Benzodiazépines Flashcards

(64 cards)

1
Q

quelle a été la première benzodiazépine

A

Chlordiazépoxide

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Q

Qui a la consommation la plus élevée

A
  • Femmes > H
  • Âge avancé
  • Niveau socio-économique bas
  • Maladies chroniques
  • Vie en CHLSD
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Q

Nom générique de ceux disponibles sous forme orale seulement

A
  • Flurazépam
  • Oxazépam
  • Clonazépam
  • Témazépam
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Q

Nom générique BZD disponible sous forme oral et injectable

A

Lorazépam (ativan) (IV,SC,IM,IR)

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5
Q

À quel récepteur se lient les BZD

A

Récepteur GABA-A

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6
Q

Que fait la liaison au récepteur

A

Favorise l’entrée de chlore supplémentaire dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du SNC

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7
Q

Est-il utile d’utiliser 2 BZD

A

NON car ils agissent tous sur le même récepteur

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8
Q

Selon quoi varie la pharmacocinétique des BZD

A
  • Âge
  • Maladie hépatique
  • Tabagisme
  • Poids
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9
Q

où sont-ils bien absorbés

A

GI

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10
Q

Vrai ou faux : la nourriture diminue l’absorption des BZD

A

Faux : elle la retarde mais ne la diminue pas

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11
Q

Par quoi est déterminé le début d’action

A

Par la vitesse d’absorption et la liposolubilité : les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement

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12
Q

Classer en ordre la vitesse d’absorption des différentes formes

A

IV>SC> PO

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13
Q

De quoi dépend la durée d’action

A

Distribution puis 1/2 vie d’élimination

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14
Q

Quel type de molécule distribuent d’avantage

A

Les liposolubles : donc durent + longtemps

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15
Q

Voies métaboliques du foie

A
  • Oxydation
  • Réduction
  • Conjugaison
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16
Q

Quelle voie de métabolisme hépatique n’est pas affectée par l’âge ou la cirrhose ou certains rx

A

Conjugaison

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17
Q

Quels BZD utilisent seulement la voie de conjugaison

A
  • Oxazépam
  • Lorazépam
  • Temazépam
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18
Q

Pourquoi l’oxydation est affectée par l’âge, la cirrhose et certains RX

A

Nécessite les cytochromes donc interaction avec les inducteurs ou inhibiteurs

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19
Q

Qu’est ce que le temps de demi-vie

A

Temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de 50%

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20
Q

Que fait l’accumulation du médicament

A

Augmente les effets secondaires mais diminue le severage

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21
Q

Effet d’une demi vie courte

A
  • Plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété

- Plus de risque de dépendance et d’abus

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22
Q

Effet d’une longue demi vie

A
  • Risque d’accumulation

- Risque d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne

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23
Q

Action et organes cibles des BZD/

A

1- Relaxation musculaire : moelle épinière
2- Effet anxiolytique : cortex cérébral et système limbique
3- Anticonvulsivant : tous les niveau du SN
4- Effet sur l’ataxie : cervelet
5- Effet hypnotique : formation réticulée
6- Effet amnésique (antérograde) : hippocampe

