Antybiotyki 4 (gliko i lipopeptydowe, aminoglikozydy, tetracykliny, makrolidy)

Question 1

glikopeptydowe

Answer 1

wankomycyna, teikoplanina

Question 2

mechanizm glikopeptydowych

Answer 2

hamują budowe sciany - wiaza sie z sekwencja D-ALA-D-ALA = zapobieganie uwalniania monomerów

Question 3

pełna oporność na wankomycynę

Answer 3

D-ALA-D-mleczan

Question 4

spektrum wankomycyny

Answer 4

G+ tlenowe i beztlenowe (gronkowce, paciorkowce, Corynebacterium, Clostridium perfringens i difficile; Propionibacterium)

Question 5

teikoplanina vs wankomycynya

Answer 5

teikoplanina tylko raz na dobę (nie 2 jak W) + słabiej działa na koagulazoujemne gronkowce + może być podawana domięśniowo

Question 6

główne wskazania (GP)

Answer 6

• zakażenia oporne na inne leki: MRSA, MRCNS, enterokoki oporne na aminopenicyliny, pneumokoki oporne na penicylinę i cefalosporyny III
• wankomycyna: II rzut w rzekomobłoniastym, do jamy otrzewnej i do komór mózgu

Question 7

niepożądane GP

Answer 7

• znacznie częściej W niżT
• zap. żyły, gorączka, osutka
• szybki wlew - red man syndrome (uwalnianie Hist)
• skurcz mięśni klatki, grzbietu

Question 8

niepożądane wankomycyny +

Answer 8

• ototoksycznośći nefrotoksyczność

Question 9

lipopeptyd: łączy się z błoną bakt. i powoduje wzrost przepuszczalnosci dla jonow - wtórne nieprawidłowośći w replikacji DNA i synt. białek; BAKTERIOBÓJCZY;

Answer 9

daptomycyna

Question 10

spektrum daptomycyny

Answer 10

G+ ziarenkowce ( wtym. MRSA i VRE) - nie działa na Clostridium i Listeria

Question 11

zastosowanie daptomycyny

Answer 11

ciężkie zak. skóry i podskórne i zap. wsierdzia przez Staphylococcus aureus
- inaktywowana przez surfaktant - nie działa w płucach

Question 12

anty o budowie lipoglikopeptydowej - mechanizm wanko + daptomycyny (działają też na D-ALA-D-mleczan i nie sąinaktywowane przez surfaktant) ; działają silniej na G+ niż wankomycyna

Answer 12

telawancyna, dalbawancyna, oritawancyna

Question 13

dobrze rozp. w wodzie, bardzo stabilne; aktywne - alkaliczne pH, praktycznie nie wchłaniają się z pp&raquo_space; nie przenikają do płuc, OUNu;

Answer 13

aminoglikozydy

Question 14

mechanizm - aminoglikozydy

Answer 14

nieodwracalne inhibitory syntezy białek - bierna dyfuzja przez poryny&raquo_space; aktywny transport do G- (^+betalaktamy i wankomycyna) sprzężony z redukcją tlenu i łancuchem oddechowym&raquo_space; łączy się z podj. 30S (hamuje inicjację, nie z podj. akceptorową&raquo_space; błędne białka&raquo_space; np. autoliza

Question 15

oporność na aminoglikozydy

Answer 15

wytwarzanie enzymów (transferazy głównie, adenylazy etc.)

Question 16

oporność specjalna - streptomycyna

Answer 16

mutacja miejsca S12

Question 17

oporność - aminoglikozydy, występuje najrzadziej w przypadku:

Answer 17

amikacyny

Question 18

zakres aminoglikozydów

Answer 18

tlenowe bakt. G- + gronkowce (ale nie monoterapia)

Question 19

największa skuteczność wobec Pseudomonas aeruginosa (aminoglikozydy)

Answer 19

tobramycyna

Question 20

aktywność wobec Mycobacterium tuberculosis (AG)

Answer 20

streptomycyna, amikacyna

Question 21

lek drugiego rzutu w leczeniu gruźlicy, dżuma, tularemia, bruceloza; często wywołuje reakcje alergiczne

