BETALACTAMICOS Flashcards

(82 cards)

1
Q

A qué grupo pertenecen los BL?

A

Bactericidas & Antibióticos que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana

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Q

En cuantos grupos en general se dividen los BL?

A

3:
1. Betalactámicos (BL)
2. Glucopéptidos (ej: Vancomicina)
3. Otros AB

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3
Q

¿Cómo actúan los β-lactámicos?

A

Inhiben la función de las transpeptidasas (PBPs), enzimas clave para la formación de enlaces en la pared celular. Termina en lisis

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4
Q

Clasificacion principal de los BL

A

4 Grupos principales
1. Penicilinas
2. Cefalosporinas
3. Carbapenemicos
4. Monobactámicos

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Q

Caracteristicas y ejemplos de penicilina

A

Primer grupo descubierto, con varias generaciones y modificaciones.

Ejemplo: penicilina G, amoxicilina, oxacilina.

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6
Q

Caracteristicas y ejemplos de cefalosporinas

A

Más resistentes a β-lactamasas y con mayor espectro de acción.
Se dividen en generaciones, de la 1ª a la 5ª

Ejemplo: cefalexina (1ª generación), ceftriaxona (3ª generación), ceftarolina (5ª generación).

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7
Q

Caracteristicas y ejemplos de Carbapenémicos

A

Amplio espectro y alta resistencia a β-lactamasas. Usados en infecciones graves o resistentes

Ejemplo: meropenem, imipenem.

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8
Q

Caracteristicas y ejemplos de monobactámicos

A

Más específicos contra bacterias Gram negativas aeróbicas.

Ejemplo: aztreonam

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9
Q

Regla clave del AB del mismo grupo

A

Si los antibióticos son del mismo grupo y actúan al mismo nivel, NO se deben usar juntos porque se antagonizan (disminuyen su efecto).

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10
Q

Qué hacer si fallan los β-lactámicos?

A

Si los β-lactámicos (bactericidas) no funcionan, se pueden usar Macrólidos, que son bacteriostáticos

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11
Q

primer antibiótico utilizado ampliamente en medicina

A

Penicilina G (bencilpenicilina)

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12
Q

Estructura química de BL

A
  1. Anillo de tiazolidina (A)
  2. Anillo BL unido a grupo amino secundario (RNH-)
  3. Radicales unidos al grupo amino
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13
Q

La estructura de qúe ácido es escencial para la actividad de BL?

A

6-aminopenicilánico (anillos A y B)

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14
Q

Qué pasa si el anillo se rompe?

A

Las betalactamasas bacterianas pueden hidrolizar el anillo B ➡️ se forma ácido
peniciloico, que NO tiene actividad antibacteriano

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15
Q

Modificaciones químicas de los Betalactámicos

A
  • Ampliar o reducir el espectro antibacteriano
  • Aumentar la afinidad por blancos específicos
  • Mejorar la resistencia a betalactamasas
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16
Q

Clasificacion de Penicilinas

A

Naturales
Resistentes a Carboxipenicilinas
Ureidopenicilinas
Aminopenicilinas

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17
Q

Ejemplos de penicilinas Naturales

A

● Penicilina G
● Penicilina V

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18
Q

Ejemplos de penicilinas Resistentes a penicilinasas:

