Antibacterianos

Question 1

Distinção entre bacteriostático e bactericida?

Answer 1

Bacteriostático inibe o crescimento bacteriano (falando-se em concentração mínima inibitória, CMI) e um bactericida mata as bactérias (falando-se em concentração mínima bactericida, CMB)

Question 2

O que é a CMI?

Answer 2

Menor concentração de antibiótico capaz de inibir o crescimento

Question 3

O que é a CMB?

Answer 3

Menor concentração de antibiótico capaz de provocar uma redução de 99,9% das colónias

Question 4

Os antibióticos interferem a nível:

Answer 4

• Da parede celular;
• Da membrana plasmática
• Da síntese proteica
• Da síntese de ácidos nucleicos
• Das reações metabólicos dos precursores dos ácidos nucleicos

Question 5

Quais as diferenças na parede celular das GRAM - e +?

Answer 5

A parede celular das GRAM+ são constituídas por 70% de peptidoglicanos, enquanto que a parede das GRAM- são muito mais finas e constituídas apenas por 1-5% de peptidoglicanos, Para além disso, as GRAM - possuem uma membrana exterior à parede, constituída principalmente por fosfolípidos.

Question 6

Os peptidoglicanos conferem:

Answer 6

Rigidez estrutural à parede celular bacteriana protegendo-a da lise osmótica

Question 7

Exemplo de um fármaco que inibe a 1ª etapa na síntese de peptidoglicano:

Answer 7

Fosfomicina

Cicloserina

Question 8

Qual a composição dos peptidoglicanos?

Answer 8

Heteropolissacarídeo formado por ácido N-acetilmurâmico (NAM) e N-acetilglucosamina (NAG) e cadeias de aminoácidos

Question 9

Qual o mecanismo de ação da fosfomicina?

Answer 9

Inibem a enzima enol piruvato transferase (MurA), impedindo a formação de ácido N-acetilmurânico a partir de fosfoelopiruvato (PEP) e N-acetilglucosamina → diminui a aderência das bactérias às células epiteliais

Question 10

Qual o mecanismo de ação do cicloserina?

Answer 10

Inibe a alanina racemase (converte a L-alanina em D-alanina) e a D-alanil-D-alanina ligase → bloqueio da incorporação da D-alanina no peptidoglicano

Question 11

A fosfomicina é utilizada para infeções:

Answer 11

No trato urinário

Question 12

Qual o uso clínico da cicloserina?

Answer 12

Mycobacterium tuberculosis resistentes a agentes de 1ª linha

Question 13

Exemplos de inibidores da 2ª etapa na síntese de peptidoglicanos?

Answer 13

• Vancomicina

- Teicoplanina

Question 14

Qual o mecanismo de ação da Vancomicina e Teicoplanina?

Answer 14

Inibem a reação de polimerização (transglicosidase) ao se ligarem à D-alanil-D-alanina

Question 15

A Vancomicina e a teicoplanina atuam principalmente sobre bactérias Gram ___.

Answer 15

+

Question 16

Antibióticos que inibem a 3ª etapa na síntese de peptidoglicanos?

Answer 16

β-lactâmicos:

• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Monobactamicos
• Carbapenemes

Question 17

Qual o mecanismo de ação dos β-lactâmicos?

Answer 17

Mimetizam o resíduo dipeptídico terminal D-alanil-D-alanina da cadeia de peptidoglicano, susbtrato da enzima transpeptidase

Question 18

Porque razão as penicilinas devem ser tomadas 1 ou 2h antes ou após as refeições?

Answer 18

Para minimizar as suas interações com proteínas alimentares e diminuir a sua inativação por acidez gástrica

Question 19

A cefalosporinas são _____ resistentes a β-lactamases do que as penincilinas.

Answer 19

Mais

Question 20

As cefalosporinas não têm atividade contra estafilococus de coagulase ______.

Answer 20

Negativos.

Question 21

Diferenças entre o espetro de ação das cefalosporinas de diferentes gerações:

Answer 21

1ª: Boa atividade GRAM +, fraca atividade Gram -
2ª: Boa atividade GRAM +, moderada atividade GRAM -
3ª: Moderada atividade GRAM +, boa atividade GRAM - (enterobacteraceas)

Question 22

Exemplode uma cefalosporina de 4ª geração:

Answer 22

Cefepime

Question 23

Exemplo de um monobactâmico:

Answer 23

Aztreonam

Question 24

Qual o espetro de ação do Aztreonam?

Answer 24

Apenas tem atividade em GRAM -

Question 25

Exemplo de uma carbapenems:

Answer 25

Ertapenem

Question 26

Carbapenems é de uso restrito __________.

Answer 26

Hospitalar

Question 27

Os inibidores de β-lactamases são usados em combinação com _________.

Answer 27

Penicilinas

Question 28

Exemplos de inibidores das β-lactamases:

Answer 28

- ácido clavulâmico - sulbactam - tazobactam

Question 29

Os inibidores das β-lactamases são particularmente ativas contra β-lactamases codificados por _________-.

Answer 29

Plasmídeos (e não cromossomas)

Question 30

Antibiótico que desorganiza a membrana celular:

Answer 30

Polimixina

Question 31

Mecanismo de ação da polimixina:

Answer 31

São moléculas anfipáticas que atuam como detergentes catiónicos → Interagem fortemente com os fosfolípidos causando disrupção da membrana interna

Question 32

Qual o espetro de ação de polimixinas?

