Antybiotyki 4 (gliko i lipopeptydowe, aminoglikozydy, tetracykliny, makrolidy) Flashcards
(40 cards)
glikopeptydowe
wankomycyna, teikoplanina
mechanizm glikopeptydowych
hamują budowe sciany - wiaza sie z sekwencja D-ALA-D-ALA = zapobieganie uwalniania monomerów
pełna oporność na wankomycynę
D-ALA-D-mleczan
spektrum wankomycyny
G+ tlenowe i beztlenowe (gronkowce, paciorkowce, Corynebacterium, Clostridium perfringens i difficile; Propionibacterium)
teikoplanina vs wankomycynya
teikoplanina tylko raz na dobę (nie 2 jak W) + słabiej działa na koagulazoujemne gronkowce + może być podawana domięśniowo
główne wskazania (GP)
- zakażenia oporne na inne leki: MRSA, MRCNS, enterokoki oporne na aminopenicyliny, pneumokoki oporne na penicylinę i cefalosporyny III
- wankomycyna: II rzut w rzekomobłoniastym, do jamy otrzewnej i do komór mózgu
niepożądane GP
- znacznie częściej W niżT
- zap. żyły, gorączka, osutka
- szybki wlew - red man syndrome (uwalnianie Hist)
- skurcz mięśni klatki, grzbietu
niepożądane wankomycyny +
- ototoksycznośći nefrotoksyczność
lipopeptyd: łączy się z błoną bakt. i powoduje wzrost przepuszczalnosci dla jonow - wtórne nieprawidłowośći w replikacji DNA i synt. białek; BAKTERIOBÓJCZY;
daptomycyna
spektrum daptomycyny
G+ ziarenkowce ( wtym. MRSA i VRE) - nie działa na Clostridium i Listeria
zastosowanie daptomycyny
ciężkie zak. skóry i podskórne i zap. wsierdzia przez Staphylococcus aureus
- inaktywowana przez surfaktant - nie działa w płucach
anty o budowie lipoglikopeptydowej - mechanizm wanko + daptomycyny (działają też na D-ALA-D-mleczan i nie sąinaktywowane przez surfaktant) ; działają silniej na G+ niż wankomycyna
telawancyna, dalbawancyna, oritawancyna
dobrze rozp. w wodzie, bardzo stabilne; aktywne - alkaliczne pH, praktycznie nie wchłaniają się z pp»_space; nie przenikają do płuc, OUNu;
aminoglikozydy
mechanizm - aminoglikozydy
nieodwracalne inhibitory syntezy białek - bierna dyfuzja przez poryny»_space; aktywny transport do G- (^+betalaktamy i wankomycyna) sprzężony z redukcją tlenu i łancuchem oddechowym»_space; łączy się z podj. 30S (hamuje inicjację, nie z podj. akceptorową»_space; błędne białka»_space; np. autoliza
oporność na aminoglikozydy
wytwarzanie enzymów (transferazy głównie, adenylazy etc.)
oporność specjalna - streptomycyna
mutacja miejsca S12
oporność - aminoglikozydy, występuje najrzadziej w przypadku:
amikacyny
zakres aminoglikozydów
tlenowe bakt. G- + gronkowce (ale nie monoterapia)
największa skuteczność wobec Pseudomonas aeruginosa (aminoglikozydy)
tobramycyna
aktywność wobec Mycobacterium tuberculosis (AG)
streptomycyna, amikacyna
lek drugiego rzutu w leczeniu gruźlicy, dżuma, tularemia, bruceloza; często wywołuje reakcje alergiczne
streptomycyna
niepożądane aminoglikozydów
- ototoksyczność (sprzyjają zab. elektrolitowe, wcześniejsze zab., predyspozycja genetyczna, młodzi i starzy; nieodwracalne zazwyczaj)
- nefrotoksyczność (uszkodzenie cewek i kłebuszków, wielomocz/skąpomocz; zaburzenia funkcji mit. u podstawy; zazwyczaj odwracalne; monitorowanie stężenia !!; TOBRAMACYNA i GENTAMYCYNA)
- nasilanie blokady nerwowo-mięśniowej ( zwiększenie działania środków zwiotczających)
- alergiczne (STREPTOMYCYNA)
- NIE W CIĄŻY
odwracanie nasilenia blokady mięś-nerw
glukoninan wapnia, neostygmina
aminocyklitol, podobny do AG, podobne mech. i spektrum;
domięśniowo w leczeniu rzeżączki (uczuleni na penicyliny)
spektynomycyna
