Fármacos moduladores da função gastrointestinal Flashcards

(61 cards)

1
Q

Modulares da acidez podem ser:
A-
B-
C-

A

A- inibidores da bomba de protões
B- anti-histamínicos H2
C- antagonistas M1 e M3

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2
Q
Protetores da mucosa podem ser:
A-
B-
C-
D-
A

A‐ Análogos prostaglandinas
B‐ Sucralfato
C‐ Compostos de bismuto
C‐ Antiácidos

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3
Q

Quais são os fármacos utilizados na primeira linha de tratamento da GERD e ulcera péptica?

A

Inibidores da bomba de protões

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4
Q

Os inibidores da bomba de protões inibem o passo final na produção de ácido (independentemente do estímulo). Como?

A

Após absorção para a circulação sistémica acumula‐se em compartimentos acidificados (canaliculos células parietais) onde se converte na forma reativa sulfenamida → forma uma ligação dissulfídica com a
H+/K+ ATPase inibindo‐a irreversivelmente.

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5
Q

Os inibidores de bomba de protões devem ser tomadas até cerca de meia hora antes de uma refeição. Porquê?

A

Porque a presença de alimentos diminui até 50% a sua absorção.

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6
Q

Efeitos adversos dos inibidores da bomba de protões:

A
  • Osteoporose → fraturas
  • Pneumonia
  • Falência renal
  • Baixos níveis de ferro e vitamina B12 → anemia
  • infeção por clostridium difficile
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7
Q

Exemplos de inibidores da bomba de protões:

A

→ Omeprazole
→ Lansoprazole
→ Pantoprazole
→ Rabeprazole

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8
Q

Exemplos de Antagonistas de H2:

A

→ Cimetidina (protótipo)
→ Ranitidina
→ Famotidina
→ Nizatidina

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9
Q

Os antagonistas de H2 inibem o recetor ____ na célula _________ e suprimem _______________________

A

H2… parietal… a secreção gástrica basal (volume, acidez, pepsina)

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10
Q

A redução da acidez gástrica provoca um aumento compensador da secreção de ________.

A

Gastrina

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11
Q

Os antagonistas H2 Inibem bem a secreção ácida noturna (_______) mas têm ação modesta na desencadeada pelos alimentos (_______ e ______)

A

Histamina… Gastrina e Acetilcolina

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12
Q

Os antimuscarínicos M1 e M3 reduzem a produção basal de ácido em ______.

A

40 a 50%

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13
Q

Exemplo de um análogo de prostaglandinas:

A

Misoprostol

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14
Q

O recetor de prostaglandina está acoplado a uma proteína G__, que reduz a formação de ______ e assim a produção de ácido.

A

Gi… cAMP

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15
Q

Como é que compostos de bismutos protegem a mucosa?

A

Formam uma camada protetora, estimula a síntese de prostaglandinas, muco e HCO3-

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16
Q

Exemplos de antiácidos:

A

→ Bicarbonato de sódio
→ Carbonato de cálcio
→ Hidróxido de alumínio
→ Hidróxido de magnésio

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17
Q

Como é que os antiácidos protegem a mucosa?

A

Os antiácidos são bases fracas que reagem com ácido do estômago, neutralizando-o, ocorrendo a formação de água e sal.

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18
Q

Mecanismo de ação do sucralfato?

A
  • Em pH<4 sofre extensivamente crosslinking formando polímero viscoso com propriedades adesivas → Aderência às células epiteliais criando uma barreira que permanece até 6h após uma dose única evitando a hidrólise das proteínas celulares pela pepsina
  • Estimula também a produção local de prostaglandinas e EGF.
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19
Q

Efeitos adversos de sucralfato:

A
  • Obstipação
  • Contraindicados em doentes com falência renal
  • Pode diminuir substancialmente a absorção de outros fármacos
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20
Q

Mecanismo de ação de compostos de bismuto (salicilato de bismuto):

A

Mecanismo não é totalmente conhecido:

• Bismuto forma camada protetora, estimula a sintese de prostaglandinas, muco e HCO3-

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21
Q

Qual o efeito antibacteriano dos compostos de bismuto?

A

Efeito bactericida e neutralizador de enterotoxinas

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22
Q

Qual os reações adversas ao salicilato de bismuto?

A

Doses muito elevadas podem causar intoxicação por salicilatos (muito raro)

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23
Q

Qual o mecanismo de ação dos antiácidos?

A

São bases fracas que reagem com o ácido clorídrico do estômago, neuralizando-o e formando um sal e água → redução da acidez intragástrica

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24
Q

Exemplos de antiácidos:

A
  • Bicarbonato de sódio
  • Carbonato de cálcio
  • Hidróxido de alumínio (obstipação)
  • Hidróxido de magnésio (diarreia osmótica)
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25
Mecanismo dos antagonistas dos recetores de dopamina?
Bloqueio recetores D2 → Diminuição libertação Ach pelos neurónios motores mioentéricos → efeito pró cinético
26
Exemplos de antagonistas de recetores de dopamina:
→ Metoclopramida → Domperidona → Macróliodos (efeitos semelhantes à motilina)
27
Qual o mecanismo de ação da metoclopramida?
* Antagonismo D2 * Agonismo 5-HT4 * Antagonismo 5-HT3 (vago e central) * Sensibilização recetores muscarínicos no músculo liso
28
O Domperidona é antagonista dos recetores ____.
D2
29
Os laxantes atuam por:
1. Aumento da retenção intraluminal de fluido (hidrofílico ou osmótico) 2. Diminuição da absorção de fluido e eletrólitos 3. Alterando a motilidade
30
Muitos dos laxantes aumentam também a produção de ___ e ___, levando à estimulação de secreção pelo intestino; aumento da motilidade
NO e PAF
31
Qual o mecanismo de ação de açucares não digeríveis/absorvíveis?
Hidrolisados no colon dando origem a ácidos gordos de cadeia curta → Retenção osmótica de água no lúmen intestinal → Estimulação motilidade propulsiva
32
A diarreia resulta maioritariamente de:
* Aumento da osmolaridade do conteúdo intestinal * Secreção excessiva de eletrólitos e água * Exsudação de proteínas e fluido a partir da mucosa * Aumento da motilidade intestinal
33
A situações de diarreia em crianças e idosos são perigosas porque levam a:
Desidratação e desequilíbrios de eletrólitos
34
``` Que tipo de agentes antidiarreicos existem? A- B- C- D- ```
A- agentes que diminuem a motilidade e a secreção intestinal B- resinas sequestradoras de sais biliares C- expansores de volume e agentes higroscópicos D- compostos com bismuto
35
Os agonistas opioides são fármacos que:
Diminuem a motilidade e a secreção intestinal (antidiarreicos)
36
Qual o mecanismo de ação dos agonistas opoides?
Atuam sobre os recetores opioides μ e δ dos nervos pré-sinápticos colinérgicos dos plexos mioentéricos e da submucosa → diminuição libertação de Ach → diminuição de peristaltismo → aumento de trânsito intestinal
37
Exemplos de agonistas opoides (antidiarreicos):
Loperamida, Diphenoxylato e Difenoxina
38
Octreotide e Ianreotide são ocatapeptídeos sintéticos análogos à ________.
Somatostatina
39
Octreotide: 1. Inibe a secreção de: 2. Reduz a secreção de: 3. Retarda a: 4. Reduz o:
1. várias hormonas e neurotransmissores (gastrina, insulina, hormona de crescimento, secretina, VIP, etc) 2. fluido intestinal e secreção pancreática 3. motilidade gastrointestinal e inibe a contração da vesícula biliar 4. fluxo sanguíneo portal e esplâncnico
40
Expansores de volume e agentes higroscópicos são usados em diarreia _________.
Moderada
41
Exemplos de antiespasmódicos:
Escopolamina, butilescopolamina, metaescopolamina, diciclomina
42
Mecanismo de ação dos antiespasmódicos:
Inibidores dos recetores colinérgicos muscarínicos no plexo mioentérico e no músculo liso → Promovem o alívio da dor abdominal ou desconforto
43
Efeitos secundários dos antiespasmódicos:
Secura da Boca Taquicardia Retenção urinária
44
Classes de antieméticos:
a. Antagonistas 5-HT3 b. Antagonistas recetores dopamina c. Antagonistas H1 d. Antagonistas muscarínicos e. Canabinoides f. Antagonistas neurocinina (NK1) g. Corticosteroides h. Benzodiapezinas
45
Exemplo antagonista 5-HT3 (antiemético)
Ondansetron
46
Mecanismo de ação de antagonistas 5-HT3?
Inibem a ação da serotonina sobre os recetores 5-HT3 abundantes a nível central e periférico em estruturas implicadas na náusea e vómito
47
Qual o uso clínico de Ondansetron?
Náusea e vómito induzido por quimioterapia/radioterapia ou pós-serotonina
48
Exemplo de um antagonista de recetor de dopamina antiemético:
Clorpromazina
49
Exemplos de antagonistas H1 antieméticos:
Hidroxizina, prometazina
50
Os antagonistas da histamina H1 são principalmente úteis para:
O enjoo por movimento e émese pós-operatória
51
Os antagonistas da histamina H1 atuam:
No vestíbulo e no tronco cerebral
52
A escopolamina (antagonista muscarínico) é usada no tratamento de:
Enjoo de movimento; utilização limitada para a náusea e vómito no pós-operatório
53
A escopolamina é usada sobe a forma:
Injetável ou de penso transdérmico
54
Qual o mecanismo de ação dos canabinoides?
Ativação de recetores CB1 no centro do vómito | Ação a nível das células enterocromafins
55
Os canabinoides em terapia combinada com ___________ são utilizados no vomito induzido por ____________, tendo uma ação:
Fenotiazina Quimioterapia Antiemética sinérgica e aprece atenuar os efeitos adversos de ambos os agentes
56
Exemplos de canabinoides:
THC, dronabinol
57
Os antagonistas neurocinina, como _________, são agonistas altamente seletivos para recetores _____, sendo usados com ________ e ________ em situações severas de vómito induzido por:
``` Aprepitant NK1 Dexametasona Antagonistas 5-HT3 Quimioterapia ```
58
Utilidade das benzodiapezinas:
Apesar de terem efeitos antieméticos fracos, têm efeitos sedativos, amnésicos e ansiolíticos, sendo uteis na redução da componente antecipatória da naúsea e vómito
59
Exemplo de um corticosteroide usado como antiemético?
Dexametasona
60
Mecanismo de ação de Simeticone (anti flatulência)?
Capacidade de colpasar bolhas de gás formando uma camada fina na sua superfície → agente anti-espuma
61
Outro exemplo de fármaco anti flatulência?
Carvão ativado