Answer 32

GRAM -

Question 33

Que tipo de administração é feita para polimixina?

Answer 33

Tópica

Question 34

Reações adversas da polimixina:

Answer 34

- Nefrotoxicidade - Interferência com a neuro transmissão na junção neuromuscular → fraqueza muscular e apneia - Parastesuas e discurso arrastado

Question 35

As fluoroquinolonas inibem a:

Answer 35

Síntese de ácidos nucleicos

Question 36

Exemplo de uma fluoroquinolona:

Answer 36

Ciprofloxacina

Question 37

Qual o mecanismo de ação das fluoroquinolonas nas GRAM + e -?

Answer 37

* Gram -: inibem a topoisomerase II/DNA girase → impede o relaxamento do DNA positivamente superenrolado que é necessário para a transcrição e replicação normais; * Gram +: inibem a topoisomerase IV → interferem com a separação de DNA cromossomal replicado nas respetivas células filhas durante a divisão celular

Question 38

A ciprofloxacina é um potente bactericida contra _________.

Answer 38

E. Coli

Question 39

Qual o mecanismo de ação da rifampicina?

Answer 39

Liga-se à subunidade β da RNA polimerase dependente de DNA, inibindo-a → inibe a síntese de RNA

Question 40

Antibióticos que interferem com o metabolismo do ácido fólico:

Answer 40

Trimetoprim e Sulfametoxazol | • Inibem a formação de ácido tetrahidrofóbico que é um percursor de purinas → inibição da síntese de DNA

Question 41

Mecanismo específico de ação de Trimetoprim:

Answer 41

Inibe a dihidrofolato redutase, que converte o ácido hidrofólico em tetrahidrofólico

Question 42

Mecanismo específico de ação de Sulfametoxazol:

Answer 42

Inibe a dihidrofolate sintetase que converte o PABA em ácido hidrofólico

Question 43

A subunidade 30S do ribossoma é responsável pela:

Answer 43

Fidelidade na tradução

Question 44

A subunidade 50S:

Answer 44

Contém o sítio que catalisa a formação das ligações peptídicas, centro peptidil transferase (PTC)

Question 45

Que antibióticos atuam na subunidade 30S?

Answer 45

- Tetraciclinas | - Aminoglicosídeos

Question 46

Que subunidades atuam na 50S?

Answer 46

- Macrólidos | - Cloranfenicol

Question 47

Qual o mecanismo de ação de tetraciclinas?

Answer 47

Ligam-se à subunidade 30S → impedem o acesso de aminoacil tRNA ao local de ligação (A) no complexo ribossoma-RNA

Question 48

Como é que as tetraciclinas entram nas bactérias?

Answer 48

GRAM -: entram por difusão passiva através de porinas na membrana externa e por bombas dependentes na membrana externa e por bombas dependentes de energia na membrana citoplasmástica; GRAM +: processo dependente do consumo de energia mas não totalmente clarificado

Question 49

Exemplos de aminoglicosídeos:

Answer 49

- Estreptomicina | - Gentamicina

Question 50

Qual o mecanismo de ação de aminoglicosídeos:

Answer 50

``` Ligam-se à subunidade 30S inibindo: → iniciação → tradução e promovendo: → terminação → a incorporação de aminoácidos incorretos ```

Question 51

Qual o espetro de atuação de aminoglicosídeos?

Answer 51

Essencialmente bacilos G. negativos aeróbios

Question 52

Os aminoglicosídeos têm um efeito sinérgico com os:

Answer 52

β-lactâmicos

Question 53

Exemplos de macrólidos:

Answer 53

Eritromicina Claritromicina Azitromicina

Question 54

Mecanismo de ação da macrólidos:

Answer 54

Ligação reversível com o rRNA 23S da subunidade 50S: - inibição do passo de translocação de uma cadeia polipeptídica recém sintetizada do local A pra o local P - causam alterações conformacionais que intereferem com a translocação e transpeptidação na elongação da cadeia peptídica durante a tradução ↓ terminação da síntese proteica

Question 55

Espetro de ação de macrólidos:

Answer 55

Principalmente ativos contra cocos e bacilos aeróbios G. positivos

Question 56

O cloranfenicol é um:

Answer 56

Bacteriostático

Question 57

Qual o mecanismo de ação do cloranfenicol?

Answer 57

Inibe a interação da peptidiltransferase e os aminoácidos substrato → inibição da formação de ligações peptídicas

Question 58

Porque razão o cloranfenicol não deve ser administrado em conjunto com macrólidos ou clindamicina?

Answer 58

Porque o cloranfenicol liga-se perto do local de ligação dos outros.

Question 59

Exemplo de uma lincosamida:

Answer 59

Clindamicina

Question 60

Mecanismo de ação da clindamicina:

Answer 60

- Liga-se reversivelmente à subunidade 50S dos ribossomas bacterianos interferindo com a formação do complexo de iniciação - Inibe a translocação impedindo o peptidil tRNA de se deslocar do local A para o local P

Question 61

Mecanismo de ação de linezolide (oxazolidinonas)

Answer 61

Inibe a síntese de proteínas ligando-se ao sítio P da subunidade ribossomal 50S prevenindo a formação do complexo ribossoma-fMet-tRNA que inicia a síntese de proteínas

Question 62

Mecanismo de ação de ácido fusídico?

Answer 62

Liga-se ao fator de elongação G (EF-G) impedindo que se desligue do complexo EF-G/GDP.