A

● Cloxacilina
● Oxacilina
● Meticilina

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19
Q

Ejemplos de penicilinas carboxipenicilinas

A

● Carbenicilina
● Ticarcilina

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20
Q

Ejemplos de penicilinas ureidopenicilinas

A

● Piperacilina
● Mezlocilina

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21
Q

Ejemplos de penicilinas aminopenicilinas

A

● Ampicilina
● Amoxicilina

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22
Q

Clasificacion de cefalosporinas

A

5 generaciones

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23
Q

1 Gen de cefalosporinas

A

● Cefazolina
● Cefalotina

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24
Q

2 Gen de cefalosporinas

A

● Cefuroxima
● Cefotinia
● Cefotetan
● Cefaclor
● Cefamandol

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25
3 Gen de Cefalosporinas
● Cefotaxima ● Ceftriaxona ● Ceftazidima ● Cefixima ● Cefpodoxima
26
4 Gen de Cefalosporinas
● Cefepima ● Cefpiroma
27
5 Gen de Cefalosporinas
● Ceftarolina
28
Fármacos Carbapenémicos
● Imipenem ● Meropenem ● Ertapenem ● Doripenem
29
Fármacos Monobactámicos
● Aztreonam
30
En dónde interfieren los BL para inhibir la proliferación bacteriana?
inhiben la proliferación bacteriana interfiriendo con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular
31
¿Cómo está constituida la pared celular bacteriana
Por un complejo polímero de polisacáridos y polipéptidos con enlaces cruzados llamado peptidoglucano.
32
¿Qué dos azúcares alternantes forman el polisacárido de la pared celular?
N-acetilglucosamina y ácido N-acetilmurámico
33
¿A qué molécula está enlazado el péptido de cinco aminoácidos en el peptidoglucano?
Al ácido N-acetilmurámico.
34
¿Cómo termina el péptido de cinco aminoácidos enlazado al ácido N-acetilmurámico?
Termina en D-alanil-D-alanina.
35
¿Qué función tiene la proteína de unión a penicilina (PBP)?
Retira la alanina terminal durante la formación del enlace cruzado entre péptidos.
36
¿Qué estructura imitan los antibióticos betalactámicos para unirse a las PBPs?
El sustrato D-Ala-D-Ala.
37
¿Qué estructuras forman la base química de las penicilinas?
Un anillo tiazolidínico conectado a un anillo β-lactámico.
38
¿Qué parte de la estructura de las penicilinas determina sus propiedades farmacológicas específicas?
La cadena lateral
39
¿A qué se unen las penicilinas para ejercer su acción?
A las proteínas de unión presentes en los microorganismos sensibles.
40
¿Qué proceso inhiben las penicilinas en la pared celular bacteriana?
La formación de enlaces cruzados peptídicos.
41
¿Qué provoca la inhibición de los enlaces cruzados peptídicos en las bacterias?
La activación indirecta de enzimas autolíticas.
42
¿Frente a qué tipo de bacterias es activa la bencilpenicilina?
Cocos grampositivos, cocos gramnegativos y muchos microorganismos anaerobios
43
¿Qué limitación actual tiene la bencilpenicilina respecto a los estafilococos?
Muchos estafilococos son resistentes a la bencilpenicilina
44
¿Qué penicilina se utiliza para tratar estafilococos resistentes a la penicilina?
Flucloxacilina
45
¿Por qué la flucloxacilina es efectiva contra estafilococos resistentes a penicilina?
Porque no es inactivada por β-lactamasas.
46
¿Qué penicilina es similar a la bencilpenicilina pero menos activa?
Fenoximetilpenicilina
47
¿Qué tipo de espectro tienen la amoxicilina y la ampicilina?
amplio espectro
48
¿Cuáles son las penicilinas más reconocidas y utilizadas?
Amoxicilina, Dicloxacilina y Ampicilina
49
¿Para qué enfermedades se utiliza la bencilpenicilina benzatínica?
Faringoamigdalitis por estreptococo β-hemolítico (escarlatina) y sífilis
50
Via de admin de Bencilpenicilina
Parenteral; se inactiva p/VO
51
Via de admin de Fenoximetilpenicilina, Flucloxacilina, Amoxicilina y Ampicilina
VO
52
Contraindicaciones penicilinas
Hipersensibilidad conocida a penicilinas o cefalosporinas
53
Efectos adversos de las penicilinas
Reacciones de HS (erupcion cutánea y anafilaxia) Neurotoxicidad (cuando LCR tiene concentraciones altas) Diarrea