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24
Q

Indication des BZD

A
  • Anxitété et trouble anxieux
  • Agitation
  • Insomnie
  • Épilepsie
  • Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies
  • Sédation pré-op
  • Syndrome de severage alcoolique
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25
Vrai ou faux : Les BZD sont efficaces à long terme pour les troubles anxieux
Faux : court terme
26
Quelle demi vie utiliser pour anxi.t.
T1/2 longue
27
Quels peuvent être les effets d'une longue demi vie
- somnolence diurne | - effets secondaires cognitifs et psychomoteurs
28
Vrai ou faux : tous les BZD à dose suffisamment élevée ont des propriétés hypnotiques
Vrai
29
Durée et début d'action selon le type d'insomnie
1) initiale : début d'action rapide 2) Terminale : longue durée d'action 3) Mixte : action rapide et durée d'action longue
30
Effets sur le sommeil des BZD
- Augmentation du temps total de sommeil - Réduction du temps de latence - Moins d'éveil nocturne - Modification de l'architecture du sommeil
31
Quelles sont les modifications de l'architecture du sommeil
- Diminution stades 3-4 (sommeil profond) - Augmentation stade 2 (sommeil léger) - REM (sommeil paradoxal) augmentation de la latence durée racouricie plus de cycles
32
Que ce passe-t-il à l'arrêt des BZD sur le sommeil
Augmentation des REM et des cauchemars
33
Quelles sont les approches non pharmacologiques à considérer pour traiter l'insomnie
- Identification et traitement de l'agent causal - Exercices de détente, méditation, psychothérapie - Règle d'hygiène de sommeil - Réduction de la consommation de stimulants
34
dans quels cas utilise-t-on BZD pour diminuer l'agitation
- Manie aiguë - Schizophrénie - Démence - Agitation secondaire à acathisie psychique - Examen nécessitant immobilisation chez un enfant ou adulte anxieux
35
Quels sont les BZD officiellement approuvés au Canada que comme anticonvulsivants
-Clonazépam et clobazam
36
Quels sx de severage alcoolique permettent de diminuer les bzd
- sx d'agitation - tremblement - insomnie - delirium tremens - hallucination dans les 1er jours de privation d'alcool
37
Contre indications absolues
- hypersensibilité - glaucome à angle fermé - apnée du sommeil - insuffisance respiratoire sévère - myasthénie grave
38
CI relatives
- Dépendance - Anxiété secondaire à hypoxie, dlr origine indéterminée, hypoglycémie, oedème cérébral - Attention à la conduite automobile et à la manipulation d'outils mécaniques surtout en début de tx
39
Vrai ou faux : À dose thérapeutique ils sont généralement bien tolérés
Vrai
40
Comment augmente le risque de toxicité
Avec l'âge
41
À quoi sont surtout liés les effets secondaires
À la dépression du SNC
42
Effets secondaires
- Sédation et troubles de la concentration - Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus - Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements - Amnésie antérograde - Agitation paradoxale - dépression respiratoire, apnée - Abus - Dépendance, sx de severage arrêt ou diminution (usage chronique) - Délirium
43
Sx d'un surdosage léger
- somnolence - trouble de la coordination - diminution des réflexes - confusion - léthargie
44
Sx surdosage grave
- ataxie - hypotonie - hypotension - dépression respiratoire et coma (rarement létal si bzd utilisés seuls)
45
Traitement intoxication récente
Charbon
46
Interraction médicamenteuse
- autres dépresseurs du SNC (alcool, gravol, antihistaminiques) - inhibiteur des cytochromes (augmentent les effets secondaires) - Inducteurs des cytochromes (diminuent efficacité)
47
Vrai ou faux : lors de l'usage chronique une tolérance se développe
Vrai - Effet sédatif surtout - Effet anticonvulsivant et myorelaxant - Pas ou peu à l'effet anxiolytique
48
Mécanisme de tolérance
Utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA ce qui expliquerait leur perte d'efficacité
49
Vrai ou faux : il existe une tolérance croisée avec l'alcool
Vrai
50
Qu'est ce que la dépendance psychologique
Individu manifeste un désir de consommer bzd vu les gratifications positives qu'elles lui procure
51
Décrire la dépendance physique
Apparition de sx de severage à l'arrêt ou à la diminution de la consommation
52
Après combien de temps d'utilisation des BZS peut-t-on avoir une dépendance
4e semaine
53
Quand survient le severage
A) 1-2 jours après arrêt courte action | B) 5-10 jours après arrêt longue action
54
Quels sont les 3 types de sx à l'arrêt
- Sx de récidive (réapparition mm sx à la mm intensité) - Sx de rebond (mm sx intensité plus forte) - Sx de severage (sx différents)
55
Sx de severage mineur
- insomnie - maux de tête - No/Vo - tremblements - goût métallique
56
Sx severage majeurs
- psychose - convulsion - agitation - changements perceptuels - dysphorie
57
Comment éviter le severage
- diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines | - substitution BZD à longue demi-vie
58
De quoi dépend le choix de la BZD
- Âge du patient et état de santé - Indication - Durée prévue et caractéristiques pharmacocinétiques (rx que le pt prend déjà)
59
Quel type d'agents sont le Zopiclone et Zolpidem
Agents hypnotiques
60
Indication Zopiclone et zolpidem
Traitement de l'insomnie à court terme
61
Vrai ou faux : zopiclone et zolpidem sont des BZD
Faux : leur structure n'a aucun lien avec celles des BZD, des barbituriques ou d'autres hypnotiques
62
Effets secondaires zopiclone et zolpidem
SImilaires aux bzd mais plus faible incidence et sévérité (dépression respiratoire est plus faible)
63
Dépendance/severage/tolérance zopiclone et zolpidem
Moindre que les BZD mais le risque augmente en cas de doses élevées, de tx prolongé ou d'antécédents pharmacodépendants ou de mx psychiatrique
64
Effet secondaire spécifique au zopiclone
Sensation de goût amer, goût métallique