B/25

Question 1

metamizol

Answer 1

NSAID Pyrazolonszármazék

Hatás: Erőteljes láz és fájdalomcsillapító, de minimális gyulladásgátló hatás
 Noraminophenazon/metamizol legerősebb nem kábító fájdalomcsillapító, Húgysavürítést nem befolyásolják

FK: per os, i.m.

Ind: Fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként alkalmazzák,
 de simaizom relaxáló hatása is van!

Mh: émelygés, hányás, urticaria, herpes labialis
 agranulocytosis (1:10000) - (több országban tiltott)

Question 2

naproxen

Answer 2

NSAID Arilpropionsav-származék

Hatás: 3 alaphatást egyformán fejtik ki - COX-1>COX-2, reverzibilis
 Jól tolerált szerek
 Közepesen erős fájdalomcsillapító, gyulladásgátló, lázcsillapító hatás
 Erős plazmafehérje kötődés - átjutnak a placentán, bejutnak az anyatejbe

FK: p.o. többinél hosszabb T ½: 14 óra
Ind: dysmenorrhoea

Question 3

ibuprofen

Answer 3

NSAID Arilpropionsav-származék

Hatás: 3 alaphatást egyformán fejtik ki - COX-1>COX-2, reverzibilis
 Jól tolerált szerek
 Közepesen erős fájdalomcsillapító, gyulladásgátló, lázcsillapító hatás
 Erős plazmafehérje kötődés - átjutnak a placentán, bejutnak az anyatejbe

FK: p.o. T ½: 2 óra

Ind: rheumatoid arthritis, osteoarthritis, dysmenorrhoea, fejfájás, fogfájás, ductus arteriosus zárása

Mh: porckárosító hatás?!?!

Question 4

(dex)ketoprofen

Answer 4

NSAID Arilpropionsav-származék

Hatás: 3 alaphatást egyformán fejtik ki - COX-1>COX-2, reverzibilis
 Jól tolerált szerek
 Közepesen erős fájdalomcsillapító, gyulladásgátló, lázcsillapító hatás
 Erős plazmafehérje kötődés - átjutnak a placentán, bejutnak az anyatejbe

Hatás: gátolja a LOX (lipoxigenáz) enzimet is, gátolja a bradykinin hatásait, stabilizálja a lizoszóma membránt DE! hatásai nem erősebbek a többi NSAID-nál -> kevesebb hiperszenzitív reakció!!!
Ind: ízületi és csontfájdalmak

Question 5

phenylbutazon

Answer 5

NSAID Pyrazolonszármazék

Hatás: erős gyulladásgátló, gyenge antipiretikus és analgetikus hatás
 Rosszul tolerálható mh-ráta, toxicitás miatt igen szűk indikációs terület

Ind: RA, köszvény, (Bechterew-kór súlyos formáiban) - szisztémásan max. 1 hétig
 Prednisolonnal kombináltan alkalmazzák!!!

Question 6

indometacin

Answer 6

NSAID Ecetsav származék
Indol- és indénecetsav

Hatás: COX-1 > COX-2; migráció gátlás, lymphocyta proliferáció gátlás
 Erős gyulladásgátló, de a mh-sok megjelenése nagyon magas (35-50%)
FK – közepes T½: 3-11 h
 Per os/rectális (lokális) adagolás

Ind:
1. akut köszvényes roham, osteoarthritis, spondilitis ankylopoetica
2. Hodgkin-kórban kialakuló, másra nem reagáló láz
 Analgetikumként ma már csak nagyon ritkán alkalmazzuk, gyerekeknek tilos adni!

Mh: erősen ulcerogén, fejfájás, szédülés, hallucináció, neutropenia, aplasticus anaemia

Question 7

diclofenac

Answer 7

NSAID Ecetsav származék
Heteroarilecetsav

Hatás: COX-1 = COX-2

FK – rövid T½: 1-2 h
 Per os/rectális/lokális alkalmazás (széles dózistartomány)
Ind: Akkumulálódik a synoviális folyadékokban, így terápiás hatása ízületekben hosszabb!!

Mh: Csont- és ízületi fájdalmak

Question 8

meloxicam

Answer 8

NSAID Oxicamok (enolsav)

Hatásmech: COX-2 szelektivitást mutat, de coxibokhoz képest kevésbé kifejezett
 COX-2, a többi oxicam erősebb COX-1

Hatás: Erős gyulladásgátló hatás

FK – hosszú T½: 20-70óra
Ind: Főleg gyulladásgátlóként alkalmazzák: csont- és ízületi bántalmakban

Mh: Nem gátolja a Thr-aggregációt (sőt inkább thromboembóliás hatás),
 viszont nincsenek GI mellékhatásai!!!

Question 9

celecoxib

Answer 9

NSAID-Szelektív COX-2 gátló

Ind: Gyulladás-, fájdalomcsökkentő és antipiretikus hatás (Kevésbé okoznak gyomornyh. károsodást)

Mh:
 Fokozott thromboembóliás szövödmények: COX-2 gátlók nem befolyásolják a TXA2 szintjét, viszont a PGI2-szintjét jelentősen csökkentik  kardiovaszk. betegeknek KI!
 Hiperszenzitív reakciók: celecoxib, nimesulid  szulfonamid-gyököt tartalmaznak!

COX-2 gátló iránti szelektivitásuk alapján:
 celecoxib < lumiracoxib
 Jelenleg Magyarországon forgalomban: celecoxib, parecoxib, etoricoxib
 A többit kardiovaszkuláris szövődmények miatt kivonták

Szerk: Szulfonamid csoportot tartalmaz szulfonamid allergiában KI
FK: Per os jól felszívódik
Ind: rheumatoid arthritis, osteoarthritis

Question 10

paracetamol

Answer 10

NSAID- Anilinszármazék

Hatás: Csökkenti a lázat és a fájdalmat, viszont a (gyulladásos + thr. aggregációs) folyamatokat nem befolyásolja!!
 COX-1/2 gátlás csekély,

FK:
 Májban metabolizálódik  aktív metabolitja Phenacetin
 per os tökéletes felszívódik - kiváló a megoszlása - plazmafehérje-kötődése: 30-50%
 Felezési ideje: 2h

Mh: <2g alatt GI panaszokat nem okoz
 Nagyobb dózisban fatális májkárosodást okozhat, mivel a máj normális konjugációs kapacitása (glutathion) kimerül és az így kialakuló oxidáció hatására toxikus metabolit keletkezik
 Toxikus metabolit: N-acetil-p-benzoquinon  inaktiváció glutation-konjugáció révén
 Napi 6-8g: NABP↑  glutation ↓  májsejtfehérjék –SH csoportjai  májkárosodás
 Glutathion-szintézist fokozó szerekkel megelőzhető  nagy dózisú ACC (N-acetyl-cisztein), methinoin