54
¿Cuál es la causa más común de la resistencia bacteriana a las penicilinas?
La producción de β-lactamasas que hidrolizan el anillo β-lactámico
55
¿Qué estructura química es destruida por las β-lactamasas?
Anillo β-lactámico
56
¿Dónde se encuentra el gen de resistencia que codifica la producción de β-lactamasas?
En un plásmido y es transferible
57
¿Qué penicilina es resistente a las β-lactamasas y por lo tanto eficaz contra cepas resistentes?
Flucloxacilina
58
¿Cuáles son los cuatro mecanismos generales de resistencia a las penicilinas y otros β-lactámicos?
1. Inactivación de antibióticos por β-lactamasa 2. Modificación de las proteínas de unión a penicilina (PBP) 3. Alteración de la penetración del fármaco hacia las PBP 4. Eflujo de antibióticos fuera de la célula
59
¿Cuál es el mecanismo de resistencia más común a las penicilinas?
Producción de β-lactamasa
60
¿Qué producen los microorganismos para inactivar los antibióticos β-lactámicos?
β-lactamasas
61
¿Qué microorganismos producen β-lactamasas con especificidad estrecha que prefieren penicilinas sobre cefalosporinas?
Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae y Escherichia coli
62
¿Qué β-lactamasa puede hidrolizar tanto cefalosporinas como penicilinas?
AmpC β-lactamasa
63
¿Qué organismos producen la AmpC β-lactamasa?
Pseudomonas aeruginosa y Enterobacter sp
64
¿Qué tipo de β-lactamasas hidrolizan tanto penicilinas como cefalosporinas?
β-lactamasas de espectro ampliado (ESBL).
65
¿Qué tipo de antibióticos son resistentes a la hidrólisis por penicilinasas y cefalosporinasas?
Carbapenémicos
66
¿Qué son las PBP alteradas responsables de causar?
Resistencia a meticilina en estafilococos y a penicilina en neumococos y enterococos
67
¿Qué producen los microorganismos resistentes que modifica su interacción con los antibióticos β-lactámicos?
PBP con poca afinidad por los antibióticos β-lactámicos
68
¿Qué consecuencia clínica tiene la baja afinidad de las nuevas PBP por los antibióticos β-lactámicos?
Se requieren concentraciones altas del fármaco que a menudo no se alcanzan en la clínica
69
¿En qué tipo de patógenos ocurre principalmente la alteración de la penetración del fármaco?
G-
70
¿Qué estructura de los gramnegativos hace que los antibióticos tengan dificultad para entrar?
pared celular externa impermeable
71
¿Cómo atraviesan los antibióticos β-lactámicos la membrana externa de las bacterias gramnegativas?
a traves de porinas
72
¿Qué pasa si hay una falla o disminución en la producción de porinas?
Se altera significativamente la penetración de los antibióticos en la célula
73
¿Puede la alteración de la penetración por sí sola conferir resistencia a los antibióticos β-lactámicos?
No, pero en presencia de β-lactamasa puede ser suficiente para hidrolizar el fármaco antes de su entrada
74
¿Qué producen los microorganismos gramnegativos para expulsar antibióticos fuera de la célula?
Bombas de eflujo
75
¿De qué están compuestas las bombas de eflujo?
proteínas citoplasmáticas y periplásmicas que expulsan AB fuera de la celula
76
¿Qué tipo de transporte usan las bombas de eflujo?
Transporte activo
77
¿Qué compuestos pueden expulsar las bombas de eflujo?
AB, metales pesados, contaminantes orgánicos, compuestos vegetales, señales de detección de quorum, metabolitos bacterianos y neurotransmisores
78
¿Qué diferencia hay entre algunas bombas de eflujo respecto al tipo de fármaco que expulsan?
Unas son específicas para un fármaco mientras que otras pueden expulsar múltiples
79
¿Cómo se llama la resistencia producida por bombas que expulsan varios antibióticos diferentes?
Resistencia a múltiples fármacos (SMR)
80
¿Qué tipo de energía utilizan los transportadores activos primarios?
Hidrólisis de ATP
81
¿Qué tipo de transportadores utilizan el gradiente de iones como fuente de energía?
Transportadores activos secundarios
82
¿Qué tipos de mecanismos incluyen los transportadores activos secundarios?
Unitransportadores, simportadores y antiportadores