUÊNCIA de abertura dos canais de cloreto - mais cloro entra na célula, aumenta a carga negativa -> hiperpolariza a célula -> diminui da excitabilidade neuronal
85
Consequência de uso de benzo a longo prazo
Perda de memória
86
Uso clínico do benzo
```
Ansiolíticos
Sedativos
Relaxante muscular* - quando não consegue destravar/tirar a dor com outros meios
Tto de insônia
Anticonvulsivantes e antiepilépticos
```
87
Via de adm benzo
IM, IV e VO
| Principal IV
88
Metabólito hepático do benzo
CYP3A4
89
Tempo de ação dos benzo
É demorado
90
Sinergismo benzo + etanol
Etanol
1) deprime o SNC
2) inibe a metabolização hepática pela CYP3A4 dos benzo, diminuindo a sua depuração
91
Flumazenil
Antagonista dos benzo
| * Não bloqueia efeitos do GABA ou de barbitúricos
92
Moduladores alostéricos positivos
Benzo e barbitúricos (aumentam o efeito do GABA na presença de GABA)
93
Efeitos limitantes na memória anterógrada
Por isso é usado como pré anestésico
94
Lorazepam
Efeitos variáveis sobre a memória implícita
95
Efeitos crônicos de uso dos benzo
Disfunção cognitiva
96
Se tirar benzo
Melhora os colaterais, porém alguns defcits são mais persistentes
97
Efeitos indesejáveis benzo de meia vida longa
Efeitos residuais - cansaço, sonolência, torpor
| RISCO DE QUEDA EM IDOSO
98
Efeitos indesejáveis benzo de meia vida curta
Insônia de fim de noite
| Insônia rebote (piora nos parâmetros do sono após descontinuação)
99
Efeitos mais raros benzo
Ganho de peso, erupções cutâneas
100
Reações paradoxais benzo
Piora dos sintomas - pct agitado, irritado, reações paranoides
É RARO
101
Benzo mais utilizados
```
Midazolam
Alprazolam
Lorazepam
Clonazepam
Diazepam
Nitrazepam
Flunitrazepam
```
102
Benzo mais rápido de curta duração
Midazolam - Dormonid
103
Desmame de benzo
15mg de midazolan - 10 mg de diazepam
104
Alprazolam principal caraceteristica
Indicado para pânico, ansiedade generalizada
105
Nome comercial Alprazolam
Frontal
106
Bromazepam
Também usado como miorrelaxante
107
Se for usar benzo em idoso (o que não é comum), usa qual?
Bromazepam ou Lorazepam devido a maior meia vida
108
Nome comercial Diazepam
Vallium
109
Diazepam
Protótipo dos benzo - início de ação rápido e duração longa
110
Pct com dependência de benzo de curta duração (ex: Alprazolam)
CONDUTA:
Desmame
| Tira Alprazolam e coloca Diazepam que tem meia vida mais longa
111
Nitrazepam principal ação
Anticonvulsivante
112
Flunitrazepam
BOA NOITE CINDERELA
| Maior duração
