B/23

Question 1

hydromorfon

Answer 1

I. félszintetikus opioid
a. Erős MŰ agonista
Fenantrénvázas
morfinnal 8-10x, heroinnal 5-8x erősebb hatas

Question 2

dihydrocodein

Answer 2

I. félszintetikus opioid
b. Közepes/ gyenge MŰ agonista
Fenantrénvázas
 szemi-szintetikus, fenantrénvázas struktúra - morfin szubsztituált származéka (3-methylmorphin)
 nem kábító fájdalom és köhögéscsillapító
 gyengébb a morfinnál, de codeinnél erősebb

Question 3

oxycodon

Answer 3

I. félszintetikus opioid
a. Erős MŰ agonista
Fenantrénvázas
közepes agonista
 Naloxonnal (antagonista) fix kombináció, obstipáció nem alakul ki (naloxon first pass metabolizmusa kb 100%)
 kombinálható NSAID-ekkel (per os alkalmazásra)
Ind: közepes és súlyos fájdalmak csillapítására

Question 4

buprenorphin

Answer 4

I. félszintetikus opioid
c. Kevert, parciális MŰ/KAPPA agonista
Fenantrénvázas
Hatás: parciális μ agonista, κ antagonista  morfinszerű hatás (25-50x hatékonyabb)
FK:
 hosszabb hatás (6 óra)
 alkalmazás: szublingualis, parenterális, transzdermalis
 lehet naltrexonnal kombinációban (Suboxone)
 túladagolás esetén doxapram (légzőközpont izgató) adandó
Ind: Opiát addikció terápiájában (szublingvális tabletta): HÍD terápia - tartós hatás és lassan disszociál le a receptorról, enyhébb elvonási tünetek

Question 5

nalbuphin

Answer 5

I. félszintetikus opioid
c. Kevert, parciális MŰ/KAPPA agonista
Fenantrénvázas
Kevert: κ agonista (analgesia) + erős μ antagonista
 ‘plafon-effektus’: 30 mg felett a légzésdepresszió nem ↑
 Plazma felezési idő: 2-3 óra (morphinhoz hasonló), parenterálisan alkalmazzák
 Dependencia kapacitása gyenge
 Morphinra rászokottaknál elvonási tüneteket precipitál.
 Mh: diszfória, szedáció, izzadás

Question 6

meperidin =(pethidin)

Answer 6

Szintetikus opioid
Erős MŰ agonisták:
Fenilpiperidin - Kábítószerként is alkalmazzák

Hatás: μ, κ receptor affinitása a legnagyobb - 2-4 órás hatástartam (morfin 4h)
 Nem csillapítja a köhögést, nem okoz obstipációt!
 Morfinhoz képest egyes hatásai gyengébbek: szedáció, vizeletretenció, uterus relaxáció

FK: analgetikus hatása 7-10x gyengébb (Per os, im. sc, iv)

Mh:
 Antimuszkarin hatása miatt: szájszárazság, gyengébb miozis  nem látszik rajta hogy drogos!
 metab: Máj aktív metabolit: Normeperidin - neurotoxikus → görcskeltő (normeperidin mellékhatások naloxonnal nem enyhíthetők!!!)

Ind: Műtéti premedikációban alkalmazzák szív és mellkasszebészetben, mert gátolja a szív- és a bronchusreflexet.

Interakció: MAO bénítókkal toxikus hatások: görcsök, hipertermia!!!

Question 7

fentanyl

Answer 7

Szintetikus opioid
Erős MŰ agonisták:
Fenilpiperidin - Kábítószerként is alkalmazzák

Hatás: legerősebb opioid analgetikumok!!! (hatása 100x erősebb, mint a morphiné)
 Erős légzésdepresszív hatás. Kifejezett mellkasmerevséget okoz

FK: Hatástartam – 30-60perc
 Májban a CYP3A4 metabolizálja
 Remifentanil - ultrarövid hatású μ-agonista, iv. 8-10 perc (szöveti észterázok bontják)

Készítmények:
 iv injekció (anesztéziában)
 transzdermális tapasz (krónikus fájdalom kezelése)
 szublinguális tabletta (akut, áttöréses fájdalom kezelése)

Question 8

methadon

Answer 8

Szintetikus opioid
Erős MŰ agonisták:
Difenilheptán -Kábítószerként is használják

Hatás: szelektív μ-rec. agonista és NMDA-receptor antagonista

FK: per os adva 1-3 (48-72óra) napos hatás (T ½: 12-40 h)
 Erősen kötődik plazmafehérjékhez, a szervezetben kummulálódik ->lassan szabadul fel -> elvonási tünetegyüttes (absztinencia szindróma) enyhébb
 Methadon jelenlétében a morphin és a heroin NEM váltja ki euforizáló hatását -> morfinisták, heroinisták leszoktatására alkalmazzák

Question 9

tramadol

Answer 9

Szintetikus opioid
Közepes/ gyenge MŰ agonisták:
Vegyes

Mérsékelt hatékonyságú fájdalomcsillapító
Hatásmech: először a μ-receptorhoz kötődik  Gyenge NA visszavétel gátló, 5-HT kiáramlást fokozó
 Enyhébb légzésdepresszió mint a morfinnál
 Dependencia kis eséllyel alakul ki

Mh: hányinger, hányás, szédülés, fejfájás, obstipatio
 Nagy dózisban görcsöket okoz (epilepsziában kontraindikált!)

Ind: neuropáthiás, atípusos fájdalmak

Interakciók: SSRI, TCA, MAOI  serotonin sy!!

Question 10

diphenoxylat

Answer 10

Szintetikus opioid
Közepes/ gyenge MŰ agonisták:
Fenilpiperidin

hasfogó hatás

Hatás: obstipánsok hasmenésben alkalmazott, főleg lokálisan a gyomor bél traktusban ható szerek
 Nem penetrál a KIR-be!!!

Question 11

loperamid

Answer 11

Szintetikus opioid
Közepes/ gyenge MŰ agonisták:
Fenilpiperidin

hasfogó hatás

Hatás: obstipánsok hasmenésben alkalmazott, főleg lokálisan a gyomor bél traktusban ható szerek
 Nem penetrál a KIR-be!!!

Question 12

naloxon

Answer 12

I. félszintetikus opioid
Tiszta antagonisták: Csak agonista jelenlétében fejtik ki hatásukat!!!
Fenantrénvázas

Hatás: μ > κ affinitás miatt  légzésdepresszió ↓, analgesia megtartott

FK: Rövid hatástartam: 1-2 óra (t½: 30-80 perc)  rövid hatástartam miatt ismételni kell!
 iv./im. adás után 30-60 mp alatt hat (kóma, légzésdepresszió ↓)
 Májban glukoronizálódik

Ind: Opioid túladagolásban alkalmazzák

Question 13

methyl-naltrexon

Answer 13

I. félszintetikus opioid
Tiszta antagonisták: Csak agonista jelenlétében fejtik ki hatásukat!!!
Fenantrénvázas

FK: Per os szedhető - metilszármazékként nem jut be a központi idegrendszerbe!!
 Parenterálisan alkalmazandó.
 Főleg az opioidok perifériás hatásait, pl az obstipációt védi ki.