Answer 21

streptomycyna

Question 22

niepożądane aminoglikozydów

Answer 22

• ototoksyczność (sprzyjają zab. elektrolitowe, wcześniejsze zab., predyspozycja genetyczna, młodzi i starzy; nieodwracalne zazwyczaj)
• nefrotoksyczność (uszkodzenie cewek i kłebuszków, wielomocz/skąpomocz; zaburzenia funkcji mit. u podstawy; zazwyczaj odwracalne; monitorowanie stężenia !!; TOBRAMACYNA i GENTAMYCYNA)
• nasilanie blokady nerwowo-mięśniowej ( zwiększenie działania środków zwiotczających)
• alergiczne (STREPTOMYCYNA)
• NIE W CIĄŻY

Question 23

odwracanie nasilenia blokady mięś-nerw

Answer 23

glukoninan wapnia, neostygmina

Question 24

aminocyklitol, podobny do AG, podobne mech. i spektrum;

domięśniowo w leczeniu rzeżączki (uczuleni na penicyliny)

Answer 24

spektynomycyna

Question 25

tetracykliny - nazwy

Answer 25

tetracyklina, oksytetracyklina, minocyklina, metacyklina, demeklocyklina

Question 26

policykliczne, amfoteryczne pochodne nafacenokarboksamidu, przenikają do bakterii biernie/t. aktywny; odwracalnie wiążą 30S w lokacji A&raquo_space; # aminoacylo-tRNA i hamowanie elongacji łańcucha; BS;
dobrze penetrują do wszystkich tkanek

Answer 26

tetracykliny

Question 27

najważniejsze mechanizmy oporności tetracyklin

Answer 27

pompy i ochrona rybosomów przez białka

• najmniej MINOCYKLINA
• dość znaczna oporność

Question 28

spektrum tetracyklin

Answer 28

szerokie: G+, G-, beztlenowe, Treponema pallidum, Borrelia

hamuja wzrost riketsji, mikoplazm, Chlamydii, pelza czerwonki i Toxoplasma

Question 29

krótko działające TC

Answer 29

tetracyklina, oksytetracyklina

Question 30

średnio działające TC

Answer 30

metacyklina, demeklocyklina

Question 31

długo działające TC

Answer 31

doksycyklina, minocyklina

Question 32

osiąga duże stężenie w ślinie i łzach TC

Answer 32

minocyklina

Question 33

wydalanie TC

Answer 33

z żółcią!!!

Question 34

zastosowanie TC

Answer 34

borelioza, riketsjoza, waglik, po pokasaniu przez zwierzeta, zakazenia miednicy mniejszej, niektore biegunki;
atypowe zap. płuc, zaostrzenia pochp, rzezaczka, chlamydia, zakazenie atypowymi pratkami

Question 35

zastosowanie minocykliny

Answer 35

likwidowanie nosicielstwa meningokokow (II rzut, pierwszego ryfampicyna przez opornosci)

Question 36

zastosowanie demeklocyklina

Answer 36

hamuje wydzielanie wazopresyny w nerkach&raquo_space; leczenie SIADH

Question 37

niepozadane TC

Answer 37

• dysbakteriozy,
• wiaza sie z wapniem&raquo_space; uszkodzenie nasad kosci, niedorozwoj, przebarwienia szkliwa (dlatego nie ponizej 8 rz)
• uszkodzenie watroby, nerek (przedatowane), zaburzenia blednikowe
• fotosensytyzacja :D !!!

nie w ciąży i poniżej 12 rż

Question 38

antybiotyk z grupy glicyklin, podobny mech i spektrum do TC, ale nie jest substratem dla pompy (*Pseudomonas i Proteus); wydalana z zolcia, 36h; leczenie skomplikowanych zakazen skory i podskornych oraz brzucha (bez trzustki)

Answer 38

tygecyklina

Question 39

spektrum tygecykliny

Answer 39

gronkowce (MRSA, VRSA) Enteobacteriacaem Acineto, Chlamydia, mikoplasmt, Legionella, liczne pratki

Question 40

makrocykliczny pierscien laktonowy; wiąże 23S rRNA< hamuje synt. bialek na etapie elongacji i inicjajcji; BS (alkaliczne pH i wieksze stezenie&raquo_space; BB)

Answer 40

makrolidy